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1、,新烟碱类杀虫剂 烟碱(1),2013.5,参考文献,1.金闻博,戴亚,雍国平,汪军.烟碱的合成、代谢和作用J.烟草科技,1995(1):P14-16. 2.薛小平,陈懿,王茂胜.烟碱的研究现状J.安徽农业科学,2008, 36(10): 4121-4122,4143. 3.李金华,绿色农药-氧化烟碱J.化工之友,1999(1) :34-35.,简 介,历史背景 烟碱的理化特性 烟碱的活性与毒性 烟碱的用途 烟碱的化学合成 尼古丁的危害 二手烟 香烟烟雾 烟雾的有害成分 戒烟,历史背景,烟碱（Nicotine），俗名尼古丁。它的名字，来自烟草这种植物的学名Nicotiana tabacum，而
2、烟草的学名是以一位驻葡萄牙的法国人Jean Nicot de Villemain而命名，1560年时，他将烟草的种子由巴西寄回巴黎，并将之推广于医疗用途。1828年，德国化学家Posselt和Reimann首次将尼古丁由烟草中分离出来，1843年，Melsens提出尼古丁的化学式，Adolf Pinner于1893年发现尼古丁的结构，1904年A. Pictet和Crepieux成功利用合成的方式得到尼古丁。,C10H14N2,烟碱的理化特性,CAS No.：54-11-5 分子式：C10H14N2 分子量：162.23 含量：98% 外观与性状：纯品为无色油状液体，有焦灼味，工业品为黄色、棕
3、色。 熔点()：-80 沸点()：247(分解) 溶解性：溶于水、乙醇、氯仿、乙醚、油类。 侵入方式：通过口、鼻、支气管黏膜，很容易被人体吸收；粘在皮肤表面的尼古丁，可“渗”入人体内。,烟碱的活性与毒性,CMC3D Class: CNS stimulant（中枢神经系统兴奋剂） cLogP: 1.00 中药数据库 药理活性：抗生育药 (雄性鼠); 杀虫剂; LD (人, orl) = 50mg. 植物药有效成分手册：驱虫剂（牲畜用）；杀虫剂（家蝇）；治疗慢性皮肤病（如疥癣等）；抗生育药（雄性小鼠，5mg/kg/天给药二天）；毒性很大：LD50（大鼠，口服）=5060mg/kg，LD50（人，口
4、服）=40mg/kg。,烟碱的活性与毒性,烟碱为A级有机剧毒物品。属神经毒，作用于植物神经、中枢神经及运动神经末梢，先兴奋，后抑制。能经消化道、呼吸道和皮肤很快吸收，引起中毒。急性中毒表现有头痛、头晕、无力、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、心律紊乱、心前区痛、呼吸困难、大汗、流涎、瞳孔缩小等。口服胃肠道有烧灼感。重者尚有肌束震颤、进行性肌无力、血压降低、神志不清、谵妄、惊厥、高度呼吸困难。死于呼吸和心脏麻痹。对眼睛、皮肤有刺激性。,烟酒处理的小鼠内部器官形态比较,烟碱的用途,医药 少量烟碱能刺激人体中枢神经系统，有使人精神安定和抗忧郁作用，对人的紧张情绪具有缓解作用。烟碱合成的烟酸常应用于医药，能有效
5、治疗阿尔茨海默氏病和帕金森综合症。高纯度的烟碱还可用作保健香烟、戒烟膏、治疗关节疼痛和肌肉痉挛外用药的原料。烟碱还用于高级食用或饲用烟草蛋白质、医药保健功能蛋白等的生产。,阿尔茨海默病（Alzheimer disease，AD），又叫老年性痴呆，是一种中枢神经系统变性病。主要表现为渐进性记忆障碍、认知功能障碍、人格改变及语言障碍等神经精神症状，严重影响社交、职业与生活功能。AD的病因及发病机制尚未阐明，特征性病理改变为淀粉样蛋白沉积形成的细胞外老年斑和tau蛋白过度磷酸化形成的神经细胞内神经原纤维缠结，以及神经元丢失伴胶质细胞增生等。,帕金森病（Parkinsons disease，PD）是一
6、种常见的神经系统变性疾病。临床表现主要包括静止性震颤、运动迟缓、肌强直和姿势步态障碍，同时患者可伴有抑郁、便秘和睡眠障碍等非运动症状。最主要的病理改变是中脑黑质多巴胺（dopamine, DA）能神经元的变性死亡，由此而引起纹状体DA含量显著性减少而致病。,保健烟是指纯茶“烟”，一种有效成分逐步替代烟，即在停止吸烟后，用其他物质替代烟碱维持一种与吸烟时大致相同的多巴胺释放量。,烟碱的用途,烟草行业 烟碱是烟叶的主要品质成分之一。香烟香味主要来源于氧化烟碱。提取并制备高纯度烟碱，制成氧化烟碱，添加到复合型卷烟中既可驱除杂味，增加烟劲，提高卷烟的品质，又可减轻对人体的危害。卷烟代用品如香烟口香糖、
7、烟茶只有添加烟碱，才能达到烟叶的特性和使用效果。,这是一种新型无公害农药，它的特点是杀菌力强，杀蚜虫有效、无污染,对农作物还有一定的助长和抗寒能力，可自配自用。它不足之处是现用现配不能久存。该药应用范围很广,可喷洒于蔬菜、果树、小麦及水稻等农作物,用于大棚种植效果更佳。对农作物的菌病,如小麦的白粉病、锈病、黑穗病,蔬菜的叶斑病、褐叶病、枯萎病及菌类病害杀灭力很强。,烟茶是茶叶中的平江土特产，乡人谦称“粗茶淡饭”，烟茶算是名副其实的粗茶。茶叶采回来后，用开水烫一下，捞起来用太阳光晒干水分即可，然后用特种古老方法烟熏至茶叶干燥为止。烟茶的味道苦带甘，性味是寒性，有清头目、醒昏睡的作用，当疲倦乏力嗜
8、睡多睡，头目昏沈时饮用，可以提神、振奋神经；茶有化痰消食下气的功效，当油腻的食物吃得很多，导致肠胃不适时，喝茶有消油脂作用，而咳喘人饮茶也有化痰降气的功能；茶有利尿止泻的作用，偶尔喝茶的人会有感觉，小便的量会增加，茶本身有利尿的功效，道是因为茶叶中所含茶碱的作用，而茶叶中鞣质则有止泻的功能。,烟碱的用途,农业 烟碱来源于自然界，无残留。含硫酸烟碱的溶液可防治大田作物生产中蚜虫等作物害虫。烟碱用作杀虫剂、除草剂、植物生长调节剂的复配成分，扩大了原有农药的使用范围，是一种高效、低毒、广谱的“绿色”农药，符合绿色食品生产的要求。另外，烟碱与肥料的复合可增加肥效，降低铵氮的流失。在动物的防病治病方面，
9、烟雾剂形式的烟碱可用于禽舍的消毒。 化工 烟碱还是重要的化工原料。经氧化醇化等工艺，可制备烟酸及其系列衍生物烟酰胺、烟肌酸、烟酸己可碱、烟酸生育酚等。,烟碱的化学合成,早在1905年就有人在实验室内合成了烟碱。1911年，法国专利报道了一种四步合成烟碱的路线：,烟碱的化学合成,1928年又发表了另外一种实验室合成烟碱的路线：,D.B.Jones一步合成了烟碱：,尼古丁的危害,一支香烟所含的尼古丁可毒死一只小白鼠，20支香烟中的尼古丁可毒死一头牛。人的致死量是5070毫克，相当于4060支香烟的尼古丁的含量。如果将一支雪茄烟或三支香烟的尼古丁注入人的静脉内35分钟即可死亡。烟草不但对高等动物有害
10、，对低等动物也有害，因此也是农业杀虫剂的主要成份。所以说：“毒蛇不咬烟鬼。”因为它们闻到吸烟所挥发出来的苦臭味，就避而高飞远走。,烟碱进入人体内，90被肺部吸收，进入血液后6s即可到达大脑，结合在大脑中的乙酞胆碱受体上，对大脑皮层产生兴奋作用。,烟叶的基本成份,二手烟,二手烟，也称为环境烟草烟（ETS），既包括吸烟者吐出的主流烟雾，也包括从纸烟、雪茄或烟斗中直接冒出的侧流烟，也就是指吸烟的人所呼出的气体和香烟本身燃烧时的烟雾的俗称。二手烟中包含4000多种物质，其中包括40多种致癌物质，如被不吸烟的人吸进体内，亦可能和氡气的衰变产物混合一起，对人体健康造成更大的伤害。 除了刺激眼、鼻和咽喉外，
11、它也会明显地增加非吸烟者患上肺癌和心脏疾病的机会，以及其它如呼吸疾病等等，严重伤害人们的身体健康。,自然界中的氡是由镭衰变产生，是人类所接触到的唯一气体放射性元素。氡对人类的健康影响表现为 确定性效应 (determination effect) 和 随机效应 （ stochastic effect ）。确定性效应表现为：在高浓度氡的暴露下，机体出现血细胞的变化如外周血液中红细胞增加，中性白细胞减少，淋巴细胞增多，血管扩张，血压下降，并可见到血凝增加和高血糖。氡对人体脂肪有很高的亲和力，特别是神经系统与氡结合产生痛觉缺失。随机效应主要表现为肿瘤的发生，由于氡是放射性气体，当人们吸入后，氡衰变过
12、程产生的粒子可在人的呼吸系统造成辐射损伤，诱发肺癌。,香烟烟雾,吸烟者每吸一口烟总分吸、停、呼三步：吸气时，将烟支燃烧产物全部经口吸入体内，这股烟气称为主流烟；停吸时，烟支自行燃烧产生众多化学物，散发到环境中，这股烟气称为侧流烟；呼气时，吸烟者将部分吸入的烟气从口中呼出，扩散至环境中，这股烟气则是主流烟的一小部分（一般约为50%）。环境香烟烟雾就是由侧流烟和吸烟者呼出的部分主流烟组成。 无论主流烟还是侧流烟均含有几千种化学成分，其中致癌物达几十种，但两者相比，侧流烟更具毒性。例如，每点燃一支香烟后，侧流烟中一氧化碳、烟碱和强致癌性的苯并芘、亚硝胺的含量分别为主流烟含量的5倍、3倍和4倍、50倍
13、。,苯并芘（BaP），是一种常见的高活性间接致癌物。3,4-苯并芘释放到大气中以后，总是和大气中各种类型微粒所形成的气溶胶结合在一起，在8微米以下的可吸入尘粒中，吸入肺部的比率较高，经呼吸道吸入肺部，进入肺泡甚至血液，导致肺癌和心血管疾病。,亚硝胺是强致癌物，是最重要的化学致癌物之一，是四大食品污染物之一。食物、化妆品、啤酒、香烟中都含有亚硝酸胺。,烟雾的有害成分,香烟燃烧时所产生的烟雾中至少含有2000余种有害成分，其中如多环芳烃的苯并芘、苯并蒽，亚硝胺、钋210、镉、砷、-萘胺等有致癌作用，香烟烟雾中的促癌物有氰化物、邻甲酚、苯酚等。吸烟时，香烟烟雾大部分吸入肺部，小部分与唾液一起进入消化
14、道。烟中有害物质部分停留在肺部，部分进入血液循环，流向全身。在致癌物和促癌物协同作用下，损伤正常细胞，可形成癌症。,放射性同位素钋（Po）210，是一种毒性极高但在自然界非常稀有的物质。钋210在衰变过程中会释放出大量的粒子（两个质子与两个中子）。受害者吞入、吸入或被注射进入血液之后，粒子会杀害或是使它们变成肿瘤细胞。最先遭到攻击的就是快速分裂细胞，因此受害者会出现骨髓抑制、白血球遽降、头发大量掉落、消化道粘膜受损等症状。,砷 (arsenic，As)，是一种以有毒著名的类金属，并有许多的同素异形体。在中国古代，三氧化二砷被称为砒霜。砷在自然界中主要以硫化物的形式存在，如雌黄和雄黄。膳食中各种
15、砷很容易被吸收，也可通过皮肤或呼吸进入体内。砷被吸收后在肝脏进行甲基化，并受体内谷胱甘肽、蛋氨酸和胆碱状态的影响。砷以甲基化衍生物的形式由尿排出。三价砷会抑制含 -SH 的酵素，五价砷会在许多生化反应中与磷酸竞争，因为键结的不稳定，很快会水解而导致高能键 ( 如 ATP) 的消失。氢化砷被吸入之后会很快与红血球结合并造成不可逆的细胞膜破坏。低浓度时氢化砷会造成溶血 ( 有剂量 - 反应关系 ) ，高浓度时则会造成多器官的细胞毒性。 砷中毒可能造成许多生理问题，包括皮肤癌与足部的角化。起始症状是头痛，进一步则晕眩，若无治疗，将会死亡。,-萘胺（又称2-萘胺），白色至淡红色叶片状结晶。溶于热水、乙
16、醇和乙醚，水溶液具有深蓝色荧光，能随水蒸气挥发，可由2-萘胺由2-萘酚经加压氨解而制得。可通过吸入、食入、经皮吸收。有形成高铁血红蛋白血症的作用，中毒症状有紫绀和排尿困难等。,烟雾的有害成分,香烟烟雾中的有害成分包括一氧化碳、尼古丁等生物碱、胺类、腈类、醇类、酚类、烷烃、烯烃、羰基化合物、氮氧化物、多环芳烃、杂环族化合物、重金属元素、有机农药他们具有多种生物学作用，包括： 1对呼吸道粘膜产生炎症刺激：如醛类、氮氧化物、烯烃类。 2对细胞产生毒性作用：如腈类、胺类、重金属元素。 3使人产生成瘾作用：如尼古丁等生物碱。 4对人体具有致癌作用：如多环芳烃的苯并芘以及镉、二甲基亚硝胺、-萘胺等。 5对
17、人体具有促癌作用：如酚类化合物。 6使红血球失去荷氧能力：如一氧化碳。,戒 烟,戒烟是指吸烟者戒除吸用尼古丁的毒瘾 ，也叫戒除尼古丁依赖症或戒除尼古丁上瘾症。 当成瘾者停止抽烟后，由于血压和心跳下降，身体吸氧量亦相应减低，会出现晕眩、烦躁、咳嗽、干渴、胃部不适、便秘、疲累、手脚轻微发热，此种不适反应称为“烟瘾”。如果成瘾者拒绝吸烟，让血管中尼古丁含量大减，约数日后，成瘾症状会大幅纾缓甚至消失，但不少成瘾者只要抽几口烟，数秒内亦能即时解除烟瘾，直到烟瘾在数十分钟至数小时后再次发作为止。正因为自然调节过慢、而吸入尼古丁能即时暂解烟瘾，不少人难以停止抽烟，最终演变成恶性遁环，吸入更多的尼古丁，倚赖性更强。,
