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1、药 剂 学中国药科大学药学院药剂学教研室1.掌握：（1）重要概念与常用术语（2）常用剂型的定义、特点、质量要求（3）典型剂型的制备（4）制剂的常用辅料、处方设计（5）新技术与新剂型的概念（6）影响制剂稳定性因素及常用稳定化措施（7）生物药剂学及药物动力学的主要内容（8）药物制剂的配伍与相互作用2.熟悉（1）制剂的基本理论（2）一般剂型的制备（3）制剂的包装和贮存3.了解（1）药剂学的任务和发展（2）制剂中的常用设备第一章 绪 论一、药剂学基本概念1、制剂和剂型的概念 剂型：适应治疗或预防的需要而制备药物应用形 式（某一品种可以制成不同的剂型）制剂：根据标准，制备的药物应用形式的具体品 种（某一
2、剂型中含有不同的具体品种）2、 方剂和调剂学的概念3、药剂学的概念研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺和合理应用的综合性技术科学。二、药物剂型概论1、剂型的重要性 1) 改变作用性质、作用速度； 2) 降低（或消除）毒副作用； 3) 提高靶向性、影响疗效； 4) 提高药物稳定性2、剂型分类1）按给药途径（临床）胃肠道 非胃肠道（注射、呼吸道、皮肤、粘膜、腔道）2）按分散系统（研究）按药物粒子大小（分散度）排序：低分子溶液70%)和释放度5、包装七、片剂的处方设计及举例处方分析平均重量差异限度粒密度松密度（堆密度、表观密度）5）流动性 （注意：休止角40o 、流出速度）改善流动性的方法：制
3、粒、粗粉、球形、干燥、助流剂6）吸湿性 （注意：CHR定义、混合物的CHR计算、意义）7）润湿性3、粉体在药剂学中的应用粉体颗粒的粒度将影响：1）外观、色泽、味道、含量均匀性2）毒副作用、释药速度、生物利用度3）稳定性（化学、物理）和制备工艺二、散剂1、散剂的概念和特点散剂的概念：一种或数种药物均匀混合而制成的粉末状制剂。可内服或外用。散剂的特点：1）粒度小、比表面积大、易分散、起效快；2）外用覆盖面大，具保护、收敛等作用；3）制备简单，易于分剂量；4）运输、贮存方便。2、散剂的制备方法、质量检查与包装储存制备工艺流程：物料前处理粉碎筛分混合分剂量质量检查包装贮 存质量检查：均匀度；水份（1号
4、筛的重量8%）3）干燥失重2.0%4）溶化性（可溶、混悬和泡腾型要求不同）5）装量差异第四章 胶囊剂、滴丸和微丸一、胶囊剂1、胶囊剂的概念、特点、分类胶囊剂的概念：“填装”硬胶囊或“密封”于软胶囊固体制剂胶囊剂特点1）、掩味或提高稳定性2）、提高生物利用度3）、液态药物软胶囊4）、缓释或控释胶囊剂分类硬胶囊剂、软胶囊剂、肠溶胶囊剂（缓、控释）2、胶囊剂的制备方法、质量检查与包装储存制备方法：1）硬胶囊：（注意工艺流程、环境条件、胶囊型号）2）软胶囊：（注意囊壁组成、药物与附加剂、基质吸附率）3）肠溶胶囊：甲醛交联、包衣质量检查：1）外观；2）水分；9%3）装量差异；4）崩解度与溶出度。包装贮存
5、温度25%的外用半固体制剂2.常用基质1）油脂性基质 ：包括烃类、油脂类、类脂类凡士林+石蜡+羊毛脂羊毛脂、蜂蜡和鲸蜡 （w/o辅助乳化剂，对o/w有稳定作用）硅酮（即二甲基硅油） 不宜用于眼膏2）乳剂型基质的乳化剂和稳定剂 “冷霜”（w/o）、“雪花膏”（o/w）肥皂类：一价皂：钾、钠、胺 （o/w，忌阳离子）多价皂：钙、镁、铝 （w/o，耐酸性差）高级脂肪醇等：十六醇、十八醇、SLS（SDS）多元醇酯：吐温、司盘等表面活性剂3）水溶性基质：甘油明胶 PEG（4000+400）水溶性高分子材料（如纤维素类MC、CMC-Na）3.制备方法研和法、熔和法和乳化法 研和法：小量制备乳化法有3种方法
6、：两相同时掺和、分散相连续相；连续相分散相4.质量评价及包装贮存1）质量评价：粒度、装量、微生物和无菌、主药含量、物理性 质、刺激性、稳定性；药物释放、穿透、吸收；熔点、黏度和稠度；外观、pH值；渗透试验（离体皮肤法和半透膜扩散法）2）贮存：常温下避光、密闭，温度不宜过高或过低。二、眼膏剂1.概念：眼用、灭菌软膏剂2.特点：疗效持久、降低摩擦、适用水不稳定药物3.质量要求：与软膏剂相似，但不得有金黄色葡萄球菌和绿脓杆菌； 手术和创伤用不得加抑菌剂和防腐剂质量检查（特殊：金属性异物、颗粒细度）4.制备方法：与软膏剂相似；但生产环境要求类似注射剂三、凝胶剂1、 概念：均一、混悬和乳化型的胶状半固体
7、制剂2、分类： 单相分散系统：水性和油性；双相分散系统：药物胶体微粒以网状结构存在液体中，混悬型；3、常用基质：卡波姆carbomer、海藻酸钠、纤维素衍生物（MC、CMCNa）、液体石蜡脂肪油等 4、制备方法：药物水基质（或已溶胀好）保湿剂防腐剂等混均典型处方分析5、质量检查与包装、贮存：质量检查： 最低装量、微生物限度、均匀、保持胶状包装、贮存：避光、密闭，25以下（应防止结冰）第七章 气雾剂、膜剂和涂膜剂一、气雾剂1.概念：药物+适宜抛射剂装于具有特制阀门系统的耐压密封容器中制成的制剂（局部或全身作用）内容物喷出形式：细雾状、烟雾状、泡沫状或细流给药途径：呼吸道、皮肤和腔道（空间消毒与杀
8、虫）2.特点：优点：起效快、稳定性高、生物利用度高，可避免首过、刺激 性 小（创面）、 定量准确（多剂量）不足：成本高、有一定危险性和毒性、吸收差异大、不适或抛 射剂的刺激性及毒性（多次给药部位）3.其它属于气雾剂剂型的制剂概念和质量要求1）喷雾剂：（不含抛射剂）借助手动泵的压力、压缩气体（空气、O2、CO2、N2）将内容物雾化喷出。质标类似气 雾剂，内压较高，容器耐压性要求高。2）吸入粉雾剂：微粉化药物与载体经干粉吸入装置，患者主动吸入雾化（仅肺部给药）。药物粒度10m， 流 动性好等。4.分类1）按分散系统（溶液、乳剂和混悬型）2）按相组分（二相和三相：气、固、液）3）按医疗途径（吸入、皮
9、肤和腔道粘膜、环境消毒与杀虫）5.质量要求无毒、无刺激、耐压、安全、雾化好、剂量准确，创面用应无菌（烧伤、创伤、溃疡等）6.药物吸收影响因素药物吸收：主要是肺部吸收。面积大、囊壁薄、血流量大（快速吸收、有注射效果）影响因素：1）药物性质：分子量小、脂溶性大的药物易于吸收2）微粒大小：0.55m（药典规定：三相50ml，不含抑菌剂）锥管（肌注 im（15ml，刺激性） 皮下（12ml、水溶液）皮内（80或灭菌后保存、65循环保存 制备方法：多效汽压式塔式蒸馏水器质量要求：一般蒸馏水质标热原合格2、其它注射用溶剂1）注射用油（外观和内在质量）外观：无异嗅和酸败；澄明（10）内在：碘值（126140
10、）、皂化值（188195）、酸值（ 0.1）；过氧化物等（内控指标）2）其他（增溶、提高稳定性）乙醇（iv亚稳态稳态）、粒子大小（微粉化时）第三种物质（增溶剂、助溶剂等）3）增加溶解度的方法制成可溶性盐和亲水性修饰（药化方法） 调节pH和混合溶剂（潜溶性）加助溶剂（络合物、复合物）和增溶剂（表面活性剂）影响增溶的因素：药物和增溶剂（表面活性剂）性质、用量、加入次序概念：助溶、潜溶、增溶2.溶解速度的概念及影响因素溶解速度：单位时间的溶解量；单位时间内溶液浓度的增加量影响因素：温度、粒度、搅拌速度（五）滤过1、滤过的概念固液混合物强制通过多孔性介质 固-液分离2、滤过的原理、方法、影响因素和滤过
11、器1）原理：介质滤过：表面和深层截留（固含量0.1）， 如滤膜；滤饼滤过：逐渐增厚的滤饼层的拦截颗粒作用（固含量1）如砂滤棒、垂熔玻璃滤器。2）方法：常压、减压和加压（包括高位静压）3）影响因素：Poiseuile公式（表述液体的流动）压力、滤液粘度、滤材孔径及长度 助滤剂（防止空隙堵塞，提高滤过效率）：纸浆、硅澡土、滑石粉和活性炭（铺层或 混入）4）滤过器：砂滤棒（钛棒）、垂熔玻璃滤器、微孔滤膜A、砂滤棒（粗、中、细号）：粗滤用，滤速快，价廉易脱砂、吸附、pH改变、难清洗B、垂熔玻璃滤器：精滤或膜滤前的预滤特点与砂滤棒相对应 3号：常压滤过；4号：加压或减压；6号：无菌滤过C、微孔滤膜：精滤
12、或终端滤过（超滤膜）孔小、均匀、截留强、稳定；轻薄、滤速快；一次性使用，无交叉污染可分：耐水、耐有机溶剂膜（聚四氟乙烯：耐酸碱和有机溶剂） 滤前在注射用水中浸泡12h（70）应用：提高澄明度，除菌（0.22和0.3um），提高安全性（临床用）（六）注射剂的制备1.容器及处理方法（甩水、加压喷射）1）材质：硬质中性玻璃、钡和锆玻璃（耐酸碱）（棕色、琥珀色）含氧化铁（注意相互作用）要求： 无色透明（棕色除外）；低膨胀、耐热；物理强度和化 学稳定；熔点低，不得有气泡、麻点、砂粒。 灭菌： 120140干燥；180干热灭菌1.5h（冷却在洁净区，存放时间熔封（通N2CO2，pH问题）6）灭菌和检漏（用
13、色水） 15ml：100，30min；1020ml， 100，45min； F08进行验证 从配制灭菌生产时间应12h（一般） 一般宜采用115以上30min灭菌（耐热药物）3.质量检查： 澄明度、无菌、热原（鲎试剂：0.0001ug；家兔：0.001ug）、降压物质检查 一般项目（装量、pH、鉴别、含量和有关物质、刺激性、毒性等）（七）空气净化技术1.概念：创造洁净空气为主要目的的空气调节措施工业净化（尘埃）生物净化（尘埃+细菌）2.标准与测定方法洁净室：正压；1826；4060%RH测定方法：光散射、滤膜显微镜、比色法等3.空气滤过的原理及影响因素 （粉尘与空气分离）1）分类：表面和深层滤
14、过（0.5um和5.0um为标准）2）原理：惯性、扩散、拦截、静电、重力和分子间力等3）影响因素：粒径、风速、纤维直径和密实性，附尘（再飞散，定期清洗）4.滤过器：初效（5um）；中效（1um）；高效（160）橡胶、塑料等不适用。2）湿热（穿透力强、效率高）煮沸：3060min（效果差，加抑菌剂提高） 流通蒸汽：100 ，3060min（芽孢不能保证）；不耐高热制剂的灭菌 热压：饱和水蒸气（100，耐热物质）；灭菌可靠，广泛使用。（115，30分；121，20分；126，15分）热压灭菌柜注意：排尽空气、饱和蒸汽、灭菌温度和时间（按药液温度）、标准操 作湿热灭菌影响因素： 细菌种类与数量； 药
15、物性质与灭菌时间； 蒸汽和介质性质（酸性碱性中性） 低温间隙：6080，1h，放置24h，重复35次（热敏）3）射线（应注意安全性和稳定性）射线：60Co和137Cs（维生素、抗生素、生物制品、中药制剂等）常温、穿透性强、热敏药；费高， 药物降解。 紫外线：254nm作用最强，表面灭菌微波：300兆赫300千兆赫（适用水性液的灭菌）4）滤过灭菌（0.20.3um微孔滤膜，G6或6号垂熔滤器）应进行无菌检查，滤器使用5um；-20条件下6个月（有效期）血浆代用品：右旋糖苷、羟乙基淀粉、PVP营养输液和血浆代用液的概念、种类、质量要求概念种类质量要求 营 养 输 液将病人的一切所需营养 完全由非胃肠途径输入 体内。 胃肠外全营养疗法。 糖、脂肪、蛋白质复方氨基酸 注射液澄明度、稳定性等； 其余基本同注射剂脂肪乳剂粒径脂溶性水溶性（角膜）水溶性药物易通过巩膜3. 附加剂和制备过程 附加剂：pH调节（常用磷酸盐、硼酸盐，抑菌作用）；渗透压（ NaCl)；抑菌剂(有机汞等)；粘度（MC、PVA、PVP）、稳定剂、增溶剂、助溶剂等 制备过程 灭菌后无菌灌封第九章 液体制剂一、概述（一）概念、特点、
