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1、心血管系统常用药物,作用与肾上腺素受体的药物 增强心肌收缩力药物 ACEI和血管紧张素受体拮抗剂 钙离子拮抗剂 其它扩血管药物,一、作用于肾上腺素受体的药物,肾上腺素受体激动剂 1.儿茶酚胺类 2.非儿茶酚胺类 肾上腺素受体抑制剂 1.受体抑制剂 2.受体抑制剂,肾上腺素受体,受体：血管收缩、平滑肌收缩1受体：几乎所有的血管平滑肌都有2受体：主要表现在阻力血管 受体：激动时腺苷酸环化酶激活，cAMP增加，平滑肌舒张1受体：主要在心脏2受体：主要在支气管,肾上腺素受体亚型分布和生理效应,（一）、肾上腺素受体激动剂（儿茶酚胺类）,（1）肾上腺素：作用于1、2 、1 、2四种受体，产生相应相应效 心
2、血管系统：血管：小剂量2占优，血管舒张；大剂量占优，血管收缩心脏： 1受体兴奋，正性肌力、正性频率 、心输出量增加、同 时心肌耗氧量增加血压：小剂量(10ug/Kg.Min ) Co增加、外周阻力下降、大剂量 SBp 、 DBp均增加 平滑肌：支气管： 2兴奋，支气管平滑肌松弛胃肠道： 2 2兴奋 瞳孔：激动虹膜辐射肌上受体，瞳孔扩大,（一）、肾上腺素受体激动剂（儿茶酚胺类）,（2）去甲肾上腺素：作用于1、2 、1 四种受体，激活受体收缩血管作用比肾上腺素强，激动心肌1受体作用比肾上腺素弱；冠状血管扩张，机理与肾上腺素相同；临床常用于低血压、食道胃出血 （3）异丙肾上腺素：人工合成强效拟交感药
3、物，主要作用于1 、2受体，作用于心肌、支气管平滑肌和骨骼肌血管，心血管作用与肾上腺素相似，平滑肌主要起松弛作用，特别是支气管和胃肠道平滑肌；临床常用于休克、心跳骤停、房室传导阻滞和哮喘 （4）多巴胺：去甲肾上腺素肾上腺素前体，作用于1、1和多巴胺受体，小剂量兴奋多巴胺受体，肾血管扩张，中等剂量兴奋1受体，大剂量兴奋受体，临床常用于休克早期 （5）多巴酚丁胺：多巴胺同系化合物，但不兴奋多巴胺受体，而选择性作用1受体，使心肌收缩力增强、 Co增加、对心率影响教轻，临床常用于心源性休克、充血性心衰,（一）、肾上腺素受体激动剂（非儿茶酚胺类）,（1）阿拉明（间羟胺）：长效受体兴奋药物，升压作用比去甲
4、肾上腺素弱，但持续时间长45倍，心率可反射性减慢，心输出量一般不增加，临床主要用于各种低血压，是休克早期首选的收缩血管药 （2）麻黄碱：直接作用、受体，使血压升高、支气管平滑肌舒张，临床主要用于轻症哮喘、滴鼻 （3）去氧肾上腺素（新福林）： 受体兴奋， 受体作用弱，麻醉科多用,（二）、肾上腺素受体抑制剂,1、受体抑制剂：非选择性（酚妥拉明）选择性1受体阻滞剂2.受体抑制剂： 非选择性（心得安）选择性,受体抑制剂,酚妥拉明：非选择性受体抑制剂，对1、2 受体都阻滞，虽然血管扩张，降低外周阻力，血压下降；但血压下降、引起交感神经兴奋及2 受体阻滞都会促进去甲肾上腺素释放，导致心率加快、心肌耗氧增加
5、 特拉唑嗪：选择性1受体抑制剂，血压下降，但2 受体不阻滞，不会促进去甲肾上腺素释放，所以无导致心率加快、心律失常等副作用,受体抑制剂,非选择性：心得安、噻吗洛尔（噻吗心安） 心肌收缩里减弱、心输出量减少、心率减慢、但同时阻断2受体，易诱发哮喘等副作用 选择性： 1受体：美托洛尔（倍他洛尔）、比索洛尔（康可） 1、受体：拉贝洛尔、卡维洛尔 1阻+ 2激动+扩血管：赛利洛尔,二、增强心肌收缩力药,1、洋地黄类 2、磷酸二酯酶抑制剂,二、增强心肌收缩力药,洋地黄类：正性肌力、负性频率、自律性降低、传导速度减慢 短效-西地兰、毒K；中效-低高辛；长效-洋地黄毒甙磷酸二酯酶抑制剂：减少CAMP分解，促
6、进钙离子内流，增加心肌收缩力；直接扩张血管，降低心脏负荷； 米力农、氨力农,三、ACEI和AT1拮抗剂,1、血管紧张素转换酶抑制剂2、血管紧张素受体拮抗剂,肾素 血管紧张素 醛固酮系统,血管紧张素原 血管紧张素 Ang Ang 受体释放醛固酮、收缩血管,肾素,Ang （10肽）,ACE,乳糜旁路,肽,14肽,X,X,血管紧张素原血管紧张素血管紧张素,缓激肽P 物质脑腓肽ACE 无活性碎片,其他 AT受体 AT2 受体 AT1 受体,心血管无关？ 血管收缩,AT1 拮抗剂,作用 ？,肾素,胃促胰酶 组织蛋白酶G 弹性酶 CAGE tPA tonin,ACEI,，,一个不断延续的传奇故事,证实肾素
7、,-,血管紧,张素,(,RA),系统的抑,制才能使患者受益,1960,70,s,施贵宝公司科学家,Ondetti,推测并设计出,ACE,的活性部位模型,1977,年,全球第一个,ACEI,开博通上市并用,于治疗高血压,1981,年,ACEI,扩展到对,慢性心力衰竭,(,CHF),的治疗,80,s,初,ACEI,可改善左室重,构,提高左室功能,不全患者的生存率,80,s,末,90,s,初,进一步证实梗死后,早期应用,ACEI,有效,改善临床转归,90,s,初,ACEI,对大多数的左室,功能正常但有心血管,高危因素的患者有益,晚期研究,1、血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI),基本心血管作用: (1
8、)舒张动、静脉；降低外周血管阻力；降低血压 (2)抗心血管病理性重构作用 (3)保护血管内皮细胞与抗动脉粥样硬化作用 (4)保护肾功能 (5)增加对胰岛素的敏感性 (6)缺血心肌保护作用 临床应用高血压、充血性心衰、心梗继发心衰、糖尿病性肾病与肾性高血压、阻止心脏与大血管病理性重构,1、血管紧张素转换酶抑制剂,常用ACEI药物 卡托普利（开博通）：第一个口服有效的ACEI 依那普利（悦宁定）：长效、高效 赖诺普利 贝那普利（洛丁新） 西拉普利（一平苏） 福辛普利（蒙诺）,2.血管紧张素受体(AT1)拮抗剂,受体水平阻断RAS，与ACEI有相似的抗心衰和抗高血压作用，所不同的是AT1拮抗剂不抑制
9、ACE，因而不产生缓激肽、P物质等引起咳嗽的物质，无咳嗽不良反应 Ang 不仅通过AngI转化而来，还可以通过乳糜旁路而来，故AT1拮抗剂阻断Ang 产生比ACEI更完全,2.血管紧张素受体(AT1)拮抗剂,主要AT1拮抗剂： 国外批准有氯沙坦、缬沙坦、伊白沙坦、康得沙坦、替米沙坦、与依普沙坦六种 氯沙坦（科素亚）：FDA第一个批准上市的AT1拮抗剂 缬沙坦（代文）,四、钙通道阻滞剂,药理作用： 1.心脏 : 负性 肌力、负性频率、缺血心肌保护、抗心肌肥厚 2.血管: 舒张血管平滑肌、保护血管内皮结构和功能完整性、抗动脉粥样硬化、抑制血管平滑肌增生,四、钙通道阻滞剂,常用钙通道阻滞剂 硝苯地平（心痛定） 氨氯地平（洛活喜） 尼莫地平 尼群地平 地尔硫卓（合心爽） 非洛地平（波依定） 异搏定,五、其他扩张血管药物,1.主要扩张小静脉硝酸甘油：在血管内皮细胞中产生NO，可能是内皮松弛因子，是一种内源性血管舒张物质 2.复合性血管扩张药硝普钠：静脉滴注强效降压药，口服不吸收，起效快，1Min即可降压，停药5Min作用消失，血压回升,请批评指正！,
