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1、,注射剂临床应用的溶媒选择及安全性,注射剂治疗的危害,不良反应：吸收过程短或直接入血，ADR重或多。 注射剂中的不溶性微粒带来的危害：8m的粒子可沉积于肺部； 8m的粒子沉积于肝、脾、骨髓中，微粒进入体内，引起局部循环障碍、血栓、水肿、静脉炎、肉芽肿等。,溶媒选择的依据,一、根据病人的原发病及其并发症而定,（1）如果病人有高血压,冠心病,及心功能不好,应减少盐水的摄入,以减轻心脏负担. （2）如果病人有糖尿病但心肾功能尚可,可以用盐水,但用糖时可加胰岛素兑调（一般是按糖：胰岛素4g:1iu配对）. （3）如病人肾功能不好,要减少盐水的摄入,减轻钠水储溜. （4） 如病人休克,应先给于盐水补充血
2、容量再给于糖补能. （5）患者为肺性脑病(2型呼吸衰竭)时候,最好用生理盐水带抗生素,因为使用葡萄糖会增加二氧化碳的潴留,加重肺性脑病。,二、根据患者的化验结果,1）如电解质结果.看是否有低钠血症,则给予盐水,反之用糖. 2）根据心肌酶等评测心功能,来决定盐糖的选择.,.,三、按药品说明书,原则按药品说明书上明确规定配液要求的配制 溶媒的选择主要还是从药品的稳定性方面考虑的。,溶媒的用量与静脉滴注速度,卫办医政发2009107号,卫生部办公厅关于加强克林霉素注射剂临床使用管理的通知 ： 成人革兰阳性需氧菌感染，1日600 mg1200mg，分为24次肌注或静滴；厌氧菌感染，一般1日1200 m
3、g2700mg，分为24次静脉滴注。儿童1月龄以上，重症感染1日量1525mgkg，分为6或8小时一次静滴给药。 静脉滴注：用0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液稀释，600mg本药物应加入100ml200 ml 的输液中，滴速宜缓慢，至少输注30至50分钟。一小时内滴注的药量不宜超过1200mg。,卫办医政发2009107号,六、警示 （一）警惕罕见的严重不良反应：伪膜性肠炎和剥脱性皮炎的发生； （二）要警惕ADR监测中心新通报的而我国克林霉素注射剂说明书没有提示的、新的严重不良反应：即过敏性休克、呼吸系统损害、泌尿系统损害（血尿）和急性肾功能损害。,前列地尔,【用法用量】 成人一日一次，
4、1-2ml（前列地尔5-10g）+10ml生理盐水（或5%的葡萄糖）缓慢静注，或直接入小壶缓慢静脉滴注。为什么溶媒量这么小？为什么入壶或静推？,前列地尔,前列地尔是一种脂微球载体制剂， 主要成分是前列腺素 E 1 (PGE 1 )， 是将 PGE 1 封入直径0. 2um 的脂微球中， 利用脂微球的载体特性， 将药物运送到病变部位，实现靶向性治疗。它增加了药物的脂溶性， 注射后 PGE1 不是以游离成分在血管内运行 。 然而其性质不稳定， 须 0 5 保存。脂微球易受温度的影响而受破坏， 暴露出 PGE 1 ；若静脉滴注时间过长脂微球会破裂，脂微球里包裹的前列地尔会释放出来，导致对血管的刺激性
5、变大。 PGE1一种致炎因子和致热原， 能刺激血管，产生 5- 羟色胺和缓激肽， 引起静脉内膜的炎症反应， 引起外周静脉炎，临床推荐静脉注射或入壶，应用时间短暂，减少 PGE1 渗漏及缩短血管的刺激，使静脉炎发生减少。,蔗糖铁注射液,说明书：只能与0.9%生理盐水混合使用。不能与其他的治疗药品混合使用。使用前肉眼检查一下安锫是否有沉淀和破损。只有那些没有沉淀的药液才可使用，应在12小时内使用。1ml本品最多只能稀释到20ml 0.9（w/v）生理盐水中，稀释液配好后应立即使用（如：5ml本品最多稀释到100ml 0.9生理盐水中，而10ml本品=200mg铁，最多稀释到200ml 0.9（w/
6、v）生理盐水中。,蔗糖铁注射液,蔗糖铁注射液的滴注速度应为：100mg铁至少滴注15分钟；200mg至少滴注30分钟；500mg至少滴注3.5小时。 本品的0.9%生理盐水的稀释液体积可以小于特定的数量，配成较高浓度的本品药液。然而，滴注的速度必须根据每分钟给予铁的剂量来确定（如：10ml本品=200mg铁应至少30分钟滴完）。 静脉注射：本品可不经稀释缓慢静脉注射，推荐速度5ml本品至少注射5分钟，每次的最大注射剂量是10ml本品（200mg铁）至少注射10分钟。,复合磷酸氢钾注射液-溶液渗透压决定溶媒用量,用于完全胃肠外营养疗法中磷的补充剂，用于某些疾病所致低磷血症。 【注意事项】 ：1.
7、是高渗溶液，严禁直接注射，必须稀释200倍以上，（【规格】2ml ）方可经静脉点滴输注，并须注意控制滴注速度。如过量使用本品可出现高磷血症、低钙血症、肌肉颤搐、痉挛、胃肠道不适等，出现中毒症状，应立即停药。为保证药液的稳定，不允许将药液配成更稀的溶液。,复合磷酸氢钾注射液,【注意事项】 2.本品仅限于不能进食的病人使用。3.对肾功能衰竭病人不宜应用。4.本品与含钙注射液配伍时易析出沉淀，不宜使用。,万古霉素,说明书：肾功能正常的病人：成人每日常用剂量为2 g，可分为每6小时0.5 g或每12小时1 g，临用前先用10 mL注射用水溶解0.5 g，再用100 mL或100 mL以上0.9%氯化钠
8、或5%葡萄糖注射液稀释，每次静脉滴注时间至少60分钟以上，或应以不高于10 mg/min的速度给药。不良反应：快速静滴万古霉素时或之后，可能发生类过敏性反应，包括低血压、喘息、呼吸困难、荨麻疹或瘙痒。快速静滴亦可能引起身体上部的潮红(“红颈”)或疼痛及胸部和背部的肌肉抽搐。这些反应通常在20分钟内即可解除，但亦有可能持续数小时。 若万古霉素采用60分钟以上的缓慢静滴，此类情况罕见发生。,肝水解肽（PH5.5-7.5）,能促进蛋白质合成、减少蛋白质分解，促进正常肝细胞的增殖和再生。用于慢性肝炎、肝硬化等疾病的辅助冶疗。 说明书：静脉滴注：一次100mg一日1次，用5%或10%葡萄糖注射液500m
9、l稀释后缓慢滴注。 常见：溶媒量过少，输注浓度超过说明书规定范围，易增加药物不良反应发生率或血管刺激性。,长春西汀注射液-溶液渗透压决定溶媒用量,长春西汀注射液：本品改善脑梗塞后遗症、脑出血后遗症、脑动脉硬化症等诱发的各种症状。 用法用量：浓度不能超过 0.06 mg/ml（本品20-30mg加0.9%氯化钠注射液500ml或5%葡萄糖注射液500ml内，缓慢滴注(滴注速度不能超过80滴/分钟），否则可能会出现溶血;,溶媒种类的正确选择,稀释溶媒种类的正确选择对保证药品有效性和安全性至关重要。,速尿 ph8.5-9.5,速尿在酸性环境中可析出呋喃苯氨酸沉淀，增加输液体系中的不溶性微粒，大量输入
10、静脉，可在血管中产生微粒沉积，产生不良预后。生理盐水（NS）为碱制成的钠盐注射液，pH值4.57.0，而5%葡萄糖注射液(GS)的pH值为3.25.5, 故静脉注射时溶媒应选择氯化钠注射液。,常用溶媒的PH值,中国药典.二部S.2010,NaCl 8.5g KCl 0.30g CaCl2 0.33g 乳酸钠3.1g NaCl 6.0g KCl 0.30g CaCl2 H2O 0 .33g 乳酸钠3.1g NaCl 6.0g KCl 0.30g CaCl2 H2O 0.20g 无水葡萄糖50.0g,葡萄糖注射液忌配伍- （400种中西药注射剂临床配伍检索表）,忌配伍：两药混合后出现理化、药理、药
11、动、药效学方面的配伍禁忌； 1、卡那霉素、氯霉素 2、头孢哌酮舒巴坦、阿莫西林克拉维酸钾 3、氨力农 4、伊曲康唑、硫辛酸 5、苯妥英钠 6、普鲁卡因、硫喷妥钠、戊巴比妥 7、磺胺嘧啶钠、利舍平,葡萄糖注射液不宜配伍 （400种中西药注射剂临床配伍检索表）,不宜配伍：配伍后两药相互作用致使疗效或稳定性显著降低。 1、青霉素、氨苄西林 2、红霉素（PH6.0-7.5） 3、肝素钠（PH5.5-8.5） 4、丝裂霉素,头孢哌酮舒巴坦,用5%葡萄糖注射液或氯化钠注射液适量溶解，然后再用同一溶媒稀释至50100ml供静脉滴注，滴注时间为3060分钟。1成人：常用量一日24g，严重或难治性感染可增至一日
12、8g。分等量每12小时静脉滴注1次。舒巴坦每日最高剂量不超过4g。头孢类的-内酰胺环较青霉素类稳定，可与葡萄糖配伍。,文献报道,头孢哌酮的水溶液pH 值为56.5，而5%葡萄糖注射液的pH 值为3.25.5，低pH 值的葡葡糖注射液可能使头孢哌酮的弱酸盐析出，而葡萄糖注射液热压灭菌后的分解产物5- HMF，可进一步分解为甲酸、乙酰乙酸及有色的多聚物，有色多聚物与头孢哌酮发生反应，可影响药物的溶解。 头孢噻肟钠溶于5%葡萄糖注射液（pH 小于4.05）产生白色混浊。,不宜选择葡萄糖为溶媒的,不宜选择葡萄糖为溶媒的-1青霉素,水解反应： 青霉素水溶液稳定的ph 值为6.0 6.5， 用葡萄糖注射液
13、配伍时-内酰胺环水解而可使效价降低，青霉素类及其酶抑制剂（除苯唑西林外）在葡萄糖注射液中可有一定程度的分解；氨苄西林、阿莫西林在葡萄糖注射液中不仅被葡萄糖催化水解，还能产生聚合物，增加过敏反应，因此此类药物宜选用0.9% 氯化钠等中性注射液做溶媒。,不宜选择葡萄糖为溶媒的-2注射用阿莫西林克拉维酸钾,小儿每次每公斤体重30mg，一日3-4次(新生儿每日2-3次)。成人 一次1.2g，一日34次，疗程1014日。取本品一次用量溶于50100ml氯化钠注射液中，静脉滴注30分钟。 注射用阿莫西林钠克拉维酸钾在含有葡萄糖、葡聚糖或酸性碳酸盐的溶液中会降低稳定性，故注射用阿莫西林钠克拉维酸钾不能与含有
14、上述物质的溶液混合。,不宜选择葡萄糖为溶媒的-3氨苄西林,氨苄西林（广谱青霉素）： 氨苄西林在弱酸性葡萄糖液中分解较快，因此宜用中性液体作溶剂。,不宜选择葡萄糖为溶媒的-4氨力农注射液,口服，每次 100200mg，每 8h 1次。静脉注射，按 0.51mg/kg给予，一般为 50mg溶于生理盐水 20ml中稀释后静脉推注。再隔 510min后，以 150mg溶于生理盐水 250ml中静脉滴注。滴速为每分钟 510g/kg。在应用本品期间，可不必停用原有的洋地黄和利尿剂。不应在滴注本品的管道中给呋塞米。静脉注射不宜与含有右旋糖酐或葡萄糖液稀释。,不宜选择葡萄糖为溶媒的-5 硫辛酸注射液,适应症
15、为糖尿病周围神经病变引起的感觉异常。用法用量：250-500mg硫辛酸(相当于10-20ml本注射液)加入100-250ml生理盐水中，静脉滴注时间约30分钟。 对严重糖尿病周围神经病变引起的感觉异常的患者，可用静脉滴注给药，每天300-600mg (相当于12-24ml本注射液)，2-4周为一个疗程。 硫辛酸注射液不能与葡萄糖溶液、林格氏溶液及所有可能与硫基或二硫键起反应的溶液配伍使用。,6注射用伊曲康唑与5%葡萄糖存在配伍禁忌,护理研究2007年29期 张先锋 1例真菌感染病人,护士遵医嘱将伊曲康唑注射液30mL加入5%葡萄糖250mL中,液体即刻呈乳白色。立即通知医生,更换药物。 伊曲康
16、唑注射液：25ml:0.25g 氯化钠注射液：50ml:0.45g(0.9%) 每个包装由以下三部分构成： A-玻璃安瓿包装，25ml伊曲康唑注射液1瓶； B-塑料袋包装，50ml氯化钠注射液1袋； C-塑料包装，输液延长管。 （伊曲康唑注射液）含有辅料羟丙基-环糊精， 羟丙基-环糊精是通过肾小球滤过清除。因此严重肾功能损伤的患者（肌酐清除率30ml/min）禁用本品。,葡萄糖注射液不宜配伍7-红霉素,乳糖酸红霉素，其5水溶液pH为6.57.5，即其水溶液在pH7左右时较稳定，pH大于8或小于4易水解失效，本品若直接用生理盐水或其他无机盐类溶液溶解会产生沉淀。一般以0.3g加6mL注射用水配成5溶液，溶解时如出现乳状不溶解物，是因浓度过高，酌加注射用水即可澄清，再加入适量5葡萄糖或生理盐水静注或静滴（说明书）。 建议加入0.9%氯化钠为宜。,葡萄糖注射液不宜配伍8-普鲁卡因,
