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1、第五章 传出神经系统药理学概论第一节 概述 学习目标：1了解传出神经系统的分类2区别传出神经系统受体的类型、分布及生理效应(一)传出神经系统的解剖学分类 自主神经运动神经交感神经副交感神经心肌平滑肌腺体神 经 节 换 元骨骼肌一、传出神经系统的分类 (二)传出神经按递质分类 1.胆碱能神经（1）全部交感神经和副交感神经的 节前纤维（2）全部副交感神经的节后纤维（3）运动神经（4）少数交感神经的节后纤维2.去甲肾上腺素能神经：绝大部分交感神经节后纤维。 NA Ach副交感神经神经中枢运动神经交感神经传出神经突触的超微结 构： 突触前膜、突触 间隙、突触后膜、囊泡 、受体及其它结构。传出神经的突触
2、结构 囊泡(内有递质)胆碱酯酶 受体二、传出神经系统的递质及受体（一）传出神经的递质 递质：从神经末梢释放的传递神经冲动的化学物质。受体：能与药物特异性结合，能传递 信息和产生药理效应的细胞蛋白成分。传出神经递质的药动学: 1.乙酰胆碱（acetylcholine，ACh） （1）合成：在胆碱能神经内合成胆碱 + 乙酰辅酶A乙酰胆碱（2）贮存在囊泡内 （3）释放：胞裂外排（需Ca2+参与）（4）消失：Ach胆碱酯酶（AchE）胆碱+乙酸胆碱乙酰化酶2.去甲肾上腺素（noradrenaline，NA） （1）合成：在去甲肾上腺素能神经内酪氨酸酪氨酸羟化酶 多巴多巴脱羧酶 多巴胺- 羟化酶NANA
3、，反馈性抑制（2）贮存在囊泡内（3）释放：胞裂外排（需Ca2+参与）（4）消失：摄取1 ：大部分被突触前膜摄取贮存在囊泡中。摄取2 ：小部分被被非神经组织重摄取，最后被COMT和MAO灭活。 （二）传出神经的受体 1.胆碱受体 （1）M胆碱受体(M-R)：主要分布于胃壁细胞、心脏、平滑肌、外分泌腺、平滑肌、血管内皮等。（2）N胆碱受体 （ N-R ）主要分布在神经节、骨骼肌和中枢神经系统。又分为N1受体和N2受体。 能与AD或NA结合的受体。2.肾上腺素受体 （1）肾上腺素受体（ -R） ：1-R：主要分布在血管平滑肌、瞳孔开大肌、心脏和肝脏。2-R ：主要分布神经末梢突触前膜。 肾上腺素受体
4、（-R）肾上腺素受 体（-R）。肾上腺素受体（2）肾上腺素受体（ -R ），可分为2种亚型 。1 -R ：主要分布于心脏、肾小球旁系细胞。2 -R ：主要分布于平滑肌、骨骼肌血管、肝等。3.多巴胺受体 主要分布于肾、肠系膜、内脏血管平滑肌 。胃酸分泌增加、中枢兴奋 心脏抑制 平滑肌收缩、腺体分泌增加、瞳孔缩小 、血管平滑肌松弛。 1. M胆碱受体(M-R) 三、 传出神经受体兴奋的效应 2. N胆碱受体（N -R ） 神经节 兴奋骨骼肌收缩N1-RN2-RN -R 1- R皮肤、粘膜及内脏血管收缩瞳孔 扩大 2- R突触前膜负反馈调节NA释放肾上腺素受体（- R）1- R心脏兴奋肾上腺素受体（
5、-R）2- R骨骼肌血管-扩张冠脉血管支气管平滑肌-松弛突触前膜正反馈调节NA释放3. 肾上腺素受体能与多巴胺特异性结合的受体。DA-R： 肾、肠系膜、心、脑血管 扩张 4. 多巴胺受体（DA-R）：1、直接作用于受体（从受体水平叫激动药或阻断药 ，从递质水平叫拟似药或拮抗药）胆碱受体激动药（拟胆碱药）肾上腺素受体激动药（拟肾上腺素药）胆碱受体阻断药（抗胆碱药）肾上腺素受体阻断药（抗肾上腺素药）四、 传出神经系统药物的作用方式和分类 （一）传出神经系统药物的作用方式2、影响递质（1）影响递质的释放：促进NA释放(麻黄碱) 、促进Ach释放(氨甲酰胆碱)（2）影响递质的转化：抗胆碱酯酶药（新斯的
6、明）（3）影响递质的转运和贮存：抑制NA再摄取（利血平）（二）传出神经系统药物的分类 主要按其作用性质和对不同类型受体的选择性来分类 。M受体激动药抗胆碱酯酶药（新斯的明）、激动药（Ach）激动药（毛果芸香碱）激动药（烟碱）1. 拟胆碱药2.胆碱受体阻断药（抗胆碱药）-阻断药：阿托品、东莨菪碱等 阿托品的合成代用品 ：后马托品M1-R阻断药：哌仑西平-阻断药（美加明）2 -阻断药（琥珀酰胆碱）胆碱酯酶复活药（碘解磷定）3. 肾上腺素受体激动药（拟肾上腺素药）异丙肾上腺素、R 激动药：肾上腺素、麻黄碱 、DAR 激动药：多巴胺去甲肾上腺素、间羟胺 去氧肾上腺素-R 激动药-R 激动药4. 肾上腺
7、素受体阻断药（抗肾上腺素药）-R 阻断药-R 阻断药（酚妥拉明）1、2-R 阻断药（普萘洛尔） 1-R 阻断药（阿替洛尔） 、-R 阻断药（拉贝洛尔）小 结传出神经根据末梢释放递质的不同，分为胆碱能神经和去甲肾上腺素能神经。胆碱能神经兴奋时释放Ach，激动胆碱受体后产生M样和N样作用；去甲肾上腺素能神经兴奋时释放NE和少量AD，激动肾上腺素受体产生和型效应。传出神经系统药物就是通过影响受体和递质而产生拟似递质或拮抗递质的作用，由此将传出神经系统药物分为胆碱受体激动药、胆碱受体阻断药、肾上腺素受体激动药、肾上腺素受体阻断药。目标检测一、填空题1传出神经按递质分为 和 。2胆碱受体分为 和 受体；
8、肾上腺素受体分 和 受体。二、单项选择题1N2受体主要分布于（ ）A骨骼肌 B心脏 C支气管平滑肌 D腺体 E脂肪2在神经末梢处乙酰胆碱作用消失的主要方式是（ ）A被单胺氧化酶破坏 B被胆碱酯酶破坏 C被神经末梢重新摄取 D进入血管被带走 E进入淋巴管被带走受体受体M受体N受体胆碱能神经去甲肾上腺素能神经AB3去甲肾上腺素能神经包括（ ）A副交感神经 B运动神经 C交感神经节前纤维 D大部分交感神经节后纤维 E支配汗腺的交感神经节后纤维4型作用不包括（ ）A心脏兴奋 B肾素释放 C支气管扩张 D糖原分解 E瞳孔缩小5在神经末梢处去甲肾上腺素作用消失的主要方式是（ ）A被单胺氧化酶破坏 B被胆碱酯酶破坏 C被神经末梢重新摄取 D进入血管被带走 E进入淋巴管被带走DEC6肾上腺素受体激动的效应不包括（ ）A心脏兴奋 B皮肤黏膜血管收缩 C胃肠平滑肌收缩 D瞳孔扩大和支气管平滑肌扩张 E血糖升高7受体兴奋，其效应较突出的组织是（ ）A胃肠平滑肌 B血管平滑肌 C子宫平滑肌 D唾液腺 E心脏异位起博点三、简答题M和N受体、和受体主要分布在什么效应器上，激动后会 产生什么样的生理效应？CB
