溶液型液体药剂

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1、第三节 溶液型液体药剂,溶液型液体制剂是指小分子药物以分子或离子（直径在1nm以下）状态分散在溶剂中所形成的均匀分散的液体药剂。包括溶液剂、糖浆剂、芳香水剂、醑剂、甘油剂、酊剂等。,低分子溶液剂,描述物质在溶剂中溶解的程度可用哪个名词？ 溶解度,（一）溶解度溶解度solubility系指在一定温度下（气体在一定压力下），一定量的饱和溶液中溶解的溶质的量。,药典近似溶解度 一般以1g或1ml溶质溶于若干ml溶剂中表示。极易溶解 溶质1gml能在溶剂不到1ml中溶解 易溶 溶质1gml能在溶剂1不到10ml中溶解 溶解 溶质1gml能在溶剂10不到30ml中溶解,略溶 溶质1gml能在溶剂30不到

2、100ml中溶解微溶 溶质1gml能在溶剂100 不到1000ml中溶解 极微溶解 溶质1gml能在溶剂1000 不到10000ml中溶解 几乎不溶或不溶 溶质1gml在溶剂10000ml中不能完全溶解,增加药物溶解度的方法,1.制成可溶性盐 分子量较大而极性不大的有机药物，在水中难溶或不溶，如其分子中有酸性或碱性基团，则可用碱或酸与其成盐。应注意成盐后其疗效、稳定性、刺激性、毒性等可能发生改变。,如：麻黄碱,2. 引入亲水基团 将亲水性基团引入难溶性药物分子可以增加在水中的溶解度。例如维生素K3 不溶于水，引入-SO3HNa可制成注射剂；维生素B2中引入-PO3HNa溶解度可增大300倍。,

3、3.使用混合溶剂 药物制剂中最常用的混合溶剂是由水与乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇组成的混合体系。,当复合溶剂的量处于某一比例时，药物在复合溶剂中的溶解度与其在各单纯溶剂中的溶解度相比，出现极大值，这种现象称为潜溶，这种溶剂称为潜溶剂。如咖啡因在水中的溶解度为21.5mg/ml，在乙醇中溶解度为6.4mg/ml，在二者组成的复合溶剂中溶解度为69mg/ml。,4.加入助溶剂 难溶性药物当加入第三种物质时，能够药物在水中的溶解度而不降低其生物活性，称助溶，第三种物质称助溶剂。助溶机制:药物和助溶剂形成可溶性络盐、复盐等而增加溶解度。,如碘在水中溶解度为1：2950，加入碘化钾，则碘在水中的浓度可达

4、1：20。 I2 + KI KI3 = K+ + I3-,助溶剂可以是： 有机酸及其钠盐，如苯甲酸、醋酸、枸橼酸、水杨酸、对氨基水杨酸及其钠盐等； 酰胺类化合物，如乌拉坦、尿素、烟酰胺、乙二胺、乙酰胺等； 无机盐如硼砂、碘化钾、氯化钾。,常见的难溶性药物与助溶剂。,5. 加入增溶剂 表面活性剂增加药物溶解度的现象称为增溶，加入的表面活性剂称为增溶剂。每克增溶剂能增溶药物的克数称为增溶量。,影响增溶量的因素为： 1. 增溶剂的种类 2. 药物的性质 3. 加入顺序 先将药物与增溶剂混合，再加水稀释能很好地溶解。 4. 增溶剂的用量 加入适量，可以通过实验确定。,二、溶液剂solutions 溶液

5、剂系药物溶解于溶剂中所形成的澄明液 体制剂，可内服也可外用。质量要求 含量准确、澄明、稳定、色香味符合规定，不得有沉淀、浑浊、异物等。,溶液剂的制法溶液剂的制备方法有三种，包括溶解法、稀释法和化学反应法。,药物称量,溶解,包装,质量检查,滤过,溶解法制备溶液剂工艺流程图,溶解法操作要点：取总量1/24/5的溶剂加入药物搅拌溶解； 小量药物或附加剂或溶解度小的药物应先溶解； 难溶性药物采用适当方法增加溶解度，溶解缓慢的药物采用粉碎、搅拌或加热等措施加快溶解； 液体药物及挥发性药物应最后加入；,溶剂应通过滤器加至全量； 含有粘稠性溶液，量取后加少量水稀释后再加入； 用非极性溶剂，所用容器与用具应干

6、燥。,2.稀释法 根据稀释前后溶液中所含溶质的量不变，稀释公式应为： C1V1=C2V2,。,例 练习浓盐酸稀释的计算 用12 molL-1的浓盐酸制备浓度为0.1 molL-1的盐酸溶液500ml，问需浓盐酸多少毫升？,若所需浓盐酸的量为V1，则 12V1= 0.1500 V1 = 4.17,举例复方碘口服溶液处方碘 50g 碘化钾 100g 纯化水 qs(适量)共制 1000ml制法 取碘化钾，加入少量纯化水约100ml溶解配成浓溶液，加入碘搅拌使溶，再加入纯化水适量至1000ml，即得。,分析其组成并说明碘化钾在此处方中的作用。本品功效具有调节甲状腺功能，用于甲状腺功能亢进的辅助治疗。外

7、用粘膜消毒。,制备的碘溶液的为棕色溶液，碘化钾在此处方中主要用作助溶剂和稳定剂。,三、糖浆剂syrups 糖浆剂指含有药物的浓蔗糖水溶液，供口服用。 特点：可掩盖药物不良臭味，儿童尤宜；高浓度糖浆剂自身具有抑菌作用；低浓度糖浆剂易染菌，需添加抑菌剂。,分类 糖浆剂按用途可分为单糖浆、芳香糖浆和药用糖浆三类。,浓度为85%（g/ml）或64.7%（g/g）,一制法1.溶解法1热溶法,药用蔗糖,加热 溶解,趁热 过滤,搅拌、溶解、过滤,加适量纯化水,适用于对热稳定的药物和有色糖浆的制备,2 冷溶法 室温下将蔗糖溶于纯化水或含药溶液中制备糖浆剂的方法。,适用于对热不稳定或易挥发的药物,2.混合法 含

8、药溶液、单糖浆均匀混合。,制备糖浆剂的注意事项1应选择无色、无异臭的药用白糖；2所用器具应洁净或灭菌处理并避菌操作；3热溶法应严格控制加热的温度、时间，不能直火加热（可采用蒸汽夹层锅），应注意调整pH值等。4糖浆剂应密封，在不超过30处贮存,枸橼酸哌嗪糖浆 处方 枸橼酸哌嗪 160g蔗糖 650g尼泊金乙酯 0.5g矫味剂 适量纯化水 加至 1000ml,讨论： （1）说出本糖浆剂的类型，并分析其组成。 （2）说明本制法适用于什么类型的药物。,制法 取纯化水500ml煮沸，加入蔗糖与尼泊金乙酯，搅拌溶解，过滤，滤液中加入枸橼酸哌嗪，搅拌溶解，放冷，加矫味剂与适量水，使全量为1000ml，搅匀，

9、即得。,答案: （1）含药糖浆剂,主药枸橼酸哌嗪,尼泊金 乙酯为防腐剂 适用于对热稳定的药物,磷酸可待因糖浆处方磷酸可待因 5g蒸馏水 15ml单糖浆加至 1000ml 制法：取磷酸可待因溶于蒸馏水中，加单糖浆至全量，即得。 镇咳药，用于剧烈咳嗽。,芳香水剂aromatic waters芳香水剂指芳香挥发性药物（多为挥发油）的饱和或近饱和水溶液。 质量要求 澄明，具有与原药物相同的气味，不得有异臭、沉淀或杂质。 应用 可矫味、矫臭和作分散剂使用，也有治疗作用。,制法纯净的挥发油和化学药物常用溶解法和稀释法 水蒸气蒸馏法 含挥发性成分的药材多用。,药材,捡洗,粉碎,纯化水 水蒸气,蒸馏,除去过多

10、油分,过滤,举例薄荷水处方 薄荷油 0.5ml聚山梨酯80 2ml纯化水 加至1000ml,甘油剂甘油剂指药物溶于甘油中制成的专供外用的溶液剂。 应用 常用于口腔、耳鼻、喉科疾患。 制法 溶解法,甘油吸湿性较大，应密闭保存。,醑剂(spirits)系指挥发性药物的浓乙醇溶液，可供内服或外用。 凡用于制备芳香水剂的药物一般都可制成醑剂。 醑剂中的药物浓度一般为5%10%，乙醇浓度一般为60%90%。 应用 治疗及矫味。制法1.溶解法2.蒸馏法制备中应注意防水。,酊剂酊剂(tincture)系指药物用规定浓度的乙醇浸出或溶解制成的澄清液体制剂，亦可用流浸膏或浸膏溶解 稀释制成。,作业 用浓度为38.0（g/g）、相对密度为1.18的浓盐酸配制浓度为10%（g/ml）的稀盐酸1000ml，问需浓盐酸多少毫升？,