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1、1 1第八章第八章MM胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药（Cholinoceptor blocking drugsCholinoceptor blocking drugs）2 2目的要求：目的要求：1.1.掌握阿托品的作用、临床应用、不良反应、禁掌握阿托品的作用、临床应用、不良反应、禁 忌证。忌证。 2.2.了解山莨菪碱和东莨菪碱的特点。颠茄生物碱了解山莨菪碱和东莨菪碱的特点。颠茄生物碱 的合成、半合成代用品的特点及临床应用。的合成、半合成代用品的特点及临床应用。3 3重点：重点：1.1. 阿托品的作用、临床应用、不良反阿托品的作用、临床应用、不良反 应。应。 难点：难点： 1.1.阿托品的作用机制
2、阿托品的作用机制4 4分类：分类：1.1.天然生物碱：天然生物碱：阿托品、东莨菪碱阿托品、东莨菪碱2.2.人工合成、半合成品：人工合成、半合成品：后马托品、托吡卡胺、哌仑西平、普鲁后马托品、托吡卡胺、哌仑西平、普鲁本辛本辛5 5第一节第一节 阿托品及阿托品类生物碱阿托品及阿托品类生物碱6 6阿托品（阿托品（atropineatropine）【药理作用药理作用及作用机制及作用机制】竞争性地拮抗竞争性地拮抗乙酰胆碱或其它乙酰胆碱或其它MM胆碱受体胆碱受体 激动药对激动药对MM受体受体的激动作用。的激动作用。阻断阻断NN1 1受体：大剂量受体：大剂量机制：机制：天冬氨酸天冬氨酸 （M受体中第三个跨膜
3、 螺旋N末端的）季胺阳离子季胺阳离子 （ACh中）离子键叔胺氮或季胺氮叔胺氮或季胺氮（拮抗药中）7 71.1.眼：眼：扩瞳、升眼压、调节麻痹扩瞳、升眼压、调节麻痹2.2.抑制腺体的分泌：抑制腺体的分泌：汗腺，唾液腺；泪腺，呼吸道腺体；胃汗腺，唾液腺；泪腺，呼吸道腺体；胃 酸酸( (影响小影响小) )。 3.3.松弛内脏平滑肌松弛内脏平滑肌: :胃肠道、尿道、膀胱逼尿肌：作用明显胃肠道、尿道、膀胱逼尿肌：作用明显胆管、输尿管、支气管：较弱胆管、输尿管、支气管：较弱子宫平滑肌：弱子宫平滑肌：弱8 84.4.解除迷走神经对心脏的抑制：解除迷走神经对心脏的抑制：心率：心率：HRHR减慢减慢 : : 0
4、.5mg 0.5mg ，4-84-8次次/ /分。分。突触前膜突触前膜MM1 1受体阻断，受体阻断，AChACh释放增加。释放增加。HRHR加快加快 : :窦房结窦房结MM2 2受体阻断。受体阻断。 加快房室传导：加快房室传导：拮抗迷走神经所致心律失常。拮抗迷走神经所致心律失常。 9 95.5.血管与血压：血管与血压：治疗量：无明显影响治疗量：无明显影响大剂量大剂量: :血管扩张（代偿性散热，直接舒血管扩张（代偿性散热，直接舒 张血管）张血管）10106.6.中枢神经系统：中枢神经系统：较大剂量较大剂量(1-2mg ):(1-2mg ):轻度兴奋延脑和大轻度兴奋延脑和大 脑。脑。大剂量大剂量(
5、5mg ):(5mg ):中枢兴奋明显加强。中枢兴奋明显加强。中毒量中毒量(10mg ):(10mg ):明显中枢中毒症状。明显中枢中毒症状。1111【临床应用临床应用】1.1.解除平滑肌痉挛：解除平滑肌痉挛：胃肠绞痛、膀胱刺激症状：较好胃肠绞痛、膀胱刺激症状：较好胆绞痛、肾绞痛：较差，需合用镇痛药胆绞痛、肾绞痛：较差，需合用镇痛药. . 2.2.制止腺体分泌制止腺体分泌 ：用于全身麻醉前给药。用于全身麻醉前给药。严重盗汗、流涎症。严重盗汗、流涎症。12123.3.眼科应用眼科应用: :虹膜睫状体炎：虹膜睫状体炎：0.5-10.5-1验光配镜：维持验光配镜：维持2-32-3天天 4.4.抗心律
6、失常抗心律失常窦性心动过缓窦性心动过缓窦房阻滞、房室阻滞窦房阻滞、房室阻滞13135.5.抗休克抗休克: :暴发型流脑、中毒性菌痢、中毒性肺炎暴发型流脑、中毒性菌痢、中毒性肺炎 所致休克。所致休克。 注意：注意：休克伴有高热或心率过快者不用休克伴有高热或心率过快者不用使用阿托品前应补足血容量使用阿托品前应补足血容量 6.6.解救有机磷酸酯类中毒及某些毒蕈中毒解救有机磷酸酯类中毒及某些毒蕈中毒1414【不良反应及其防治不良反应及其防治】1.1. 阿托品的不良反应：阿托品的不良反应： 一般治疗量时，常见为副作用一般治疗量时，常见为副作用 过量中毒时，还会出现高热、呼吸加快过量中毒时，还会出现高热、
7、呼吸加快 、烦躁不安、幻觉、惊厥等。、烦躁不安、幻觉、惊厥等。 严重中毒时，出现昏迷、呼吸麻痹等。严重中毒时，出现昏迷、呼吸麻痹等。15152.2.其它阿托品类生物碱中毒：其它阿托品类生物碱中毒：误服误服中毒中毒量的颠茄果、曼佗罗果、洋金花量的颠茄果、曼佗罗果、洋金花 或莨菪根茎等，也可出现上述中毒症状。或莨菪根茎等，也可出现上述中毒症状。中毒解救除洗胃、导泻等排出胃内药物的中毒解救除洗胃、导泻等排出胃内药物的 措施外，可注射拟胆碱药。措施外，可注射拟胆碱药。1616【禁忌症禁忌症】青光眼、前列腺肥大。青光眼、前列腺肥大。1717山莨菪碱山莨菪碱(anisodamine )(anisodami
8、ne )1.1.抑制唾液分泌和扩瞳作用：抑制唾液分泌和扩瞳作用：为阿托品的为阿托品的1/12-1/101/12-1/10 2.2.不易进入中枢不易进入中枢 3.3.对抗对抗AChACh所致的平滑肌痉挛和抑制心血管作用所致的平滑肌痉挛和抑制心血管作用 ：较阿托品稍弱，对血管的解痉作用相对较高较阿托品稍弱，对血管的解痉作用相对较高 。18184.4.主要用途主要用途感染性休克，也用于内脏平滑肌绞痛感染性休克，也用于内脏平滑肌绞痛 5.5.不良反应与禁忌症：不良反应与禁忌症：与阿托品相似，但毒性较低与阿托品相似，但毒性较低1919东莨菪碱（东莨菪碱（scopolamine scopolamine ）
9、中枢抑制作用中枢抑制作用 【临床应用临床应用】 1.1.麻醉前给药：麻醉前给药：抑制分泌作用强，优于阿托品。其扩抑制分泌作用强，优于阿托品。其扩 瞳及调节麻痹作用较阿托品稍弱。瞳及调节麻痹作用较阿托品稍弱。20202.2.晕动病：晕动病：预防给药效果好，如已有症状效果差。预防给药效果好，如已有症状效果差。与其抑制前庭神经内耳功能或大脑皮层功能与其抑制前庭神经内耳功能或大脑皮层功能 有关。有关。与苯海拉明合用疗效增强。与苯海拉明合用疗效增强。 3.3.妊娠呕吐及放射病呕吐妊娠呕吐及放射病呕吐 4.4.帕金森病：帕金森病：有一定疗效，与其中枢抗胆碱有关，可改善有一定疗效，与其中枢抗胆碱有关，可改善
10、 流诞、震颤、肌强直症状。流诞、震颤、肌强直症状。2121第二节第二节颠茄生物碱的合成、颠茄生物碱的合成、 半合成代用品半合成代用品2222特点：特点：主要有三类：主要有三类： 1.1.扩瞳药：扩瞳药：后马托品、托吡卡胺、环喷托酯、尤卡托品后马托品、托吡卡胺、环喷托酯、尤卡托品 2.2.解痉药：解痉药：普鲁本辛、贝那替秦普鲁本辛、贝那替秦( (胃复康胃复康) )、双环维林、羟、双环维林、羟 苄利明、黄酮哌酯、奥昔布宁苄利明、黄酮哌酯、奥昔布宁 3.3.选择性选择性MM1 1受体阻断药：受体阻断药：哌仑西平哌仑西平2323一一. .几种扩瞳药滴眼作用的比较几种扩瞳药滴眼作用的比较药物药物浓度浓度
11、 (%)(%)扩瞳作用扩瞳作用调节麻痹作用调节麻痹作用 高峰高峰( (分分) )消退消退( (日日) )高峰高峰( (分分) )消退消退( (日日) )硫酸硫酸 阿托品阿托品1 130-4030-407-107-101-31-37-127-12氢溴酸氢溴酸 后马托品后马托品1-21-240-6040-601-21-20.5-10.5-11-21-2托吡卡胺托吡卡胺0.5-10.5-120-4020-400.250.250.50.50.250.25环喷托酯环喷托酯0.50.530-5030-501 11 10.25-10.25-1尤卡托品尤卡托品2-52-530301/12-1/12- 1/41
12、/4无作用无作用2424二二. .解痉药解痉药异丙托溴胺（异丙托溴胺（ipratropium bromideipratropium bromide）：）：非选择性阻断非选择性阻断MM受体受体 1.1.扩张支气管。扩张支气管。 2.HR2.HR加快、抑制呼吸道腺体分泌。加快、抑制呼吸道腺体分泌。 3.3.无中枢作用。无中枢作用。 4.4.用于慢性阻塞性肺部疾病。用于慢性阻塞性肺部疾病。2525溴丙胺太林（普鲁本辛，溴丙胺太林（普鲁本辛， propantheline bromidepropantheline bromide）1.1.对胃肠道对胃肠道MM受体选择性较高受体选择性较高抑制胃肠道平滑肌、
13、减少胃酸分泌。抑制胃肠道平滑肌、减少胃酸分泌。可妨碍食物吸收，宜饭前可妨碍食物吸收，宜饭前0.51h0.51h服用服用 2.2.用途用途 胃、十二指肠溃疡胃、十二指肠溃疡 胃肠痉挛、泌尿道痉挛胃肠痉挛、泌尿道痉挛 遗尿症、妊娠呕吐遗尿症、妊娠呕吐2626三三. .选择性选择性MM受体阻断药受体阻断药哌仑西平（哌仑西平（ pirenzepinepirenzepine）抑制胃酸分泌阻断M1、M4受体对M2、M3受体的 阻断作用较弱。替仑西平（telinaepine）：阻断M1作用更强。2727TripitamineTripitamine：选择性选择性MM2 2受体阻断药。受体阻断药。 达非那新（达非那新（darifenacindarifenacin）：）：选择性选择性MM3 3受体阻断药。受体阻断药。
