《化痰祛痰药氨溴索与溴己新》由会员分享,可在线阅读,更多相关《化痰祛痰药氨溴索与溴己新(19页珍藏版)》请在金锄头文库上搜索。
1、,氨溴索与溴己新临床优势对比,化学结构对比,氨溴索比溴己新多了一个羟基、少了一个甲基。是溴己新的活性代谢物(即溴己新在体内代谢成氨溴索),作用比溴己新强,溴已新 分子式:C14H20Br2N2.HCl 分子量:412.59 【成 份】本品主要成份为盐酸溴己新 化学名称:N-甲基-N-环己基-2-氨基-3,5-二溴笨甲胺盐酸盐,氨溴索 分子式:C13H18Br2N2OHCl 分子量:414.57 【成 份】本品主要成份为盐酸氨溴索 化学名称:反式-4-(2-氨基-3,5-二溴苄基)氨基环己醇盐酸盐,化学结构式:,药代动力学对比,氨溴索为溴己新在体内的代谢产物 氨溴索达峰时间更短,持续时间更长,从
2、代谢及结构上比较,溴己新在体内较易代谢成氨溴索顺式异构体,但其半衰期短,血药浓度下降很快 而反式异构体的血药浓度维持的时间较长氨溴索即为反式异构体 化学名称:反式-4-(2-氨基-3,5-二溴苄基)氨基环己醇盐酸盐,氨溴索为溴己新在人体内的代谢产物,作用比溴己新强。,LC-MS/MS 同时测定愈创甘油醚、溴己新和氨溴索及人体药动学中的应用 葛庆华等(上海医药工业研究院)中国药学杂志2009 年7月第44 卷第13 期,不良反应对比,氨溴索不良反应更少,更安全,注意事项对比,溴己新与碱性药液同样不能混合使用溴己新可刺激胃粘膜反射性地引起呼吸道腺体分泌增加,稀释痰液。所以肝功能不全、胃炎或胃溃疡患
3、者慎用。,氨溴索安全性更高,孕妇及哺乳期妇女用药比较,氨溴索对妊娠28周后无不良影响 使用更安全,有明确儿童使用剂量,氨溴索有明确儿童使用剂量 溴己新儿童用量不明确,使用途径比较,溴己新只能用于静脉滴注, 氨溴索可用于静脉滴注及静脉推注,有效期比较,氨溴索有效期更长,质量更稳定,溴己新药理作用,溴己新为半合成品的鸭咀花碱 作用于支气管腺体促使黏液分泌细胞的溶酶体释出, 使痰中的粘多糖纤维分化裂解; 抑制黏液腺和杯状细胞中酸性糖蛋白的合成,分泌粘滞性较低的小分子糖蛋白,降低粘稠度而易于咳出; 还可刺激胃粘膜反射性地引起呼吸道腺体分泌增加,稀释痰液。 但肝功能不全、胃炎或胃溃疡患者慎用。,从药理作
4、用上比较,作用于支气管腺体促使黏液分泌细胞的溶酶体释出, 使痰中的粘多糖纤维分化裂解; 抑制黏液腺和杯状细胞中酸性糖蛋白的合成,分泌粘滞性较低的小分子糖蛋白,降低粘稠度; 刺激胃粘膜反射性地引起呼吸道腺体分泌增加,稀释痰液。,溴己新,氨溴索,具有促进粘痰和浆液分泌、促进粘痰溶解的作用 可显著降低痰粘度降低痰液与纤毛的粘着力 增强粘膜纤毛运动具有抗氧化能力和抗炎特性,能清除自由基 产生肺泡表面活性物质 增加抗生素在肺组织中的浓度,氨溴索祛痰作用显著超过溴己新,作用全面、更广泛,化痰,排痰,肺保护,化痰,作用比较,溴己新仅有排痰作用 氨溴索不仅有化痰、排痰作用,并有肺保护的作用,适应症比较,从说明
5、书适应症上看,溴己新仅有排痰作用 氨溴索不仅用于化痰排痰治疗,而且可用于外科、新生儿科等,对肺有保护作用,氨溴索与溴己新临床疗效比较,氨溴索临床疗效明显优于溴己新,盐酸氨溴索和盐酸溴己新在慢性阻塞性肺疾病急性加重期治疗中的临床疗效比较药物与临床2011年11月第18卷第32期,氨溴索临床表现明显优于溴己新,98%,94%,88%,氨溴索、溴己新2种方案辅治婴幼儿急性支气管炎的 临床疗效观察临床合理用药2013年9月第6卷第9期中,对照组:采取常规综合治疗,3组均以7d为1个疗程, 氨溴索组:在对照组治疗基础上将盐酸氨溴索注射液75mg加入5%葡萄糖注射液50ml中静脉滴注,每天2次; 溴己新组:在对照组治疗基础上予以盐酸溴己新葡萄糖注射液2mg静脉滴注,每天2 次。,氨溴索临床表现明显优于溴己新,盐酸氨溴索与溴己新在治疗慢性阻塞性肺疾病急性发作期的疗效观察亚太传统医药2010年4 月第6卷第4期,氨溴索特点总结,氨溴索具有作用机制独特、作用范围广、胃肠吸收良好、持续时间长、完全由尿中排除等特点,并能与其他药物并用,不良反应较轻较少,毒性小,耐受性好,临床疗效较好 是目前临床上使用最广泛的祛痰剂。,氨溴索和溴己新佐治慢性支气管炎急性发作的疗效比较 刘春华 现代诊断与治疗2013 Jul 24(9),