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1、 1 片剂片剂的概念片剂系指一种或一种以上的药物经过加工压制成的片状剂型，可供内服、注射和外用。 片剂的特点优点1. 剂量准确 2.质量稳定 3.服用和携带方便4. 便于识别 5.可机械化大规模生产缺点1. 溶出度比其它制剂为慢。2. 儿童和昏迷病人不能吞服。3. 制备和贮存不当会逐渐变质及崩解延长。4. 含挥发油成分的片剂，贮存较久含量下降。 片剂的分类1. 模印片系用不同形状和大小的金属或其它材料制作的印模压制而成的片剂。其优点是片剂崩解快，可制成溶液片剂（专供配液使用）与注射用片剂（在无菌操作条件下压成，溶解后供肌肉注射）。2. 压制片系用压片机压制而成的片剂。分为两种：1.单压片将药物
2、与赋形剂混合，经过一次压制而成的片剂。2.多层片又称复压片，系将药物与赋形剂混合，经过一次以上压制而成的片剂。可避免复方药物的配伍变化，使片剂在体内发挥不同的疗效或兼有速效与长效的作用。3. 包衣片片芯压成后，外面包有保护膜层的片剂。按包衣方法与包衣材料或作用的不同，包衣片又可分为；糖衣片这是常用的包衣片。薄膜衣片这是近年来发展起来的，在片心表面涂包薄膜衣的片剂。如二甲双胍片。肠溶衣片如红霉素片，服药后两小时在胃中不崩解，到肠中才溶解的片剂。干压包衣片采用联合式干压包衣机, 对部分见光易分解或易氧化药物, 先压一个片芯， 再压一层衣。4. 微囊片利用微囊化工艺，将药物制成干燥微囊，经压制而成的
3、片剂。如硝硫氰胺微囊片。5. 缓释片指含有延缓释放物料的片剂，能使药物缓慢释放而延长作用，按其制法特点，有混合颗粒片、包心片、骨架片等。 片剂的质量要求 为了保证药品质量与用药安全和有效，优良的片剂应当具备: 1. 含量准确，重量差异小。2. 崩解度合格，硬度适当。3. 色泽均匀，光亮美观，无裂纹、无缺边。4. 符合卫生检验标准，不含致病菌、杂菌，对霉菌控制在规定范围内。5. 质量稳定，在规定时间内不变质。6. 溶出度或生物利用度符合要求。 片剂的赋形剂赋形剂系指片剂中除主药以外的一切附加物料，也称辅料。1. 所需压片的物料必须具备的条件：（1） 物料的流动性好，易于均匀地流入模孔内填充一定的
4、量。（2） 具有一定的粘性，加压能成片，但不能太粘，否则脱模较困难。（3） 服用后在胃肠道内能迅速崩解、溶解、吸收而产生预期的疗效。2. 对赋形剂的要求片剂的赋形剂需具有稳定的理化性质，不与主药产生配伍变化；不影响主药的释放、吸收和含量测定；对人体无害、来源广、成本低。3. 赋形剂的分类赋形剂按其作用主要分为稀释剂、吸收剂、粘合剂、润湿剂、润滑剂与崩解剂等。2 稀释剂与吸收剂稀释剂与吸收剂也称填充剂。系指能增加片剂的容量或体积，在体积上占片剂主要部分的物质。凡主药如毒药、剧药、激素类或维生素等剂量小于10mg 的药物制成片剂时，由于冲模不能压制如此量小的片剂，必须采用等量递加法或溶剂溶解稀释等
5、将主药加入稀释剂中以增加体积和重量并使主药分散均匀，便于压片。若原料中含液体药、油类或物料受压易于液化者，可加入吸收剂吸收，再加入其他成分制备。常用的稀释剂与吸收剂，有以下几种；淀粉为白色细微粉末，不溶于水与乙醇，在空气中很稳定，与大多数药物不起作用。能吸水但不潮解，淀粉遇水可膨胀，但遇酸或碱在潮湿状态及加热情况下逐渐被水解而失去其膨胀作用。在水中加热至55 65时糊化成胶体溶液。淀粉产量大， 价廉易得。 故在片剂中应用范围广，可作为稀释剂、吸收剂、崩解剂、粘合剂在特殊条件下还可以作为润滑剂。例如阿司匹林片和复方阿司匹林片即是。淀粉还有平衡水分作用，从而保护了湿性药物不与水作用。淀粉的种类很多
6、，但常用者为玉蜀黍（玉米）淀粉，本品色泽洁白而带有蓝色，用手掐时，能发出咕咕的叫声者品质好，含水量一般在10% -15%之间，但无潮湿感。制粒时较其他淀粉易于掌握，成品色泽也较好。木薯淀粉为灰白色，粉末较粗，含水量比玉蜀黍淀粉略高，但由于色泽带黄，压出片子往往呈灰白色，不及玉米淀粉片美观，是其缺点， 但可以节约粮食。 但在非水介质中或干燥淀粉在高温时也不会膨胀、糊化。糊精为淀粉的水解产物，为白色或微黄色粉末。本品质量可由于制备方法之不同而有差异。土法制造者采用铁锅转化，色泽较深且含铁质，不能用在酸性药物中。例如Vc 片和阿司匹林片，否则片子很快变色，尤以Vc 片不稳定，变化更快。本品在水中可溶
7、物应不少于80% ，在冷水中溶解缓慢，热水中较易溶，乙醇中不溶，它兼有填充与粘合双重作用。因糊精粘性大，若作为粘合剂使用时，用量过大使制成颗粒太硬，压出片剂表面可产生麻点或印斑， 并影响片剂的崩解度。一般采用的糊精分高粘度与中粘度两种，高粘度的水中可溶解为80% 以上，中粘度糊精为60% 。例如江苏某厂10mg VB4片，就要求采用高粘度糊精以增加粘性，而在某些安眠药中由于主药有强烈刺激性，产生过敏性皮炎，不能制粒，只有采用糊精颗粒与主药相混压片工艺，此时的糊精就不能采用高粘度，否则产生印斑。另外糊精色泽也很重要，白色片要求白糊精，黄色片剂例如干酵母片则采用黄糊精即可。使用时应根据以下几种情况
8、加以掌握：压制片剂糊精单独使用较少，常与淀粉或糖粉等以适当的配比合并使用。或与淀粉配合应用于容易疏松的片剂，配比是：淀粉：糊精=4：3 或 3：2。小剂量的糖衣片剂，可单独用糊精作填充剂，乙醇为润湿剂。中草药片剂较易疏松，糊精用量需酌量增加。糖粉系指结晶蔗糖磨细过筛而成的细粉，白色、味甜，露置空气中易受潮结团。应密闭贮存，即使如此，时间久了也会结团，故临用前还需过筛后使用。可用作稀释剂和粘合剂。糖粉适用于中草药或其他疏松或纤维性药物中作为干燥粘合剂；糖粉常用作可溶性片剂的稀释剂，并有矫味与粘合作用，在口含片和咀嚼片中经常应用。用糖粉作辅料，片剂不仅硬度增加而且表面光洁美观。糖溶于水，既有粘合性
9、又无延长崩解时间的缺点，比糊精的性能好。由于糖粉有引湿性，在用糖粉作稀释剂时用量不可过多，以免影响片剂因贮存时间过久而变硬，甚至影响药物的溶出速率。碱性药物如水杨酸钠遇糖粉会变软或变棕色。酸性药物如维生素C片遇糖粉会变黄色，故不能采用。乳糖为白色、无臭、略带甜味的粉末。能溶于水, 微溶于乙醇 , 露置空气中无变化, 不易吸水而易吸收臭气， 可与多种药物配伍，尤其适用于引湿性药物，故为优良的稀释剂。采用本品制成的片剂光洁美观，对主药含量测定干扰少。用喷雾干燥法制得的乳糖 ，粉末近似与球形，流动性与可压性较好，也可用作干燥粘合剂。但由于价格昂贵，国内内销产品多用代乳糖代替，只有部分出口产品与少数品
10、种为保证质量，仍采用之。代乳糖乳糖亦可用淀粉、糊精、糖粉以适当比例的混合物代替。混合的比例须结合当地、当时的温度、湿度及设备条件而决定，一般用淀粉7 份，糊精 1 份，糖粉 1 份（或 77.8:11.1:11.1） 。一般工艺处方中采用代乳糖作为稀释剂者极多。凡剂量小于10mg 者，大多采用代乳糖，不过其配合比例常根据多种因素而决定，不可千篇一律，可以灵活使用。加上我国地区辽阔，各地温湿度相差极大，所以既使是同一品种，各省采用的代乳糖的配合比例也是不尽相同的。以10mg维生素 B1片为例，有的代乳糖中淀粉；糊 精 ；糖 粉比 例为 ； 72.7:9.1:18.2： 但有 的比例为58.5:2
11、6.1:15.4有的 为 ； 38.4:30.8:30.8或3 26.9:55.6:17.5。其中淀粉比例逐渐减少，而糊精比例逐渐上升，可见各地区药厂灵活使用的情况。此外还可以以两种成份相配比。如淀粉、糊精两者的混合，也是性能较好的稀释剂，并且有一定粘性，在片剂中广范应用。二者的比例，可用4:3 或 3:2 。例如10mgVB1片的工艺处方中，几乎一半是采用此种混合物。另外也可以采用淀粉与糖粉的混合物，其比例为淀粉；糖粉 = 6 ：4。总之应根据药物的性质和通过小试来确定三者成份的比例。硫酸钙为白色或微黄色、无臭、无味的细粉。微溶于水而溶于酸，性质稳定，不易吸湿，本品呈中性，与多种药物配伍不产
12、生变化，制片子外观光洁，硬度较好，防潮性能也佳，有时少量的配比用作片剂的稀释剂。通常的药用硫酸钙为二水物（CaSO42 2H2O） ， 遇水不固化。但在升温条件下会逐渐失水，如若使用其失去一个分子结晶水或失去1.5 分子结晶水的硫酸钙，因遇水后固化，即制湿粒时会发生不同程度的固化而结成硬块，所以不宜使用。因此应按湿颗粒干燥的温度，一般为7080。本品含有微量的其他金属离子，如铁离子，对于易氧化变质的药物如维生素C是不利的，不能保证贮藏期内的质量。另外本品对可溶性盐类药物有延缓释放的作用。对主药（如四环素类药）在胃肠道吸收有干扰时均不宜使用。磷酸氢钙 CaHPO42 2H2O 本品多为白色粉末或
13、晶体，呈中性，性质稳定，几乎不溶于水。本品是中草药浸出物、油类及浸膏剂的良好吸收剂。其吸收能力强于轻质碳酸镁。对于酸性药物或遇碱敏感变质的药物，含油较多的药物，采用本品可压制成较为坚硬的片剂。碳酸钙为白色极细微的结晶性粉末，无臭、无味，几乎不溶于水，不溶于醇，溶于稀酸而放出二氧化碳。故本品亦可作为特殊泡腾片的辅料。某些药物在压片时加入本品，服药后可中和部分胃酸以保持药物疗效。本品主要作为油类的吸收剂，其吸收能力较磷酸氢钙弱而碱性稍强，用时应注意。另外本书收载的抗生素处方中，如无味合霉素片、杆菌肽含片、链霉素片、新青霉素片等也多采用本品作稀释剂或吸收剂。轻质氧化镁为白色细微粉末，无臭、无味，呈碱
14、性，在水中几乎不溶，在醇中不溶，在稀酸中能溶解，在空气中缓慢吸收二氧化碳，部分生成碱性碳酸镁。本品为油类及中药浸膏的吸收剂。例如当归浸膏中含有较多量的挥发油，需加入轻质氧化镁作吸收剂（用量 13% ） 。但轻质氧化镁吸收水份后可形成坚硬的块状物，影响崩解，需注意之。轻质碳酸镁为白色疏松性粉末，无臭、几乎无味，几乎不溶于水，但能使水变为弱碱性，不溶于乙醇，在稀酸中能泡沸溶解。本品作用与轻质氧化镁相同。故常为吸收剂。碳酸镁吸收水份后不成硬块，且吸收能力较强，是其优点。如薄荷喉症片中即采用本品作为吸收剂。葡萄糖粉为白色结晶性或颗粒性粉末，无臭、味甜，易溶于水，微溶于乙醇。其作用与蔗糖相似，但味不够甜
15、。本品可代替糊精，与淀粉混合作为稀释剂，可避免消耗淀粉酶效价，不但质量稳定，而且味甜，效果极佳。含有葡萄糖（尤其是无水葡萄糖）的片剂随着贮存期的延长而硬度增加。用本品作稀释剂对易氧化药物有稳定作用，如蜂王精片。脱脂奶粉为白色或微黄色颗粒状粉末，系动物奶汁脱去脂肪后再喷雾干燥而成。嗅味佳，味微甜，可溶于水。全脂奶粉含脂肪，易发霉变质，不能作药用。本品营养价值高，常用于保健用钙片中，如维他钙片，维丁钙片以及多种钙糖片中。氢氧化铝为白色凝胶状粉末，无臭、无味、不溶于水或醇，用作挥发油的良好吸收剂。制成的片剂硬 度很好，但可使崩解时间延长。本品由于生产工艺与原料不同，制成品比重相差很大，从0.45mg
16、/ml-0.17g/ml不等，比重越小 , 体积越大 , 吸油能力越强。 本书中舒胆灵片, 其主药系油状液体, 本是滴丸剂型，但由于采用氢氧化铝, 可以改作糖衣片, 经留样观察五年, 糖衣表面未见油层析出。又如敌百虫片, 加压时晶体液化成油状, 片面粘冲并现油斑。经采用氢氧化铝后, 压出光洁美观的片剂。又如卵磷脂片采用本品吸收效果也很好。三硅酸镁为无砂性感觉的白色细粉，无臭、无味、微有引湿性，不溶于水和醇，能溶于盐酸、硫酸及硝酸。本品为组成不定的含水硅酸盐，含MgO不得少于20% ，含二氧化硅不得少于45% 。本品又名三矽酸镁。3.15. 白陶土（ Kaolin ）又名高岭土。本品为油类药物的吸收剂，对某些酸性药物不能使用碳酸镁等作吸收剂时可使用之。亦可与低熔点药物同用，以增高其熔点。如已雷琐辛片。磷酸三钙 10 CaO 2 3 P2O52 H2O 本品不溶于水，为微碱性，白色粉末。本品仅用于制湿粒。本品用途不广，如氨茶碱片与盐酸氟安定片采用。菲汀又名植酸钙镁，系植酸的钙镁盐，为无定形的白色粉末，无臭、无味、质轻，不溶于水，
