《药本药理c10》由会员分享，可在线阅读，更多相关《药本药理c10（27页珍藏版）》请在金锄头文库上搜索。
1、第 10 章 肾上腺素受体激动剂Chapter 10 Adrenoceptor AgonistsP82第一节 分类及代表药1.受体激动药1, 2受体激动药 NA 间羟胺1 受体激动药 甲氧明2受体激动药 可乐定2.受体激动药1, 2受体激动药 异丙肾上腺素1受体激动药 多巴酚丁胺2受体激动药 沙丁胺醇3., 受体激动药 AD 麻黄碱4. , ,DA受体激动药 多巴胺第二节 受体激动药 去甲肾上腺素 (NA, Noradrenaline; NE, Norepinephrine)主要激动1受体，对 1的作用弱，对2几无作用。 作用作用 1.心脏:激动1受体,心缩力增加,传导加速., 在整体情况下,
2、由于血压升高,可使心率减慢.2.血管和血压:激动受体,血管收缩(强度强度： 皮肤和黏膜血管肾血管内脏和骨骼肌血管; 小动脉、小静脉静脉、大动脉 受体密度 有关）,收缩压和舒张压均显著升高.有一例外，即心脏的冠状动脉对NA是呈舒张反 应。原因：11受体兴奋，心脏的代谢产物增加，如 腺苷等增多使冠状动脉舒张2因血管收缩，外周阻力增加，使血压升 高，提高了冠状动脉的灌注压力故冠状动 脉血流量增加 应用应用 1.1.休克和低血压休克和低血压: :仅限于某些休克如早期神经原 性休克和药物中毒,腰麻等引起的 低血压.2.2.上消化道出血上消化道出血(1-3 mg适当稀释 后口服) 3.3.药物中毒性低血压
3、药物中毒性低血压 不良反应不良反应 1.1.局部组织缺血坏死局部组织缺血坏死: :因静滴过久,药液浓度过高或外漏,用酚妥 拉明或普鲁卡因局部浸润注射治疗. 防治措施： 1）.更换注射部位； 2）.热敷； 3）.用酚妥拉明或普鲁卡因局部浸润注射治 疗2.2.急性肾功能衰竭急性肾功能衰竭:因用药过大过久,使肾血管 收缩.3.3.停药后血压下降停药后血压下降 间羟胺(阿拉明,Metaraminol, Aramine) 作用作用 1.直接激动受体,对受体作用弱.2.促进神经末梢释放NA，短期连续使用，短期连续使用， 易产生快速耐受易产生快速耐受 。 3.兴奋心脏,收缩血管,升压作用弱而持久升压作用弱而
4、持久. .收收 缩肾血管较弱缩肾血管较弱. .升压缓慢，故增加心排出量时 ，心率变化不大，不易引起心律失常不易引起心律失常。 应用应用 常代替NA用于各型休克早期和药物中毒或 腰麻引起的低血压.去氧肾上腺素(新福林), 甲氧明 作用作用 与NA相似而较弱较弱,但新福林使肾血流肾血流 量减少比量减少比NANA更明显更明显；兴奋虹膜兴奋虹膜 受体受体 应用应用 1.阵发性室上性心动过速.2.新福林用于扩瞳检查眼底: 较阿托 品弱而短.3.鼻粘膜充血.4.甲氧明缓解氟烷麻醉时低血压第三节 , 受体激动药 肾上腺素 激动激动、1 1、2 2两种受体两种受体, ,产生较强的产生较强的型和型和 型作用。型
5、作用。 作用1.1.心脏心脏:激动心脏1受体,心肌收缩力,心率, 传导,心 输出量. 不利：心肌氧耗 、易致心律失常 2.2.血管血管: :小动脉和毛细血管前括约肌，而对静脉和大 动脉的作用较弱 （受体密度差异）（受体密度差异）(1)皮肤、粘膜和腹腔内脏血管收缩(受体占优势受体占优势).).(2)骨骼肌、冠脉和脑血管舒张(2 2受体占优势受体占优势).).3.3.血压血压: :(1)(1)小剂量小剂量:收缩压,舒张压不变或 略下降( ( 1 1受体对低浓度受体对低浓度ADAD较敏感、作较敏感、作 用弱、持久用弱、持久).).(2)(2)大剂量大剂量:收缩压和舒张压(1 1受体对高浓度受体对高浓
6、度ADAD较敏感、作用强、不较敏感、作用强、不 持久持久).).一次大剂量BP曲线呈双相。 (3)AD的升压作用翻转:先给于受体 阻断药,AD的升压作用被翻转为降压 作用(受体被阻断后受体被阻断后, ,仅表现仅表现 受体激受体激 动的效应动的效应). ).4.4.支气管支气管: :舒张平滑肌，消除水肿（1）激动支气管的2受体，舒张 平滑肌；（2）抑制过敏性物质释放（3）受体兴奋 5.5.促进代谢促进代谢:促进脂肪和肝糖原分解;机体代谢 和耗氧量. 应用应用 1.1.心跳骤停心跳骤停: :用于溺水,严重疾病,药物中 毒等所致的心跳骤停(静注或心内注射).2.2.抗过敏性休克抗过敏性休克:为抢救过
7、敏性休克(如 青霉素和破伤风抗毒素过敏性休克)的首 选药.3.3.支气管哮喘支气管哮喘发作及其他速发型变态 反应性疾病如荨麻疹和血管神经性水肿.4.与局麻药配伍和局部止血（1：10， 000）.5.青光眼：开角型，2浓度（房水（房水 ） 不良反应不良反应 心悸,血压升高,心律失常，脑出血、肺 水肿等.禁用禁用于器质性心脏病,高血压, 冠心病,脑血管硬化.麻黄碱(Ephedrine) 作用 直接激动,受体间接拟肾上腺素作用：促进神经末 梢释放NA.快速耐受性,反复应用则作用 逐渐减弱 1.对心血管和支气管的作用与AD相似,但 起效起效慢慢,作用弱而持久弱而持久.2.对对CNSCNS的兴奋作用较的
8、兴奋作用较ADAD强强. 应用应用 1.1.支气管哮喘支气管哮喘:轻症和预防发作 2.2.充血性鼻塞充血性鼻塞3.3.防治某些低血压状态如腰麻引起防治某些低血压状态如腰麻引起 的低血压的低血压4.4.某些变态反应疾病如荨麻疹某些变态反应疾病如荨麻疹. . 不良反应 失眠,头痛等.第四节 .DA受体激动药 多巴胺(Dopamine) 作用1.兴奋心脏直接激动1受体促进神经 末梢释放NA.2.血管和血压激动DA受体,肾.肠系膜和脑 血管及冠状动脉舒张激动受体,皮 肤粘膜及骨骼血管收缩小剂量：舒张压不变，主 要是Dopamine选择性地作 用于血管的多巴胺受体， 使血管舒张。大剂量：则收缩压和舒张
9、压增加，这主要是1效应 。3.肾:肾血管舒张,肾血流及肾滤过率 增加直接抑制小管对Na+重吸收,排 钠利尿. 应用1.休克:感染性.心源性和出血性休克, 尤适于心输出量降低.肾功能不全.尿量 少的休克,是最常用的抗休克药.2.充血性心力衰竭.3.急性肾功能衰竭:常与利尿药合用. 不良反应药液漏出血管外引起局部缺血坏死, 处理同NA外渗.第五节 受体激动药 异丙肾上腺素(Isoprenaline) 作用 典型的受体激动剂，对受体有很强的激动 作用，对1和2 受体选择性很低，对受 体几乎没有作用1.1.心脏心脏: :兴奋心脏,心输出量显著加,对正位起搏点 有显著兴奋作用，也能致心律失常，但较少产
10、生心室颤动 2.血管:舒张冠状血管及骨骼肌和腹腔內脏血管3.3.血压血压：收缩压升高,舒张压略下降,脉压 增大4.4.支气管支气管: :舒张支气管平滑肌5.5.促进糖原促进糖原. .脂肪分解脂肪分解,增加组织耗氧 量 应用应用 1. .心跳骤停心跳骤停:心内注射2.II .III2.II .III度房室传导阻滞度房室传导阻滞3.支气管哮喘支气管哮喘:舌下或气雾吸入能控 制急性发作4.休克休克:适用于血容量已补足而心输 出较低.外周阻力较高的休克 不良反应不良反应 1.心悸.心动过速.室颤2.反复应用易产生耐受（ 2 21 1 ）多巴酚丁胺作用选择性地激动1受体,对心脏有强 大的正性肌力作用,心输出量增加. 应用1.心源性休克如急性心肌梗塞和心 脏手术后所致的休克.2.充血性心力衰竭(不主张用诱 发心律失常和心绞痛风险）.思考题： 1.比较NE、AD、ISO和Dopamine对心血管作用特 点。 2.可用于治疗休克的作用于传出神经系统药物有 那些，主要用于那些类型休克，并阐明其作用 机制。 3.NE不良反应有那些，如何防治？ 4.简述麻黄碱的主要临床应用。 5.比较AD与ISO对支气管作用的异同。
