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1、第八章 抗胆碱药 (Cholinoceptor-blocking Drugs)抗胆碱药分类M受体阻断药（阿托品）(Muscarinic Receptor Blocking Drugs) M1受体阻断药（哌仑西平）胆碱受体阻断药 N1受体阻断药（六甲双铵）抗胆碱药 (Cholinoceptor-blocking Drugs)N2受体阻断药（筒箭毒碱、琥珀胆碱）(N2 Cholinoceptor-blocking Drugs)胆碱酯酶复活药 （氯解磷定）(Cholinesterase reactivator)胆碱受体阻断药l. M胆碱受体阻断药 (平滑肌解痉药) 阿托品2. N1胆碱受体阻断药 （
2、神经节阻断药 ) 六甲双铵、美加明3. N2胆碱受体阻断药 （骨骼肌松弛药）琥珀胆碱、筒箭毒碱M胆碱受体阻断药一、托品类生物碱阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱、樟柳碱二、阿托品的合成代用品后马托品、苄托品、异丙托品、丙胺太林1.莨菪碱：颠茄、莨 菪、曼陀罗阿 托 品2.东莨菪碱： 洋金花东 莨 菪 碱3.山莨菪碱：唐 古特莨菪山 莨 菪 碱阿 托 品 （Atropine）n来源：颠茄、曼陀罗、莨菪消旋体：阿托品n药动学：吸收：分布：血脑屏障、胎盘、眼排泄：阿托品的作用机制竞争性拮抗ACh或拟胆碱药对M胆碱受体的激动作用。作用特点选择性低，作用广泛唾液腺，支气管腺体和汗腺是最敏感的组织。脏器平滑肌和心
3、脏对阿托品反应的敏感性为中等。阿托品的药理作用1. 抑制腺体分泌 唾液腺、汗腺 泪腺、呼吸道分泌 胃酸2. 解除平滑肌痉挛 胃肠道平滑肌 膀胱逼尿肌 输尿管、胆管、支气管及子宫平滑肌阿托品的药理作用3眼(1) 扩瞳(2) 眼内压升高(3) 调节麻痹阿托品的药理作用. 心血管系统() 解除迷走神经对心脏的抑制小剂量：抑制负反馈，ACh释放大剂量：解除迷走神经对心脏的抑制(2) 扩张血管改善循环阿托品的药理作用. 中枢神经系统较大剂量：兴奋延脑呼吸中枢更大剂量：兴奋大脑严重中毒：兴奋抑制，昏迷、呼吸麻痹阿托品的临床应用解除平滑肌痉挛 内脏绞痛 遗尿症 抑制腺体分泌 全麻前给药 盗汗 流涎症眼科 (
4、1) 虹膜睫状体炎(2) 检查眼底(3) 用于验光抗休克 感染中毒性休克、出血性休克 抗心律失常 解救有机磷酸酯类中毒不良反应外周不良反应：口干、皮肤干燥、心率加快、视力模糊、便秘、排尿困难中枢不良反应：呼吸加快加深、烦躁不安、高热、诸妄幻觉、惊厥昏迷、呼吸麻痹、死亡药理作用特点：中枢抑制作用最强1 抑制腺体分泌作用强于阿托品2 阻断中枢M受体较阿托品强，有抗震颤麻痹作用；3 散瞳、调节麻痹作用较迅速、强；4 对心血管、胃肠平滑肌作用较弱。东 莨 菪 碱（scopolamine）临床应用：n麻醉前给药n中药麻醉n晕动病n帕金森氏病东 莨 菪 碱（scopolamine）山 莨 菪 碱（anis
5、odamine）654-2药理作用特点：外周抗胆碱药1 解除内脏平滑肌痉挛和心血管系统抑制的作用与阿托品相似，改善微循环作用较强；2 抑制唾液分泌、散瞳的作用较阿托品弱；3 不易透过血脑屏障；4 与阿托品比较，选择性较高阿托品合成代用品合成括瞳药后马托品、托吡卡胺合成解痉药丙胺太林、双环胺苄托品：中枢抗胆碱作用强，治疗帕金森异丙托品：平喘，不影响支气管腺体分泌哌仑西平：对M1受体亲和力大，消化性溃疡N1 胆 碱 受 体 阻 断 药N2 胆 碱 受 体 阻 断 药去极化型肌松药：琥珀胆碱 非去极化型肌松药：筒箭毒碱 去极化型肌松药：琥珀胆碱（suxamethonium）该类药肌松作用有两个时相：
6、相阻断去极化（depolarizing）相阻断脱敏（desensitizing） 去极化型肌松药：琥珀胆碱（suxamethonium） 作用特点肌松作用出现快、持续时间短，易于控制肌松作用出现之前，常见短暂的肌束颤动肌肉松弛顺序依次为眼睑、颜面部肌肉、颈部肌、四肢 肌、躯干肌、肋间肌和膈肌，恢复顺序则相反 大剂量琥珀胆碱能兴奋迷走神经，引起心动徐缓、心律失常、突然停搏、血压下降等，可用阿托品对抗 不能用新斯的明解救不良反应 v 窒息v 肌束颤动v 血钾升高 持续去极化，释放K+入血v 其他：腺体分泌增加，组胺增加，恶性高热（特异质反应）去极化型肌松药：琥珀胆碱（suxamethonium）临
7、床应用 气管内插管、气管镜和食管镜检查 浅麻醉的辅助用药骨骼肌松弛前无肌束颤动现象肌肉松弛顺序与琥珀胆碱相似 阻断神经节和促进组胺释放支气管痉挛、血压下降新斯的明可对抗其肌松作用 非去极化型肌松药：筒箭毒碱对骨骼肌终板膜上的N2受体有亲和力，无内在活性 其它类泮库溴铵 维库溴铵阿曲可宁学习要点n掌握阿托品的作用、作用机制、应用、不良 反应和防治措施n了解山莨菪碱、东莨菪碱作用特点及应用n熟记琥珀胆碱、筒箭毒碱的肌松作用特点、 应用及过量解救推荐阅读文献nPitschner HF, Schlepper M, Schulte B, Volz C, Palm D, Wellstein A. Eele
8、ctive antagonists reveal different functions of M cholinoceptor subtypes in humans. Trends Pharmacol Sci. 1989;Suppl:92-196. nTakayanagi I, Koike K, Satoh M, Okayasu A. Drug receptor mechanisms in smooth muscle: beta-chloroethylamine- sensitive and -resistant receptor mechanisms. Jpn J Pharmacol. 1997;73:1-22.nTakayanagi I, Koike K, Satoh M. Transition of drug receptor mechanisms. J Smooth Muscle Res. 1992;28:35-54. 思考题:n给犬静脉阿托品后,再注射大剂量乙酰胆碱,犬 的血压将有何改变?n琥珀胆碱中毒时为何不能用新斯的明解救?n有机磷酸酯类中毒时（抑制胆碱酯酶），病 人为什么会出现肌震颤和肌痛？
