抗慢性心功能不全药物

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1、抗慢性心功能不 全药物 (Drugs used in congestive heart failure)心 力 衰 竭是由于各种原 因引起的心肌收缩和舒张 功能障碍，不能搏出足够 的血液以满足机体需要的 综合证。又称充血性心 力 衰 竭（congestive heart failure,CHF)或心功能不全 。影响心输出量的因素 前负荷 后负荷 收缩力 心率CHF药物的分类 正性肌力作用药强心苷类 地高辛受体激动药 多巴酚丁胺扎莫特罗磷酸二酯酶抑制药 氨力农米力农 减负荷药 利尿药血管扩张药钙通道阻滞药 氨氯地平 作用与RAAS的药物血管紧张素转化酶抑制 药(ACEI)卡托普利血管紧张素受体阻

2、断药氯沙坦 受体阻断药 普萘洛尔强心苷类 Cardiac glycoside正性肌力作用药强心苷的药动学参数 药物洋地黄 毒苷地高辛 毒毛花 苷 K 口服吸收 (%) 蛋白结合 (%) 肝肠循环 (%) 代谢转化 (%) 肾排泄(%) 半衰期90100 97 27 70 10 57d6085 25 7 20 6090 36h25 5 少100 1219h强心甙的药理作用1.正性肌力作用使心肌收缩力增强， 心输出量增加，耗氧量 降低 作用机制 抑制Na-K-ATP酶 使细胞内 Na+， Na+-Ca2+交换， 细胞内 Ca2+量 01234Na+Ca2+K+K+正常心 肌电生 理Na+K+Na-

3、K-ATP酶EXCHANGE SITENa+,K+ ATP酶Ca2+Na+K+Na+Ca2+地高辛地高辛作用机制2.负性频率作用 继发于正性肌力，消除心 悸,延长舒张期，静脉回心 血量 心肌供氧 ，增敏压 力感受器，使迷走神经活性 增强，交感神经活性降低 3.电生理特性 窦房结:自律性，PP间期 房室结: 传导减慢，ERP，PR间期 浦氏纤维: 自律性， T波 压低甚至倒置。ST段降低呈 鱼勾状， QT间期 01234强心甙-80-40-60-200mv正常治疗量: 兴奋迷走神经轻度抑制Na-K-ATP酶, 使胞内 Na、Ca2 中毒量: 重度抑制Na-K- ATP酶,使胞内缺K4. 血管扩张

4、 外周阻 力 (抑制交感活性） 5. 利尿作用增加肾血流,，抑 制Na+再吸收 临床应用 1.CHF 按病因并发症 对 CHF伴房颤疗效最好,对高 血压、先天性心脏病所致 CHF疗效较好。继发于严 重贫血、甲亢及维生素 B2缺乏者较差。肺心病、心肌炎引起的 CHF，疗 效也差且易中毒，二尖瓣狭窄及 缩窄性心包炎的CHF无效 按病情程度 中度:地高辛或洋地黄毒苷+利尿药 重度:毛花苷丙或毒K 按病情缓急2.治疗房颤、房扑及阵 发性室上性心动过速房 颤抑制房室传导心室 率房 扑强心苷缩短ERP房 颤抑制房 室传导心室 率洋地黄毒苷地高辛有效浓度中毒浓度15450.53.0 30ng/ml2.5无效

5、浓度强心苷不良反应1.胃肠道反应 较常见， 厌食、恶心、呕吐、腹泻 2.神经系统 眩晕、头痛 、疲倦、失眠、谵妄、黄 视症 、绿视症 3心脏毒性出现各种心律失常 过速型: 室性早搏、房室 结性或室性心动过速 过缓型: 窦性心动过缓 传导障碍: 传导阻滞 中 毒 预 防剂量个体化 血药浓度监测正确选用药物和制剂 注意病理状态、肝肾功能 避免诱发因素如低钾、高 钙、低镁、缺氧等 警惕中毒先兆症状如室性 早搏、 窦缓、色视障碍及时诊断 心电图、症状 、血药浓度中 毒 治 疗补钾,轻者口服,重者静滴 过速型：苯妥英钠、利多卡因严重中毒 地高辛抗体过缓型：阿托品3给药方法 传统给药方法:先给全效量即“

6、洋地黄化”，而后逐日给予维 持量。每日维持量疗法: 逐日给予地 高辛,经67天就能达到稳态血 药浓度,可明显降低中毒发生率 。非强心苷类的正性肌力药 1.受体激动药(- Adrenoceptor agonists) 多巴胺、多巴酚丁胺、异 波帕胺、扎莫特罗 ，能 心 肌收缩力及心输出量，外周 阻力，缓解症状。2磷酸二酯酶抑制药 (Phosphodiesterase inhibitors) 有氨力农、米力农等，抑制 磷酸二酯酶，增加细胞内 cAMP的含量，发挥正性肌力 和血管舒张作用。米力农抑酶作用较氨力 农强20倍，久用后疗效并不 优于地高辛，反更多引起心 律失常，病死率较高，也仅 供短期用药

7、。依诺昔酮治疗 中重度CHF疗效与米力农相 似，不作长期口服用。 减负荷药 利尿药(Diuretics)血管扩张药(Vasodilators) 凡用正性肌力和药物利 尿药治疗无效的CHF可用血管 扩张药。并应根据患者血流 动力变化选用药物。扩张静脉为主 如硝酸酯类，容量血 管扩张，回心血量 前负 荷 ，适用于肺静脉明显 升高,肺淤血症状明显者 ，减轻呼吸急促和呼吸困 难。扩张小动脉为主 如肼屈嗪、硝苯地平 、米诺地尔等，降低后负 荷，使心输出量增加。适 用于对心输出量明显减少 而外周阻力升高者药物。均衡的动、静脉扩张药硝普钠 前、后负荷 ,心 输出量 , 肺楔压也 。 适用于对心输出量降低而

8、有肺静明显升高,肺淤血症 状明显者。作用与RAAS的药物血管紧张素转化酶抑制药 (Angiotensin-converting- enzyme inhibitors,ACEI) 卡托普利(captopril)血管紧张素受体阻断药 氯沙坦(losartan)抗CHF和抗高血压。缓解 或消除 CHF的症状，改善 血流动力学及左室功能， 提高运动耐力，能防止和 逆转CHF时的心室肥厚,并 能降低 CHF病死率。近年用受体阻断药治 疗CHF,能使受体上调 ,拮抗交感神经活性增 高对心肌损害, 减慢心 率，降低氧耗量。受体阻断药 (-Blockers) 思考题: 1. 治疗CHF的药物有哪几类 ？为什么它们能发挥治疗效 应？ 2. 强心苷能否提高衰竭心 脏的工作效率?为什么? 3.强心苷的体内过程对临床 用药有何实际意义？4. 简述强心苷用药注意事项 。 5.为什么强心苷容易产生中毒 ?它不良反应是什么？如何防 治？ 6用强心苷每日维持量疗法 治疗CHF应选用哪一个药物?为 什么?8为什么血管扩张药也能用 于治疗CHF?如何选用这些药 物?9简述CHF病人用药注意事 项。