《药理学——第8章 胆碱受体阻断药(i)—m胆碱受体阻断药》由会员分享，可在线阅读，更多相关《药理学——第8章 胆碱受体阻断药(i)—m胆碱受体阻断药（36页珍藏版）》请在金锄头文库上搜索。
1、第八章 胆碱受体阻断药 (cholinoceptor blocking drugs)l M胆碱受体阻断药l胆碱受体阻断药l N胆碱受体阻断药l Date1一、M 胆碱受体阻断药l l M1胆碱受体阻断药：阿托品l 哌仑西平lM胆碱受体阻断药 M2胆碱受体阻断药：阿托品l M3胆碱受体阻断药：阿托品l 异丙基阿托品Date2l 阿托品(atropine)l阿托品是从颠茄植物中分离出的生物碱，为 消旋莨菪碱。现已人工合成。l药理作用l作用机制：阿托品为竞争性M胆碱受体阻断药 ，l对M胆碱受体有高度的选择性及有较强的亲和 力，阻断Ach对M胆碱受体的激动作用。阿托 品与M胆碱受体结合后内在活性很小，
2、一般不Date3l产生激动作用。l阿托品对M胆碱受体亚型的选择性较低，对 M1M2M3受体均有阻断作用。l大剂量阿托品对N1 (神经节)胆碱受体有阻 断作用。l阿托品对Ach的生物合成、贮存、释放过程 均无影响。Date4l1.腺体l阿托品阻断M胆碱受体抑制腺体分泌，唾液 腺、汗腺对阿托品最敏感，抑制作用最强 ，l0.5mg阿托品可产生明显抑制作用；对泪腺l及呼吸道腺体的分泌也有较强的抑制作用 ；l大剂量阿托品可减少胃液及胃酸的分泌量 。Date5l2.眼l(1)扩瞳Date6l(2)眼内压升高Date7l(3)调节麻痹l睫状肌M受体阻断,睫状肌松弛而退向外 缘悬韧带拉紧,晶状体变扁平,屈光度
3、减 低,近物模糊,远物清楚称调节麻痹。l 睫状肌l 悬韧带晶状体Date8Date9l l3.3.平滑肌平滑肌l l阿托品阻断平滑肌的阿托品阻断平滑肌的MM受体，对多种平滑肌受体，对多种平滑肌l l产生松弛作用，尤其是过度活动或痉挛状态产生松弛作用，尤其是过度活动或痉挛状态 的平滑肌松弛作用更为明显。的平滑肌松弛作用更为明显。l l(1)(1)胃肠平滑肌：抑制胃肠平滑痉挛，降低蠕胃肠平滑肌：抑制胃肠平滑痉挛，降低蠕l l动的幅度和频率，缓解胃肠绞痛。动的幅度和频率，缓解胃肠绞痛。l l(2)(2)对尿道平滑肌及膀胱逼尿肌也有松弛和降对尿道平滑肌及膀胱逼尿肌也有松弛和降低张力的作用。低张力的作用
4、。Date10l l(3)(3)对胆道、输尿管、子宫和支气管的平滑肌对胆道、输尿管、子宫和支气管的平滑肌松弛作用较弱。松弛作用较弱。l l(4)(4)阿托品对胃肠括约肌的松弛作用不太明显阿托品对胃肠括约肌的松弛作用不太明显，常取决于括约肌的功能状态。，常取决于括约肌的功能状态。l l4.4.心脏心脏l l(1)(1)心率心率l l心率减慢：阿托品心率减慢：阿托品0.40.60.40.6mgmg时可出现心率时可出现心率 减慢，每分钟可减慢减慢，每分钟可减慢48 48 次，但作用短暂。次，但作用短暂。Date11l l阿托品可阻断突触前膜阿托品可阻断突触前膜MM1 1受体，促进受体，促进AchAc
5、h的释放所致（突触前膜的释放所致（突触前膜MM1 1受体激动受体激动 时负反馈抑制时负反馈抑制AchAch的释放）。的释放）。l l心率加快：阿托品心率加快作用比较明心率加快：阿托品心率加快作用比较明 显，心率加快作用取决于迷走神经的张显，心率加快作用取决于迷走神经的张 力。阿托品阻断心脏的力。阿托品阻断心脏的M2M2受体，解除迷受体，解除迷走神经对心脏的抑制作用。走神经对心脏的抑制作用。l l(2)(2)房室传导：解除迷走神经对心脏的抑房室传导：解除迷走神经对心脏的抑制作用，使房室传导加快。制作用，使房室传导加快。Date12l l5.5.血管与血压血管与血压l l治疗量阿托品对血管与血压无
6、明显影响治疗量阿托品对血管与血压无明显影响 ，大剂量阿托品可解除小血管痉挛，增，大剂量阿托品可解除小血管痉挛，增 加组织灌注量，改善微循环。阿托品对加组织灌注量，改善微循环。阿托品对 皮肤血管扩张作用明显，出现潮红、湿皮肤血管扩张作用明显，出现潮红、湿 热。热。l l阿托品的血管扩张作用与阿托品的血管扩张作用与MM受体阻断无受体阻断无关，可能是直接血管扩张作用或是由于关，可能是直接血管扩张作用或是由于 体温升高后的代偿性散热反应。体温升高后的代偿性散热反应。Date13l6.中枢作用l较大剂量（12mg）可兴奋延脑呼吸中枢l和大脑皮层。此作用可用于有机磷中毒呼 吸抑制作用的解救。l中毒剂量（1
7、0mg)可出现明显中枢中毒症状，如烦躁不安，多言，幻觉，运动失调 ，惊厥等。Date14l l 临床应用临床应用 l l1.1.解除平滑肌痉挛解除平滑肌痉挛l l2.2.抑制腺体分泌抑制腺体分泌l l(1)(1)用于全身麻醉给药用于全身麻醉给药l l(2)(2)用于严重的盗汗及流涎症用于严重的盗汗及流涎症l l3.3.眼科眼科l l(1)(1)虹膜睫状体炎虹膜睫状体炎l l(2)(2)验光配眼镜验光配眼镜Date15l l( (3)3)眼底检查眼底检查l l4.4.心动过缓及房室传阻滞心动过缓及房室传阻滞l l5.5.抗休克抗休克l l6.6.解除有机磷酸酯中毒解除有机磷酸酯中毒l l 不良反
8、应不良反应 l l1.1.口干、皮肤干燥（口干、皮肤干燥（0.50.5mgmg），），心率加快、心率加快、l l瞳孔散大、视力模糊（瞳孔散大、视力模糊（1 1mgmg）。）。Date16l l2.2.阿托品中毒（阿托品中毒（510510mgmg），），致死量：成致死量：成 人人8013080130mgmg，儿童儿童1010mg mg 。l l 禁忌症禁忌症 l l青光眼及前列腺肥大者禁用阿托品。青光眼及前列腺肥大者禁用阿托品。Date17l l山山莨菪莨菪碱碱l l( (anisodamineanisodamine,654-2),654-2)l l特点：特点：l l1.1.扩瞳作用及抑制腺体分
9、泌作用为阿托品的扩瞳作用及抑制腺体分泌作用为阿托品的l l1/201/101/201/10。l l2.2.解除胃肠平滑肌痉挛及血管痉挛作用比较解除胃肠平滑肌痉挛及血管痉挛作用比较l l明显，临床主要用于感染性休克及内脏绞痛明显，临床主要用于感染性休克及内脏绞痛 。l l3.3.本品不通过血脑屏障，中枢兴奋作用很少本品不通过血脑屏障，中枢兴奋作用很少。l l4.4.青光眼及前列腺肥大者禁用。青光眼及前列腺肥大者禁用。Date18l l东东莨菪莨菪碱（碱（scopolamine)scopolamine)l l特点：特点：l l1.1.东莨菪碱易进入中枢，中枢抑制作用强，东莨菪碱易进入中枢，中枢抑制
10、作用强，小剂量镇静，较大剂量催眠。小剂量镇静，较大剂量催眠。l l2 .2 .麻醉前给药麻醉前给药l l3.3.抗晕动病抗晕动病l l4.4.治疗帕金森病治疗帕金森病l l禁忌症同阿托品禁忌症同阿托品Date19阿托品的合成代用品l l一、合成扩瞳药一、合成扩瞳药l l后马托品后马托品( (homatropinehomatropine) )l l尤马托品尤马托品( (eucatropineeucatropine) )l l特点：特点：l l1.1.作用快，维持时间短。作用快，维持时间短。l l2.2.主要用于眼科扩瞳，验光及眼底检查。主要用于眼科扩瞳，验光及眼底检查。l lDate20二、合成
11、解痉药二、合成解痉药1. 1.季铵类季铵类溴丙胺太林溴丙胺太林( (propanthelinepropantheline bromide, bromide,普鲁本辛普鲁本辛) )奥芬溴铵奥芬溴铵( (oxyphenonium oxyphenonium bromide)bromide)特点：特点：（1 1）不易通过血脑屏障，无中枢作用。）不易通过血脑屏障，无中枢作用。（2 2）选择性阻断胃肠平滑肌、泌尿道平滑肌的）选择性阻断胃肠平滑肌、泌尿道平滑肌的 MM受体，对胃肠、泌尿道解痉作用强而持久。受体，对胃肠、泌尿道解痉作用强而持久。可减少胃酸的分泌。可减少胃酸的分泌。Date21l l（3 3）常
12、用于胃肠及泌尿道痉挛性疼痛及胃）常用于胃肠及泌尿道痉挛性疼痛及胃、十二肠溃疡病。、十二肠溃疡病。l l2. 2.叔胺类叔胺类l l贝那替秦贝那替秦( (胃复康，胃复康，benactyzinebenactyzine) )l l特点：特点：l l（1 1）易通过血脑屏障，有安定作用。）易通过血脑屏障，有安定作用。l l（2 2）能缓解胃肠平滑肌痉挛和抑制胃酸泌）能缓解胃肠平滑肌痉挛和抑制胃酸泌。l l（3 3）常用于胃肠痉挛和膀胱刺激症状，焦）常用于胃肠痉挛和膀胱刺激症状，焦l l虑症的溃疡病人。虑症的溃疡病人。Date22l l三、选择性三、选择性MM受体阻断药受体阻断药l l哌仑西平哌仑西平(
13、 (pirenzepinepirenzepine) )l l替仑西平替仑西平( (telenzepinetelenzepine) )l l特点：特点：l l选择性阻断选择性阻断MM1 1受体，抑制胃酸及胃蛋白受体，抑制胃酸及胃蛋白酶的分泌，用于消化性溃疡病的治疗。酶的分泌，用于消化性溃疡病的治疗。Date23第九章 N胆碱受体阻断药l N1胆碱受体阻断药l (神经节阻滞药)lN胆碱受体阻断药l N2胆碱受体阻断药l (骨骼肌松弛药)Date24神经节阻滞药(ganglionic blocking drugs)l l美卡拉美卡拉明明( (美加明，美加明，mecamylaminemecamylam
14、ine) )l l樟磺咪芬樟磺咪芬( (trimetaphan camsilatetrimetaphan camsilate) )l l本类药物能选择性阴断神经的本类药物能选择性阴断神经的N N1 1受体，受体， 阻滞阻滞AchAch与与N N1 1受体的结合，从而阻滞了受体的结合，从而阻滞了l l神经节的冲动传递作用。神经节的冲动传递作用。Date25l药物对神经节的阻滞作用无选择性，交 感和副交感神经节均阻断。l1.阻断交感神经节，产生药理效应。l小动脉扩张，外周阻力降低；静脉血管 扩张，回心血量减少，血压明显降低。l临床曾用于高血压危象的治疗。降压作 用强大而可靠，维持时间短。Date2
15、6l目前临床主要用于麻醉时控制血压，以减少手术区的出血。也用于主动脉瘤手 术。l l2.2.阻断阻断副交感神经节，产生不良反应。l如口干、便秘、扩瞳及尿潴留等。Date27骨骼肌松弛药 (skeletal muscular relaxants)l l除极化型肌除极化型肌松药 l骨骼肌松弛药l 非除极化型肌除极化型肌松药 Date28l l除极化型肌除极化型肌松药 (depolarizing muscular relaxants)l作用机制：l药物与神经肌接头后膜N2受体结合，产 生与Ach相似的，较持久的除极作用，使 N2受体对Ach不起反应而使骨骼肌松弛。l相阻断： N2除极作用l相阻断：占领N2受体，非除极作用Da
