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1、中 枢 镇 痛 药,是机体受到伤害性刺激时的一种保护性反应 常伴有不愉快的情绪反应 是许多疾病的症状 是疾病诊断的重要依据,疼痛,“疼痛”的分类,创伤性疼痛、病理性疼痛 急性疼痛、慢性疼痛 微痛、剧痛 锐痛、钝痛,常用镇痛药,传统的中枢镇痛药 解热镇痛抗炎药 新型镇痛药,中枢镇痛药,是一类主要作用于中枢神经系统，选择性抑制痛觉，使疼痛减轻或消除的药物。 在镇痛的同时不影响意识和其它感觉。 由于其反复应用易于成瘾，又称为成瘾性镇痛药或麻醉性镇痛药。,阿片生物碱类,罂粟 未成熟蒴果 白色乳状浆汁 棕色胶状物（烟土） 粉末（鸦片） 20种阿片类生物碱：菲类：吗啡、可待因镇痛、止咳异喹啉类：罂粟碱松弛
2、平滑肌,吗啡（morphine）, 药动学 口服首过效应明显，生物利用度低 常采用注射给药，t1/2约2.5-3h 少量可通过血脑屏障，也可通过胎盘屏障 肝脏代谢、肾脏排泄，少量可经乳腺和胆汁排出,阿片受体激动剂,阿片受体的分布及作用,阿片受体分类及效应,兴奋平滑肌, 不良反应 最主要的不良反应：成瘾性、戒断症状 治疗量的吗啡还可引起眩晕、恶心、呕吐、便秘、嗜睡、呼吸抑制、排尿困难、胆绞痛等。还可引起颅内压增高和体位性低血压。 急性中毒：主要表现为昏迷、瞳孔极度缩小呈针尖样，呼吸高度抑制，血压降低甚至休克，可因呼吸麻痹而死亡。 抢救措施：人工呼吸、给氧、补液、呼吸兴奋药、吗啡拮抗药纳洛酮。,纳
3、洛酮（naloxone）,阿片受体完全阻断药（、受体） 与阿片受体亲和力强于吗啡、脑啡肽 对正常机体无明显药理作用；对阿片类药物成瘾者，用药后立即出现戒断症状 能快速清除吗啡的中毒症状 用于阿片类药物急性中毒的解救,可待因（codeine，甲基吗啡）,前体药物中枢镇咳药,哌替啶（度冷丁）,人工合成镇痛药 阿片受体激动剂 镇痛、镇静作用弱，呼吸抑制时间短，无镇咳作用，兴奋平滑肌作用弱 作为吗啡代用品用于各种剧痛、心源性哮喘；人工冬眠；麻醉前给药 也有成瘾性,二氢埃托啡 芬太尼 曲马多 美沙酮 吗啡10000 80 9 1 1,强痛定 喷他佐辛 哌替啶 可待因,1/3 1/4 1/8 1/12,镇痛作用比较,本章学习要点：,熟悉镇痛药的分类及代表药 掌握吗啡的药理作用、作用机制、临床应用、不良反应、成瘾性 熟悉哌替啶的作用特点及应用,练习题：,麻醉性镇痛药的作用机制是通过激动 受体，抑制P物质的释放，而产生镇痛作用。 吗啡临床常用于 、 、 。 胆绞痛应选用 和 。 吗啡急性中毒的临床表现是 、 、 、 。 用于解救吗啡中毒的阿片受体阻断药是 。 简述吗啡的药理作用。,
