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1、第一章“绪论Imtroduction参uoMedicinalChemistry药物化举.,药物化学MedicinalChemistry参考书:一、DavidA.Wiliamsetal:FKoyesPrinciplesofMedicinalChemistry,sthed、Wiliams皿wilkins,2002,2、DonaldJAbraham:BurgersMedicinalChemistryandDrugDiscovery,6ed.Hobokem,NJ:Wiley,2003.R之一,化学结构与药物代谢之二,化学结构与药物活性之三,新药研究概论之四,手性药物第二篇:药效药物第三篇:化学治疗药物
2、国际纯化学和应用化学联合会(IUPAC)对药物化学定义为:Medicinalchemistryisachemistry-baseddiscipline,inyvolyingaspectsofbiologicalmedicalandpharmaceuticalsciences.Itisconcernedwiththeinventiom,discovery,design,identificationandpreparationofbiologicaltyactiyecompounds,thestudyoftheirmetabolism,theinterpretationoftheirmodeofa
3、ctionatthemolecularlevelandtheconstructionofstructure-activityrelationships(SAR),therelationshipsbetweenchemicalstructureandpharmacologicalactivityforaseriesofcompounds。一、什么是药物化学?药物化学CMedicinalchemistry)是建立在化学学科和医学、生物学科基础上,设计、合成新的活性化合物,研究构效关系,解析药物的作用机蔫创掣藕研究用二预防、诊断和治疗疾病药物4一门学科。设计、合成、作用机理、开发新药二、药物化学的发
4、展简况研究任务19世纪初开始独立化学手段提取有效成分阿片一吗啡茶叶一咖啡因英文名称的衍变PharmaceuticalChemistry现有的化学药物:“化学结构“理化性质合成方法体内代谢-作用机理-果效关系euhututeuauEawa“新药研究:开发新药的途径和方法“设计新药的原理和方法开发高效、低毒、选择性强的新药三、药物化学的特点及发展前景现代药物化学的特点:应用基础科学E达与化学学科有关化学结构、药物制备、构效关系(有机化学、结晶学、光谱学、物理化学、量子化学.与生物学科洪透作用机理、药效评价,药物毒性、药物作用靶点(生物化学、药理学、分子生物学、细胞学、毒理学、免疫学、生理学、病理学
5、)应用计算机技术_(计算机辅助药物设计)D新的作用靶点(targets分子水平:细胞(Cell)受体(receptors)酶(enzymes)“核酸(Nucleicacids)三维结构“活性部位基因修饰和调控基干基因的药物Genomebaseddrug()新的设计手段计算机辅助药物设计(Ccomputeraiddrugdesign,CADD)E诚E翠动口江涨名芍a1与生物工程相结合新的合成与筛选手段快速的合成与高通量筛选组合化学(combinatorialchemistry)新的化学实体(newchemicalentities,NCE)目前全世界集中攻克的重大疣病:心脑血管、癌症、艾滋病、中枢神经系统、老年病、病毒感染
