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1、HOOOHC=OCH2OH21CH3CH3氢化泼尼松注射液氢化泼尼松注射液副作用严重副作用 激素依赖性显著疗效向心性肥胖 满月脸 痤疮 多毛 乏力低血钾 水肿 高血压 糖尿病 撤药反应，反跳依赖性激 素糖皮质激素不良反应 诱发和加重感染 诱发和加重溃疡 骨质疏松与自发性骨折 无菌性骨坏死 对儿童生长发育和生殖功能的影响 行为与精神异常糖皮质激素药理作用 抗炎（稳定溶酶体膜，增加肥大细胞颗粒的稳定性，提高 血管对儿茶酚胺敏感性，抑制白细胞、巨细胞移行血管外 ，抑制纤维母细胞DNA的合成） 免疫抑制作用（抑制巨噬细胞对抗原的吞噬和处理，降低 淋巴细胞数） 抗休克作用（扩张痉挛收缩的血管，加强心脏收
2、缩，降低 血管对缩血管活性物质的敏感性，稳定溶酶膜,减少心脏 抑制因子） 抗毒作用（提高机体对细菌内毒素的耐受力， 减少内热 源的释放，降低体温调节中枢对热源的敏感性） 其它作用 心血管系统 ：保护血管壁对心脏的积极作用 （增加收缩力）、 长期治疗产生高血压；肌肉：激素不 足产生肌萎缩、去炎松产生肌病HOOOHC=OCH2OH21CH3CH3 替代疗法、严重感染或炎症、自身免疫 性疾 病、过敏性疾病、抗休克治疗、肾脏疾病、心血 管系统疾病血液病、眼科疾病 皮肤系统疾病 、恶性肿瘤、局部应用、呼吸系统疾病临床适应症HOOOHC=OCH2OH21CH3CH3激素治疗的原则禁忌症绝对 既往病史中或已
3、知有对激素治疗严重过敏反应 全身性霉菌感染相对相对 糖尿病糖尿病 不能控制的高血压不能控制的高血压 结核结核 银屑病银屑病 精神病史精神病史 内源性 可的松 Cortisone 氢化可的松 Hydrocortisone 外源性 泼尼松 Prednisone 泼尼松龙(氢化泼尼松) Prednisolone 甲泼尼龙 Methylprednisolone 倍他米松 Betamethasone 地塞米松 Dexamethasone全身用糖皮质激素常用药物分类天然激素、合成激素 内源性激素、外源性激素 短效激素、中效激素、长效激素 含氟激素、非含氟激素HOOOHC=OCH2OH21CH3CH3糖皮质
4、激素蛋白结合盐皮质激素性质代谢转化速度糖皮质激素性质致糖尿病效应需肝脏转化作用部位效应生物学强度排泄速度跨膜能力HO1120O36191617OHC=OCH2OH2 19CH3CH3HO1120O36191617OHC=OCH2OH2 19CH3CH3氢化可的松HO1120O36191617OHC=OCH2OH2 19CH3CH3氢化泼尼松强的松O1120O36191617OHC=OCH2OH2 19CH3CH3FHO1120O36191617OHC=OCH2OH2 19CH3CH3地塞米松甲基强的松龙HO1120O36191617OHC=OCH2OH2 19CH3CH3CH3含 氟 激 素糖
5、皮质类激素的代表药物HOOOHC=OCH2OH21CH3CH3激素治疗的基本原则 GCS：应选用生物半衰期合理的制剂 GCS：应使用钠潴留作用最小的制剂 GCS：应使用HPA轴抑制作用最小的制剂 GCS：应使用最小有效剂量和最短的可能治疗时间的制剂HOOOHC=OCH2OH21CH3CH3氢化泼尼松产品特点氢化泼尼松注射液 2ml：10mg无色澄明液体静脉滴注辅料：丙二醇、乙醇激素血浆半衰期(H)生物半衰期(H)短效 (8-12H)可的松 氢化可的松0.5 1.3-2.08-12 8-12中效 (18-36H)强的松 氢化泼尼松 去炎松 甲基泼尼松龙1.0 1.9-3.5 3.3+ 1.3-3
6、.118-36 18-36 18-36 18-36长效 (36-54)地塞米松 倍他米松1.8-3.5 5.0+36-54 36-54生物半衰期糖皮质激素糖盐代谢药物名称抗炎强度水钠潴留强度等效剂量(mg)短效糖皮质激素( t1/2 36h )地塞米松地塞米松20-3000.75倍他米松倍他米松25-3000.6氢化泼尼松对比氢化可的松HO1120O36191617OHC=OCH2OH219CH3CH3氢化可的松HO1120O36191617OHC=OCH2OH219CH3CH3氢化泼尼松 生物半衰期短，给药次数频繁抗炎强度增加、盐皮 质激素作用减弱摘自糖皮质激素类药物临床应用指导原则p：18
7、页氢化泼尼松对比地塞米松表1 常用糖皮质激素类药物比较类 别药物对糖皮 质激素 受体的 亲和力水盐 代谢 (比值)糖代谢 （比值）抗炎作用 （比值）等效剂 量（mg ）血浆半 衰期（ min）作用持 续时间 （h）短 效氢化可的松1.001.01.01.020.0090812可的松0.010.80.80.825.0030812中 效泼尼松0.050.84.03.55.00601236氢化泼尼松2.200.84.04.05.002001236甲基强的松 龙11.900.55.05.04.001801236曲安西龙1.9005.05.04.002001236长 效地塞米松7.10020.030.0
8、30.00.75100 3003654倍他米松5.40020.030.025.035.00.60100 3003654注：表中水盐代谢、糖代谢、抗炎作用的比值均以氢化可的松为1计；等效剂量以氢化可的松为标准计 氢化泼尼松对比地塞米松人体自然分泌节律糖皮质激素分泌生理学氢化泼尼 松生物 18 - 36 h地塞米松生物 36 - 54 h导致肾上腺萎缩危险增加类 别药物对糖皮 质激素 受体的 亲和力水盐 代谢 (比值)糖代谢 （比值）抗炎作用 （比值）等效剂 量（mg ）血浆半 衰期（ min）作用持 续时间 （h）短 效氢化可的松1.001.01.01.020.0090812可的松0.010.8
9、0.80.825.0030812中 效泼尼松0.050.84.03.55.00601236氢化泼尼松2.200.84.04.05.002001236甲基强的松 龙11.900.55.05.04.001801236曲安西龙1.9005.05.04.002001236长 效地塞米松7.10020.030.030.00.75100 3003654倍他米松5.40020.030.025.035.00.60100 3003654抗炎作用、HPA 轴抑制作用比较皮质激素对HPA 轴 抑 制作用HPA 轴抑制时间 (天) 氢化可的松11.25 1.50强的松41.25 1.50 氢化泼尼松41.25 1.5
10、0甲强龙51.25 1.50去炎松52.25倍他米松503.25地塞米松502.75氢化泼尼松对比地塞米松地塞米松HO1120O36191617OHC=OCH2OH219CH3CH3氢化泼尼松半衰期长HPA轴 抑制作用强肌毒性FHO1120O36191617OHC=OCH2OH219CH3CH3CH3氢化泼尼松对比甲基强的松龙HO1120O36191617OHC=OCH2OH2 19CH3CH3氢化泼尼松甲基强的松龙HO1120O36191617OHC=OCH2OH2 19CH3CH3CH3冲击疗法-甲强龙 中小剂量治疗-氢化泼尼松氢化泼尼松结构特点HO1120O36191617OHC=OCH
11、2OH219CH3CH3无需肝脏转脏转 化 而直接起效对对HPA轴轴抑制弱、 时间时间 短 无肌毒性抗炎活性增强 不增加盐盐皮质质激素活性HOOOHC=OCH2OH21CH3CH3糖皮质激素的选择建议推荐 选用中效激素（氢化泼尼松）不应该选用长效激素（地塞米松等）糖皮质激素治疗血液病的药理作用 免疫抑制抑制单核细胞对抗原的吞噬与呈递溶解淋巴细胞(抑制细胞免疫和体液免疫) 刺激骨髓造血功能：增加红细胞和血红蛋白含量(作用较弱)糖皮质激素治疗血液病的适应症非恶性恶性再障（AA）急性淋巴细胞白血病 （ALL）（主要药物）自身免疫性溶血性贫血（AIHA） （首选）淋巴瘤（主要药物）特发性血小板减少性紫
12、癜（ITP） （首选）多发性骨髓瘤（MM）（主要药物 ）过敏性紫癜北京大学人民医院 江浩, 王鸿鹄 2011.11糖皮质激素在血液病科的疗程 自身免疫性溶血性贫血（AIHA） 糖皮质激素治疗的疗程从7天3周-3个月 特发性血小板减少性紫癜(ITP) 糖皮质激素治疗的疗程一般2-3周内出血症状改善后减量和停药 ALL中应用糖皮质激素的治疗方案可分为长疗程和短疗程 淋巴瘤联合化疗方案有多种，不同方案所用糖皮质激素种 类、使用时间、单日(次)剂量及单疗程总剂量均不同 糖皮质激素可单独用于多发性骨髓瘤的治疗糖皮质激素在特发性血小板减少性 紫癜(ITP)中的应用作用机制 减少PAIg生成及减轻抗原抗体反
13、应； 抑制单核-巨噬细胞系统对血小板的破坏； 改善毛细血管的通透性； 刺激骨髓造血及血小板向外周血的释放。常规剂量糖皮质激素用法 起始剂量：泼尼松：30-60mg/d，顿服。病情严重者用等量泼尼松龙或甲泼尼龙静脉给药 ，好转后改口服 减量阶段：血小板正常或接近正常后，每周递减5mg 维持：5-10mg/d，维持3-6个月 疗效： 激素首选治疗的近期有效率约80英国血液学标准化委员会推荐方案 起始剂量泼尼松/泼尼松龙1mg/kg.d，2-4周出现疗效，之后开始减量，如果4周无效尽快减停 减量阶段： 每周递减5mg 维持： 5-10mg/d，维持3-6个月 疗效： 2/3患者首选糖皮质激素治疗，近
14、期有效率约80英国血液学标准化委员会 成人、儿童和孕妇特发性血小板减少性紫癜诊治指南，2004用 量静脉滴注：推荐60mg加入5%葡萄糖注射液250ml，静脉滴注注意事项：用药后 表现为单一症状：面色潮红属于正常现象，一般2-3小时后自然消退 若同时出现呼吸急促、血压下降、皮疹等过敏反应，即刻停药做相应治疗处理 激素类药物最好单独使用。 必须避免与头孢类、硝咪唑类药物同组液体中使用。如需同时使用，则请调整用药 顺序（先用氢化泼尼松，后用此类药物）HOOOHC=OCH2OH21CH3CH3常用糖皮质激素剂量换算 5mg地塞米松=30mg氢化泼尼松 10mg强的松=10mg氢化泼尼松 40mg甲强龙=50mg氢化泼尼松 40mg氢化可的松=10mg氢化泼尼松谢谢！
