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1、正确使用药物选修1化学与生活第二章第二节一、人工合成药物1、解热镇痛药 2、抗生素 3、抗酸药 4、 安眠药5、 镇静剂 6、止泻药等人工合成是药物制取的重要方法，人工合成药物已 达10万多种数据统计表明，由于普遍使用了新型药物，我国的传染病死亡率明显下 降，人均寿命由1949年的35岁上升至2000年的70.8岁。化学对此做出了重大贡献。 人工合成药物分类:1、 解热镇痛药 阿司匹林:第一种重要的人工合成药物 阿司匹林 (1)物理性质：有机酸，白色晶体，熔点135。C，难溶于水(2) 结构与疗效乙酰水杨酸化学名：结 构：OCOCH3COOH疗效：治感冒，解热镇痛分子式：C9H8O4（3）制取
2、方法 水杨酸与乙酸酐反应：（课本第38页）（4）不良反应：胃肠道反应，水杨酸反应阿司匹林使用的不宜阿司匹林使用的不宜2、 抗生素抗生素定义抗生素定义即消炎药，其中青霉素是最重要的抗生素（1）种类青霉素F，G，X，K，V等（2）有效成分的结构：青霉酸青霉素的发现青霉素的发现青霉素在体内经酸性水解后，得到青霉氨基酸.结构：SHCH3CCH3CHNH2COOH(3)功能和疗效阻止多种细菌生长，适于医治因葡萄球菌和链球菌等 引起的血毒症，用得较多的是青霉素G的钠盐，俗名盘尼西林。（4）不良反应：过敏反应，消化道反应，其它反应。用药前使用者一定要进行皮肤敏感试验(5)使用抗生素的错误认识3、抗酸药 治疗
3、胃痛（1）功能与疗效：中和过多的胃酸，缓解胃部不适（2）成分和原理 1、有效成分（能中和盐酸的化学物质） 2、调味剂 3、黏（nian)合剂练习：练习：分别写出盐酸与分别写出盐酸与Mg(OH)Mg(OH)2 2，Al(OH)Al(OH)3 3，MgCOMgCO3 3， CaCOCaCO3 3，NaHCONaHCO3 3 反应的化学方程式反应的化学方程式Mg(OH)2 + 2HCI = MgCI2 + H2O AI(OH)3 + 3HCI = AICI3 + 3H2O 2HCI + MgCO3 = MgCI2 + CO2 + H2O 2HCI + CaCO3 = CaCI2 + CO2 + H2
4、O HCI + NaHCO3 = NaCI + CO2 + H2O 二、天然药物天然药物取自植物、动物和矿物，来源丰富。例如 中草药就是一类天然药物。我国明代医学家李时珍(1518 1593)所著本草纲目中收载天然药物1892种，附药 方11096个，对医药学作出了巨大的贡献。近年来，由于毒品、艾滋病及人口老龄化所引起的 疾病的治疗需要，天然药物的应用日益受到重视。而化 学对天然药物特别是中草药的开发有着非常重要的意义 。许多中草药的有效成分已经分离。 1、简介：例如：具有止咳平喘作用的麻黄碱是从中药麻黄中 提取的生物碱。 2、麻黄碱（1）结构式：（2）主要性质：无色蜡状固体或晶形固体，也可能
5、是颗粒，熔点40， 易溶于水（120）或乙醇，可溶于氯仿、乙醚、苯或甲苯，有挥发性。其水溶液呈强碱性，能与无机酸或酸性 较强的有机酸结合成盐。有时会出现由于中枢兴奋所导致的不安、失眠等，晚间服用最好同服镇静催眠药以防止失眠。（4）不良反应：（3）主要用途： 可用于治疗支气管哮喘、鼻黏膜充血引起的鼻塞等。练习：1、抗酸药的药理作用有（ ）A、中和胃酸 B、抑制胃酸分泌 C、促进血液循环 D、导泻2、下列药品属于天然药物的是（ ）A、阿司匹林 B、青霉素 C、抗酸药 D、麻黄碱3、某人在检查身体时，发现尿液呈微酸性，医生建议他 少吃下列食物中的（ ）A、少吃苹果、梨等水果 B、少吃菠菜、芥菜等蔬菜
6、C、少喝牛奶、豆汁等饮料 D、少吃含蛋白质、脂肪多的肉类食品ADC D4、有人说，西药是人工合成药，有毒，不能随便吃；中药是天然的，无毒，多吃少吃都没关系。你认为对吗？答：不管是中药还是西药，合成的还是天然的，都 有毒。俗话说“是药三分毒”，总之，要对症下药，按量服用，不可滥用。5、关于抗生素青霉素的下列说法不正确的是（ ）A、青霉素具有中和胃酸的作用B、青霉素水解后的产物能与NaOH、盐酸、醇等反应C、使用青霉素前需要进行皮试D、青霉素有杀菌作用A6、关于阿司匹林在临床上的应用，下列说法正确的是A、阿司匹林有解热镇痛的作用B、服用阿司匹林后出现胃肠道反应是中毒的表现，应立即停药C、服用阿司匹
7、林中毒后应立即停药，并静脉滴注 NaHCO3溶液D、阿司匹林有治疗癌症的作用A C7、下列不属于抑酸剂的主要化学成分的是（ ） 、氧化镁 、氢氧化铜 、氢氧化铝 、柠檬酸钠B 阿司匹林 aspirin 1999年3月6日是阿司匹林正式诞生100周年的日子， 也是德国拜尔（bayer）公司为人类作出的贡献。 早在1853年夏尔弗雷德里克热拉尔（gerhardt）就用水杨酸与醋酐合成了乙酰水杨酸，但没能引起人们 重视；1898年德国化学家菲霍夫曼又进行了合成，并为他父亲治疗风湿关节炎，疗效极好；1899年由德莱塞 介绍到临床，并取名为阿司匹林（aspirin）。我国于 1958年开始生产。 到目前
8、为止，已应用百年，成为医药史上三大经典 药物之一，至今它仍是世界上应用最广泛的解热、镇痛 和抗炎药，也是作为比较和评价其他药物的标准制剂。阿司匹林的神奇功效阿司匹林的神奇功效 近年研究证实，患者每日每公斤体重口服0.51.0毫 克的阿司匹林，能够对眼底视网膜和基底膜以及其他 组织脏器也有一定保护作用，可防止角膜组织僵硬， 延缓老年性白内障的出现。 美国医师健康研究揭示：服用阿司匹林的男性， 心脏病发生率减少了44，而患有糖尿病的男性，其 心脏发病率的下降幅度更为明显。 国外研究表明，阿司匹林有预防孕妇发生妊娠高血压 综合征的作用。 美国研究发现，按时服用抗炎药物（阿司匹林类）治 疗或预防其他疾
9、患（如关节炎、心脏病）的患者，一 般不会患老年痴呆症。 哈佛大学医学院的一项研究显示，服用阿司匹林长达 1019年的人，结肠癌、直肠癌的发病率下降了30 ；用药时间超过20年以上者，其发病率会下降44之 多。 英国对500名2535岁女性试验，长期服用阿司匹林者眼角出现皱纹较晚，而且皮肤显得光滑柔嫩。阿司匹 林有可能成为一种廉价有效的防皱、保青春药物。 大多数研究艾滋病的专家认为，阿司匹林也许能在控 制艾滋病的多药物疗法中起到重要作用。阿司匹林使用的不宜阿司匹林使用的不宜 溃疡病人不宜使用。患有胃及十二指肠溃疡的病人服 用阿司匹林可导致出血或穿孔。 凝血功能障碍者避免使用，如严重肝损害、低凝血
10、酶 原血症、维生素K缺乏者。 哮喘病人应避免使用，有部分哮喘患者可在服用阿司 匹林后出现过敏反应，如荨麻疹、喉头水肿、哮喘大 发作。 不宜长期大量服用，否则可引起中毒，出现头痛、眩 晕、恶心、呕吐、耳鸣、听力和视力减退，严重者精 神错乱、昏迷，甚至危及生命。 孕妇不宜服用。孕后三个月内服用可引起胎儿异常； 定期服用，可致分娩延期，并有较大出血危险，在分 娩前23周应禁用。 饮酒后不宜用，因为能加剧胃粘膜屏障损伤，从而导 致胃出血。 潮解后不宜用，阿司匹林遇潮分解成水杨酸与醋酸， 服后可造成不良反应。 不宜与某些药同用，与维生素B1同服，会增加胃肠道 反应；与抗凝药双香豆素合用，易致出血；与降糖
11、药 D860同用，易致低血糖反应；与肾上腺皮质激素合用 ，易诱发溃疡；与甲氨蝶呤同用，可增强其毒性；与 速尿同用，容易造成水杨酸中毒。抗生素定义抗生素定义是由微生物分泌的化合物，其是由微生物分泌的化合物，其 稀溶液具有抑制或杀灭细菌的能力。稀溶液具有抑制或杀灭细菌的能力。家里使用的消毒的东西也能杀灭生命体但只能 叫消毒剂，这种消毒剂不能用在人体里面，只 能用在体外的环境消毒使用。抗生素是能在人体里面使用的，毒性比较低安 全性比较高的药物。抗生素的作用就是杀灭感 染我们体内的微生物：病毒、细菌n n青霉素的发现者是英国细菌学家弗莱明。青霉素的发现者是英国细菌学家弗莱明。19281928年的一年的
12、一 天，弗莱明在他的一间简陋的实验室里研究导致人体发天，弗莱明在他的一间简陋的实验室里研究导致人体发 热的葡萄球菌。由于盖子没有盖好，他发觉培养细菌用热的葡萄球菌。由于盖子没有盖好，他发觉培养细菌用 的琼脂上附了一层青霉菌。这是从楼上的一位研究青霉的琼脂上附了一层青霉菌。这是从楼上的一位研究青霉 菌的学者的窗口飘落进来的。使弗莱明感到惊讶的是，菌的学者的窗口飘落进来的。使弗莱明感到惊讶的是， 在青霉菌的近旁，葡萄球菌忽然不见了。这个偶然的发在青霉菌的近旁，葡萄球菌忽然不见了。这个偶然的发 现深深吸引了他，他设法培养现深深吸引了他，他设法培养 这种霉菌进行多次试验，证明这种霉菌进行多次试验，证明
13、 青霉素可以在几小时内将葡萄青霉素可以在几小时内将葡萄 球菌全部杀死。弗莱明据此发球菌全部杀死。弗莱明据此发 明了葡萄球菌的克星明了葡萄球菌的克星青霉素。青霉素。 图中央是青霉菌，周围是致病细菌。 距青霉素最远的细菌个大、色浓， 活力十足；距青霉菌较近的细菌 个较小、色较浅，活力较差；而 最接近青霉菌的细菌个最小、色 发白，显然已经死亡。 青霉素G（俗称盘尼西林）的主要来源是生物合成，即 发酵。化学家通过利用化学或生化合成的方法，将青 霉素G的R侧链转变成其他基团，而得到了效果更好的 类似物，如目前临床上广泛使用的氨苄青霉素和羟氨 苄青霉素（又名阿莫西林）。 二战中，为了拯救战场上的大批伤员，
14、急需大批青霉 素，美国政府甚至不惜动用军用飞机，从世界各地采 集含青霉菌的土壤以筛选分泌青霉菌种。 青霉素终于在1943年问世，自此，青霉素被广泛应用 ，创造了一个绿色的医学奇迹，他击败了战时最可怕 的杀手伤口感染。 1944年，青霉素因治好了英国首相丘吉尔的肺炎而闻 名于世。 青霉素对人类最显著的贡献是在第二次世界大战规模 最大的登陆战诺曼底战役中，它救治了无数迎着 德军炮火登陆而负伤的盟军士兵。 如果说，原子弹是第二次世界大战中杀伤力量最强的 武器，那么，青霉素就是从这个战场拯救生命最多的 药物。难怪有人把原子弹、雷达和青霉素并列为第二 次世界大战期间的三大科学发明。为了表彰这一造福 人类的贡献，弗莱明、钱恩、弗洛里于1945年，共同 获得诺贝尔医学和生理学奖。 抗生素产生很多不良反应，这是大家屡见不鲜的。 比如小孩使用了庆大霉素、丁胺卡那霉素出现了耳聋 ，以后会成为聋哑儿童，成人使用可能会有肾脏的问 题。还有红霉素里面的四环素，大量使用会造成肝脏 的损害，小孩使用会影响牙齿和骨骼的发育问题。 使用抗生素的错误认识使用抗生素的错误认识 抗菌
