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1、选修1化学与生活第二章第二节正确使用药物2009年10月25日 宋飞统计数据表明：1949年2000年35岁70.8岁我国居民平均寿命传染病死亡率35%1949年2000年5我国1950年的时候平均寿命是35岁到36岁，到1980年 左右就已经提高到65岁以上,应该说提高明显,现在是72岁.以上两项指标已达到发达国家水平，其原因 主要是人民的生活水平提高了，同时还有一个重 要原因是医学水平大大提高，各种药物得到了普 遍应用.化学对此作出了重大贡献 ！药物 （根据来源分类）人工合成药物 （根据功能分类）天然药物（取自植物、动物和矿物）解热镇痛药阿司匹林抗生素青霉素抗酸药胃舒平药物的分类安眠药、镇
2、静药、止泻药等一、人工合成药物 1.解热镇痛抗炎药 n阿司匹林 aspirinn1999年3月6日是阿司匹林正式诞生100周年的日子，也 是德国拜尔（bayer）公司为人类作出的贡献。n早在1853年夏尔弗雷德里克热拉尔（gerhardt） 就用水杨酸与醋酐合成了乙酰水杨酸，但没能引起人 们重视；1898年德国化学家菲霍夫曼（felit hoffmann）又进行了合成，并为他父亲治疗风湿关节 炎，疗效极好；1899年由德莱塞（dreser）介绍到临 床，并取名为阿司匹林（aspirin）。我国于1958年开 始生产。n到目前为止，已应用百年，成为医药史上三大经典药 物之一，至今它仍是世界上应用
3、最广泛的解热、镇痛 和抗炎药，也是作为比较和评价其他药物的标准制剂 。OCOCH3COOH阿司匹林学名学名： 乙酰水杨酸乙酰水杨酸结构式：官能团：1、苯环 2、羧基3、酯基阿司匹林是一种有机酸，白色晶体，熔点 为135C，难溶于水。思考:阿斯匹林具有什么样的化学性质? 具有酸的通性、酯化反应、水解反应等 1、原料：水杨酸、乙酸酐2、原理：3、制备可溶性阿司匹林可溶性阿司匹林易溶于水，疗效更好。阿司匹林的合成： 作用及用途作用及用途 1. 1. 解热作用解热作用; ; 2. 2. 镇痛作用镇痛作用; ; 3. 3. 消炎抗风湿作用消炎抗风湿作用; ; 4. 4. 抗血栓形成作用：抗血栓形成作用：
4、【不良反应及注意事项】：胃肠道反应：水杨酸反应：如上腹不适、恶心、胃黏膜出血等如头痛、眩晕、恶心、耳鸣等应立即停药，并静脉滴注NaHCO3溶液n近年研究证实，患者每日每公斤体重口服0.51.0 毫克的阿司匹林，能够对眼底视网膜和基底膜以及 其他组织脏器也有一定保护作用，可防止角膜组织 僵硬，延缓老年性白内障的出现。n美国医师健康研究揭示：服用阿司匹林的男性 ，心脏病发生率减少了44，而患有糖尿病的男性 ，其心脏发病率的下降幅度更为明显。n国外研究表明，阿司匹林有预防孕妇发生妊娠高血 压综合征的作用。阿司匹林的神奇功效n美国研究发现，按时服用抗炎药物（阿司匹林类） 治疗或预防其他疾患（如关节炎、
5、心脏病）的患者 ，一般不会患老年痴呆症。n哈佛大学医学院的一项研究显示，服用阿司匹林长 达1019年的人，结肠癌、直肠癌的发病率下降了 30；用药时间超过20年以上者，其发病率会下降 44之多。n 英国对500名2535岁女性试验，长期服用阿司匹 林者眼角出现皱纹较晚，而且皮肤显得光滑柔嫩。 阿司匹林有可能成为一种廉价有效的防皱、保青春 药物。n大多数研究艾滋病的专家认为，阿司匹林也许能在 控制艾滋病的多药物疗法中起到重要作用。n溃疡病人不宜使用。患有胃及十二指肠溃疡的病人 服用阿司匹林可导致出血或穿孔。n凝血功能障碍者避免使用，如严重肝损害、低凝血 酶原血症、维生素K缺乏者。n哮喘病人应避免
6、使用，有部分哮喘患者可在服用阿 司匹林后出现过敏反应，如荨麻疹、喉头水肿、哮 喘大发作。n不宜长期大量服用，否则可引起中毒，出现头痛、 眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、听力和视力减退，严重 者精神错乱、昏迷，甚至危及生命。阿司匹林使用的八不宜n孕妇不宜服用。孕后三个月内服用可引起胎儿异常； 定期服用，可致分娩延期，并有较大出血危险，在分 娩前23周应禁用。n饮酒后不宜用，因为能加剧胃粘膜屏障损伤，从而导 致胃出血。n潮解后不宜用，阿司匹林遇潮分解成水杨酸与醋酸， 服后可造成不良反应。n不宜与某些药同用，与维生素B1同服，会增加胃肠道 反应；与抗凝药双香豆素合用，易致出血；与降糖药 D860同用，易致低
7、血糖反应；与肾上腺皮质激素合用 ，易诱发溃疡；与甲氨蝶呤同用，可增强其毒性；与 速尿同用，容易造成水杨酸中毒抗生素定义是由微生物分泌的化合 物，其稀溶液具有抑制或杀灭细菌的 能力。n家里使用的消毒的东西也能杀灭生命体但只能 叫消毒剂，这种消毒剂不能用在人体里面，只 能用在体外的环境消毒使用。n抗生素是能在人体里面使用的，毒性比较低安 全性比较高的药物。抗生素的作用就是杀灭感 染我们体内的微生物：病毒、细菌2.抗生素n青霉素的发现者是英国细菌学家弗莱明。1928年的一天 ，弗莱明在他的一间简陋的实验室里研究导致人体发热 的葡萄球菌。由于盖子没有盖好，他发觉培养细菌用的 琼脂上附了一层青霉菌。这是
8、从楼上的一位研究青霉菌 的学者的窗口飘落进来的。使弗莱明感到惊讶的是，在 青霉菌的近旁，葡萄球菌忽然不见了。这个偶然的发现 深深吸引了他，他设法培养这种霉菌进行多次试验，证 明青霉素可以在几小时内将葡萄球菌全部杀死。弗莱明 据此发明了葡萄球菌的克星青霉素。 n图中央是青霉菌，周围是致病细菌。距青霉素 最远的细菌个大、色浓，活力十足；距青霉菌 较近的细菌个较小、色较浅，活力较差；而最 接近青霉菌的细菌个最小、色发白，显然已经 死亡 n青霉素G（俗称盘尼西林）的主要来源是生物合成， 即发酵。化学家通过利用化学或生化合成的方法，将 青霉素G的R侧链转变成其他基团，而得到了效果更好 的类似物，如目前临
9、床上广泛使用的氨苄青霉素和羟 氨苄青霉素（又名阿莫西林）。 n二战中，为了拯救战场上的大批伤员，急需大批青霉 素，美国政府甚至不惜动用军用飞机，从世界各地采 集含青霉菌的土壤以筛选分泌青霉菌种。n青霉素终于在1943年问世，自此，青霉素被广泛应用 ，创造了一个绿色的医学奇迹，他击败了战时最可怕 的杀手伤口感染。n1944年，青霉素因治好了英国首相丘吉尔的肺炎而闻 名于世。w青霉素对人类最显著的贡献是在第二次世界 大战规模最大的登陆战诺曼底战役中， 它救治了无数迎着德军炮火登陆而负伤的盟 军士兵。 n如果说，原子弹是第二次世界大战中杀伤 力量最强的武器，那么，青霉素就是从这 个战场拯救生命最多的
10、药物。难怪有人把 原子弹、雷达和青霉素并列为第二次世界 大战期间的三大科学发明。为了表彰这一 造福人类的贡献，弗莱明、钱恩、弗洛里 于1945年，共同获得诺贝尔医学和生理学 奖。 功效：能阻止多种细菌的生长，适于医治因葡 萄球菌和链球菌等引起的血毒症，如肺炎、脑 膜炎、淋病以及外伤感染等。种类：青霉素F、G、X、K、V（其结构骨干均有 青霉酸），是一类弱酸性物质。青霉素在酸性条件下水解得到青霉氨基酸。结构：青霉素即消炎药（俗名盘尼西林）。过敏反应：使用青霉素的不良反应。严重过敏 会导致休克死亡，使用前必须进行皮试。抗生素的危害是 什么 n抗生素产生很多不良反应，这是大家屡见不鲜的。比如小孩使用
11、了庆大霉素、丁胺卡那 霉素出现了耳聋，以后会成为聋哑儿童，成 人使用可能会有肾脏的问题。还有红霉素里 面的四环素，大量使用会造成肝脏的损害， 小孩使用会影响牙齿和骨骼的发育问题。 n是药三分毒，抗生素也不例外。研究表明，每 种抗生素对人体均有不同程度的伤害。n链霉素、卡那霉素可引起眩晕、耳鸣、耳聋；n庆大霉素、卡那霉素、万古霉素可损害肾脏；n红霉素、林可霉素、强力霉素可引起厌食、恶 心、呕吐、腹痛、腹泻等胃肠道反应；n氯霉素可引起白细胞减少甚至再生障碍性贫血 。n链霉素、氯霉素、红霉素、先锋霉素会抑制免 疫功能，削弱机体抵抗力。抗生素可使病菌产生 耐药性！n抗生素使用以后微生物可以针对它产生耐
12、药 性，是细菌保护自己的措施。如果我们滥用 抗生素，环境中存在的这些致病微生物都是 耐药的，那人体生病感染的都是耐药菌，很 难有有效的药物治疗，最后受到损害的是我 们人类自己。n据统计，我国每年有8万人直接或间接死于滥 用抗生素，因此造成的肌体损伤以及病菌耐 药性更是无法估量，滥用抗生素使我们为战 胜疾病付出的代价越来越高使用抗生素的错误认识n抗菌素越贵越好。不少人认为，抗菌素的价 格越贵越好，越及时治病。要知道药不是普 通商品，“便宜没好货”的规律不适用于药品 。只要使用得当，几分钱一片的药也能达到 药到病除的疗效。n随意滥用。最典型的例子就是许多人用抗菌 素治疗感冒。虽然抗菌素能抗细菌和某
13、些微 生物，但不抗病毒，感冒大多是病毒感染， 如果随便乱用抗菌素，只会增加其副作用， 并使机体产生耐药性。n无规律服药。一些人患病后，病情较重时能 按时按量服药，一旦病情缓解，服药便随心 所欲。抗菌素的药效有赖于其有效的血药浓 度，如达不到有效的血药浓度，不但不能彻 底杀灭细菌，反而会使细菌产生耐药性。n多多益善。有人认为吃抗菌素越多越好，只 要是抗菌素就能消炎，甚至把几种抗菌素一 起服用。对于确属细菌感染的疾病，只能根 据引起疾病的不同菌种选择相应的药物。3、抗酸药胃酸（盐酸）过多会导致消化不良和胃痛。抗酸药是一类治疗胃痛的药物。抗酸药的种类很多，通常含有一种或多种能中和盐酸的化学物质。练习
14、：写出NaHCO3、CaCO3、Al(OH)3、Mg(OH)2、MgCO3等与盐酸反应的化学方程式以及离子方程式。化学方程式：NaHCO3 + HCl= NaCl + H2O + CO2CaCO3 + 2HCl = CaCl2 + H2O + CO2Al(OH)3 + 3HCl = AlCl3 + 3H2OMg(OH)2 + 2HCl = MgCl2 + 2H2OMgCO3 + 2HCl = MgCl2 + H2O + CO2离子方程式：HCO3 + H+ = H2O + CO2CaCO3 + 2H+ = Ca2+ + H2O + CO2Al(OH)3 + 3H+ = Al3+ + 3H2OM
15、g(OH)2 + 2H+ = Mg2+ + 2H2OMgCO3 + 2H+ = Mg2+ + H2O + CO2常用的抗酸药有哪些？各有何特点？常用的抗酸药可分为两大类。一类为吸收性抗酸 药，也就是说这类药物口 服后除在胃里中和胃酸 外，还可以被肠道吸收进入血液和尿液，因此还可 以用来治疗酸中毒和碱化尿液。这类药物常用的是 碳酸氢钠，也叫小苏打，是一种白色，带有咸味的 药片，遇酸性物质则起泡，产生二氧化碳气体。口 服后能迅速中和胃中过多的胃酸，但作用持续时间 较短。每次口服0.51.0克，每天3次，饭前服用 效果较好。需要注意的是，由于碳酸氢钠在中和胃 酸时产生大量二氧化碳气体，使胃内压力增加
16、，对 严重胃溃疡病人有引起胃穿孔的危险，所以胃溃疡 病人应慎用。并且长期大量服用，碱化血液可能引 起碱血症，也须注意。另一类为非吸收抗酸药，有胃舒平（复方氢氧化 铝片）、氢氧化铝凝胶。这类药物含有难以吸收 的阳离子，口服后只能中和胃而不能被胃肠道吸 收。有中和胃酸、保护溃疡面，局部止血作用， 效力较弱，缓慢而持久。目前，片剂已很少使用 ，多用氢氧化铝凝胶。每次1015毫升，每天3 4次，宜在饭前1小时和睡前服用。因可引起便 秘，长期便秘的病人要慎用。另外还有极少量的 药物可在胃内转生成氯化铝而被吸收，并从尿中 排泄，肾功能不全的病人服用后可使血中铝离子 浓度升高，可能引起痴呆，故使用时也应慎重。 资料卡片: 抗酸药 七日为限在购买抗酸药与胃黏膜保护药时，执业药师会提醒你：服用 时请以七日为限。有人会问：不是说使用非处方药是安全的吗 ?难道抗酸药有很大副作用吗?胃酸过多的病人，由于胃酸的刺激，胃部有烧灼感，此时服 用一些抗酸药，中和过多的胃酸，可消除嗳气、反酸、饱胀、 恶心等症状
