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1、上 海 医 药 高 等 专 科 学 校 Shanghai Institute of Health Sciences药 理 学 Pharmacology药理教研室1上 海 医 药 高 等 专 科 学 校 Shanghai Institute of Health Sciences第八章 胆碱受体阻断药第一节 M胆碱受体阻断药n胆碱受体阻断药 (cholinoceptor blocking drugs): v是一类能与胆碱受体结合，本身不产生或极少 产生拟胆碱作用，但却能阻断胆碱能神经递质 乙酰胆碱或胆碱受体激动药作用的药物。n胆碱受体阻断药的分类(对M和N受体选择性不 同)： M胆碱受体阻断药 N
2、1、N2胆碱受体阻断药第二节 N胆碱受体阻断药2上 海 医 药 高 等 专 科 学 校 Shanghai Institute of Health Sciences一、阿托品及阿托品类生物碱一、阿托品及阿托品类生物碱n本类药物主要有：阿托品、东莨菪碱和山莨 菪碱。 n来源：均为从茄科植物颠茄、莨菪中提取的生 物碱。第一节 M胆碱受体阻断药图图- -曼陀罗和洋金花曼陀罗和洋金花3上 海 医 药 高 等 专 科 学 校 Shanghai Institute of Health Sciences一、阿托品及阿托品类生物碱一、阿托品及阿托品类生物碱第一节 M胆碱受体阻断药曼陀罗曼陀罗洋金花洋金花4上 海
3、 医 药 高 等 专 科 学 校 Shanghai Institute of Health Sciences一、阿托品及阿托品类生物碱一、阿托品及阿托品类生物碱v阿托品 (atropine)第一节 M胆碱受体阻断药体内过程 n口服吸收迅速，1h血药浓度达高峰，作用维持 34h，肌内注射1520min血药浓度达峰值。 n吸收后广泛分布于全身组织，约60%以原形经 尿排出。阿托品阿托品5上 海 医 药 高 等 专 科 学 校 Shanghai Institute of Health Sciences作用第一节 M胆碱受体阻断药一、阿托品及阿托品类生物碱一、阿托品及阿托品类生物碱n竞争性地拮抗Ach
4、或胆碱受体激动药对M受体 的激动作用。 1.抑制腺体分泌 2.对眼睛的作用：(与毛果芸香碱作用相反) (1)扩瞳 (2)眼内压升高 (3)调节麻痹阿托品阿托品图-阿托品作用和临床应用6上 海 医 药 高 等 专 科 学 校 Shanghai Institute of Health Sciences一、阿托品及阿托品类生物碱一、阿托品及阿托品类生物碱第一节 M胆碱受体阻断药作用 3.松驰内脏平滑肌 4.兴奋心脏 (1)加快心率 (2)加快房室传导 5.扩张血管 6.中枢兴奋阿托品阿托品图-阿托品作用和临床应用7上 海 医 药 高 等 专 科 学 校 Shanghai Institute of H
5、ealth Sciences一、阿托品及阿托品类生物碱一、阿托品及阿托品类生物碱第一节 M胆碱受体阻断药临床应用 1.解除平滑肌痉挛 2.抑制腺体分泌 3.眼科应用 虹膜睫状体炎； 检查眼底； 验光配镜 4.治疗缓慢型心律失常阿托品阿托品图-阿托品作用和临床应用8上 海 医 药 高 等 专 科 学 校 Shanghai Institute of Health Sciences第一节 M胆碱受体阻断药一、阿托品及阿托品类生物碱临床应用 5.抗休克 6.解救有机磷酸酯类中毒阿托品阿托品图-阿托品作用和临床应用9上 海 医 药 高 等 专 科 学 校 Shanghai Institute of He
6、alth Sciences第一节 M胆碱受体阻断药一、阿托品及阿托品类生物碱阿托品阿托品-作用和临床应用BACK - 阿托品 临床应用BACK - 阿托品 作用10上 海 医 药 高 等 专 科 学 校 Shanghai Institute of Health Sciences一、阿托品及阿托品类生物碱一、阿托品及阿托品类生物碱第一节 M胆碱受体阻断药阿托品阿托品不良反应及用药监护n副作用：口干、视力模糊、心悸等。 n过量中毒：高热、呼吸加快、烦燥不安、幻觉 等。 n中毒的解救：对症处理。 n禁用：青光眼、幽门梗阻、前列腺肥大者。11上 海 医 药 高 等 专 科 学 校 Shanghai I
7、nstitute of Health Sciences一、阿托品及阿托品类生物碱一、阿托品及阿托品类生物碱n山莨菪碱(Anisodamine) u654：从茄科植物唐古特莨菪中提取的生物 碱； u654-2：为人工合成品。第一节 M胆碱受体阻断药山莨菪碱山莨菪碱作用药理作用与阿托品相似 1.能解除内脏平滑肌痉挛和血管痉挛； 2.抑制唾液分泌和扩瞳作用较弱； 3.很少产生中枢作用(不易通过血脑屏障) 12上 海 医 药 高 等 专 科 学 校 Shanghai Institute of Health Sciences一、阿托品及阿托品类生物碱一、阿托品及阿托品类生物碱临床应用第一节 M胆碱受体阻
8、断药n主要用于治疗感染中毒休克、内脏绞痛。山莨菪碱山莨菪碱不良反应及用药监护n与阿托品比较，其副作用较少，毒性较低，解 痉作用的选择性相对较高。 n禁用：青光眼患者、脑出血急性期。13上 海 医 药 高 等 专 科 学 校 Shanghai Institute of Health Sciences一、阿托品及阿托品类生物碱一、阿托品及阿托品类生物碱n东莨菪碱 (Scopolamine)第一节 M胆碱受体阻断药东莨菪碱东莨菪碱作用 1.外周作用：与阿托品作用相似 (1) 抑制腺体分泌，扩瞳、调节麻痹作用较强。 (2) 对心血管作用较弱。 2.中枢作用：与阿托品不同，有较强的抑制作用 如镇静和催眠
9、作用，能兴奋呼吸中枢。 3.防晕止吐作用14上 海 医 药 高 等 专 科 学 校 Shanghai Institute of Health Sciences一、阿托品及阿托品类生物碱临床应用第一节 M胆碱受体阻断药1.麻醉前给药 2.晕动病 (预防效果较好) 3.帕金森病等。 东莨菪碱东莨菪碱不良反应及用药监护v口干、眼压升高、视物模糊等。 v禁忌证同阿托品15上 海 医 药 高 等 专 科 学 校 Shanghai Institute of Health Sciences二、阿托品的合成代用品二、阿托品的合成代用品n阿托品用于扩瞳维持时间过长，影响正常视力 的恢复； n用于解痉选择性不高，
10、副作用较多。 n通过改变其化学结构，合成多种代用品。第一节 M胆碱受体阻断药16上 海 医 药 高 等 专 科 学 校 Shanghai Institute of Health Sciences二、阿托品的合成代用品二、阿托品的合成代用品n后马托品 (homatropine) 为人工合成的短效 M受体阻断药。第一节 M胆碱受体阻断药后马托品后马托品n扩瞳和调节麻痹作用较阿托品出现快，持续时 间短。 n适用于检查眼底和验光等，但儿童验光须用阿 托品。17上 海 医 药 高 等 专 科 学 校 Shanghai Institute of Health Sciences二、阿托品的合成代用品二、阿托
11、品的合成代用品n托吡卡胺 (tropicamide)第一节 M胆碱受体阻断药托吡卡胺托吡卡胺n作用与后马托品相似。 n扩瞳和调节麻痹作用起效快而持续时间更短。18上 海 医 药 高 等 专 科 学 校 Shanghai Institute of Health Sciences二、阿托品的合成代用品二、阿托品的合成代用品n溴丙胺太林 (propantheline bromide) 又名 普鲁本辛，为人工合成解痉药。第一节 M胆碱受体阻断药溴丙胺太林溴丙胺太林n口服吸收差，很少产生中枢作用(不易通过血 脑屏障)。 n对胃肠M受体选择性高,抑制胃肠平滑肌的作 用强而持久,并能减少胃酸分泌。 n适用于
12、胃、十二指肠溃疡等的治疗。19上 海 医 药 高 等 专 科 学 校 Shanghai Institute of Health Sciences二、阿托品的合成代用品二、阿托品的合成代用品n贝那替秦 (benactyzine)又名胃复康，为叔胺 类药物。第一节 M胆碱受体阻断药贝那替秦贝那替秦n口服易吸收。 n具阿托品样解痉作用，能缓解平滑肌痉挛，抑 制胃液分泌。 n有安定作用。 n适用于兼有焦虑症的溃疡病、胃酸过多、肠蠕 动亢进和膀胱刺激症状的患者。20上 海 医 药 高 等 专 科 学 校 Shanghai Institute of Health Sciences第二节 N胆碱受体阻断药一
13、、N1胆碱受体阻断药二、N2胆碱受体阻断药21上 海 医 药 高 等 专 科 学 校 Shanghai Institute of Health Sciences作用一、一、N N1 1胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药n又称神经节阻断药 v能竞争性阻断神经节的N1受体。第二节 N胆碱受体阻断药v对交感神经节和副交感神经节有阻断作用。代表药物F美加明(mecamylamine); F咪噻吩(阿方那特,trimethaphan,artonad)等 。22上 海 医 药 高 等 专 科 学 校 Shanghai Institute of Health Sciences第二节 N胆碱受体阻断药一、一、N N
14、1 1胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药应用nN1胆碱受体阻断药曾用于治疗高血压,现已少用 (因不良反应多且严重)。 n咪噻吩可用于高血压危象；在神经外科用于控 制性降压，以减少手术区的出血和渗血。23上 海 医 药 高 等 专 科 学 校 Shanghai Institute of Health Sciences二、二、N N2 2胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药n又称骨骼肌松弛药(肌松药) v能与神经肌肉接头的运动终板上的N2受体结合, 阻断神经冲动的正常传递, 导致骨骼肌松弛。第二节 N胆碱受体阻断药作用v主要作为麻醉辅助药用于全身麻醉,使肌肉松 弛,减少麻醉药用量。 分类按作用机制不同(一)去极
15、化型肌松药 (二)非去极化型肌松药24上 海 医 药 高 等 专 科 学 校 Shanghai Institute of Health Sciencesv该类药与运动终板膜上的N2受体结合，持续激 动N2受体，产生持久性去极化，使终板膜失去 对乙酰胆碱的反应而出现骨骼肌松弛。二、二、N N2 2胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药(一)去极化型肌松药用药后常先出现短暂的肌束颤动； 连续用药可产生快速耐受性； 胆碱脂酶抑制药可增强此类药物的肌松作用。第二节 N胆碱受体阻断药特点25上 海 医 药 高 等 专 科 学 校 Shanghai Institute of Health Sciences二、N2胆
16、碱受体阻断药第二节 N胆碱受体阻断药琥珀胆碱(一)去极化型肌松药v琥珀胆碱(suxamethonium,succinylcholine) 又名司可林(scoline)。 v目前临床唯一应用的去极化型肌松药。体内过程n静脉注射，90%迅速被血浆假性琥珀胆碱脂酶 水解，8%在肝脏被水解。26上 海 医 药 高 等 专 科 学 校 Shanghai Institute of Health Sciences二、二、N N2 2胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药第二节 N胆碱受体阻断药(一)去极化型肌松药 琥珀胆碱 体内过程n首先水解成琥珀酰单胆碱，肌松作用明显减弱 ，再缓慢水解成琥珀酸和胆碱，肌松作用消失 。 n仅约2%的琥珀胆碱以原形从肾脏排泄。 n新斯的明抑制血浆假性胆碱脂酶的活性，加强 和延长琥珀胆碱的作用。27上 海 医 药 高 等 专 科 学 校 Shanghai Institute of Health Sci
