《帕米膦酸二钠》由会员分享，可在线阅读，更多相关《帕米膦酸二钠（15页珍藏版）》请在金锄头文库上搜索。
1、注射用 帕米膦酸二钠癌性骨痛骨转移的首选用药癌性骨痛骨转移的首选用药国家医保乙类品种国家医保乙类品种 肿瘤治疗针剂品种肿瘤治疗针剂品种简 介n第二代双磷酸盐针剂n强效的破骨细胞性骨吸收抑制剂n适应症（1）溶骨性癌转移引起的骨痛；（2）恶性肿瘤并发的高钙血症；（3）防治骨质疏松症及骨质愈合不良。骨的正常代谢成骨细胞生成新的 骨样组织（骨生成）破骨细胞吸收骨质 （骨溶解）动态平衡矿物质的沉积在骨代谢的过程中，每天都有一定量的骨组织被吸收，又有相当数量的骨组 织合成，两者保持着动态的平衡。 当骨吸收大于骨形成时，可出现骨丢失，发生骨质疏松、骨软化等。 当骨形成而无相应的骨吸收时，则可出现骨质硬化。
2、其中钙、磷、镁、内分泌激素和维生素等多种因素均起着至关重要的作用。骨转移n2585的癌症患者，尸体解剖后发现有骨转移， 其中50以上患者出现骨痛。n实体瘤最易出现骨转移，占肿瘤骨转移的80。原发 癌易发生骨转移的肿瘤依次为乳癌(73.1 %) 、肺癌 (32.5 %)、肾癌(24 %)、直肠癌(13 %)、胰腺癌(13 %)、胃癌(10.9 %)、结肠癌(9.3 %),卵巢癌(9 %) n骨转移多见于肿瘤晚期患者，病变多为溶骨性破坏。肿瘤细胞分泌 破骨细胞刺激因子破骨细胞增殖成熟 骨质吸收溶解增加导致骨质破坏高钙血症骨痛 骨折释放前列腺素 乳酸等致痛物质溶骨性骨转移骨并发症帕 米破骨细胞加速骨
3、吸收，释放过多的钙于血液中，肾脏无法代谢过多的钙释放细胞因子骨转移的作用机制骨转移的作用机制骨质疏松n骨质疏松症是以骨组织显微结构受损，骨矿成分和骨 基质等比例不断减少，骨质变薄，骨小梁数量减少，骨脆性增加和骨折危险度升高的一种全身骨代谢障碍 的疾病。n骨质疏松症的药物有抑制骨吸收和促进骨形成两大类 。由于骨质疏松症的主要病理生理机制是破骨细胞所 介导的骨吸收增加，因此对抑制骨吸收药物的研究更 多，已成为国内外所关注的热点之一。 癌性骨痛骨转移的首选用药 n产品特点：（1）强效抑制骨溶解：牢固地吸附在骨小梁表面，形成一层保护膜，选择性地阻挡破骨细胞的骨溶解作用，并有抑制破骨细胞发育成熟 ，抑制
4、其向骨表面移动的作用；（2）显著止痛作用：对恶性肿瘤溶骨性骨转移所引起的疼痛有显著的止痛作用，其止痛效果与疗程长短呈正相关，对单发性和多发性骨 转移均有显著疗效；（3）起效快、用药方便：起效快，药效维持时间长，安全可靠，是目前治疗骨转移癌疼痛的较理想药物。；（4）耐受性好：不良反应轻微，主要为一过性发热，消化道不适等。临床评价n据国外文献报道，本品可明显减少肿瘤性骨溶解所 造成的骨痛和骨折，有效率25 %46 %。n对乳腺癌骨转移患者，每2 周使用1 次帕米膦酸钠 30 mg ，治疗6 个月后，25 %的患者出现明显的骨修复征象。n对肿瘤所致的高钙血症，Ralston 等研究表明，其 降低和维
5、持正常血钙的有效率80 %100 %。用法用量n骨转移性疼痛：临用前稀释于不含钙离子的0.9%生理盐 水或5%葡萄糖液中。静脉缓慢滴注4小时以上，浓度不 得超过15mg/125ml，滴速不得大于1530mg/2小时。一 次用药3060mg。n治疗高血钙血症：应严格按照血钙浓度，在医生指导下酌情用药。一般：治疗前血清钙浓度（mmol/L） 4.0 总钙量游离钙+蛋白结合钙（mg%） 16.0 推荐剂量（mg） 1530 3060 6090 90 不良反应常见一过性轻度发热轻度低血钙和低 磷酸血症，一般无症状。禁忌症和注意事项n本品需以不含钙的灭菌溶液稀释后即时缓慢静脉 滴注,不能与含钙制剂混合使
6、用; n不能与其他双膦酸类药物合并使用; n用于治疗高钙血症时,应注意补充液体,使每日尿量 2 L ; n使用本品过程中应注意监测钙、磷等电解质水平; n本品不可用于儿童,肾功能损伤者慎用。关 键 词n抑制破骨细胞吸收n骨转移疼痛n高钙血症n起效快，维持时间长，不良反应少n价格优势国外销售情况n最早由诺华公司研制（商品名：阿可达）n1998年，3亿多美元n1999年，5.88亿美元n2000年，6.632亿美元n2001年，7.52亿美元（全球畅销药第70位）n2002年，2.56亿美元（受诺华开发第三代二膦酸类药物唑来膦酸的影响）n2003年，诺华不在主要市场销售国内销售情况n1998年，深
7、圳海王n1999年，浙江奥托康n2000年，骨骼肌肉类药物医院用药前10名n2002年，第2名n2003年，第2名n2004年，南京正大天晴（帕米膦酸二钠葡萄糖注射液）n2005年，湖北午时、浙江耀江n2006年，江苏神龙、深圳信立泰、常州方圆、海口康力元、南京康海n2003年帕米膦酸二钠主要生产厂家竞争布局19992000200120022003 原研药99.5%20.6%17.4%13.7%10.9%仿制药0.5%79.4%82.6%86.3%89.1% 占抗肿瘤药的份 额1.4%1.5%1.6%0.7%1.2%生产厂家市场份额 广东深圳海王药业 有限公司76%浙江奥托康制药股份有限公司 13%北京诺华 制药有限公司11%19992003年帕米膦酸二钠市场份额变化情况表
