《药理讲义pharm33》由会员分享，可在线阅读，更多相关《药理讲义pharm33（25页珍藏版）》请在金锄头文库上搜索。
1、性激素类药与避孕药性激素（Sex hormones） 性腺分泌的激素包括雌激素、孕激素与雄 激素，目前用的是人工合成及其衍生物 避孕药（Contraceptive） 大多数属性激素制剂性激素分泌调节激素分泌的调节性激素的作用机制雌激素进入细胞核，与其受体合 成复合物，诱导介质蛋白合成第一节 雌激素类药及抗雌激素类药一、雌激素类药（Estrogens） 天然雌二醇（Estradiol） 人工合成炔雌醇、炔雌醚、戊酸 雌二醇、己烯雌酚药理作用1未成年女性 （1）促子宫、乳腺管的发育 （2）促女性性征发育，外生殖器发育2成年女性（1）维持女性性征 （2）促子宫内膜增生 月经 （3）子宫肌对促产素的敏
2、感度 （4）促阴道上皮增生、变厚、表 层细胞角质化3较大剂量（1）FSH分泌（负反馈引起） （2）乳腺分泌（在乳腺阻滞其作用 ） （3）抗雄激素作用 + 雌激素分泌（FSH分泌）4对代谢影响（1）轻度钠、水潴留 （2）兴奋成骨细胞活动、促进 钙沉积于骨用途 1绝经期妇女病（1）绝经期综合征 补充卵巢分泌不足 抑制垂体分泌FSH（2）老年性阴道炎雌激素（外用）+ 抗菌药（3）老年性骨质疏松雌激素+雄激素， 防止骨质吸收及骨折2卵巢功能不全与闭经子宫发育不全促进子宫发育，应早期用药 闭经 补充雌激素不足，促进子宫内膜增生 小量雌激素 LH释放 排卵月经 用人工周期疗法 己烯雌酚1mg/每晚20d，
3、最后5日加用黄 体酮1020mg/d5d，停药35天，月经3功能性子宫出血促子宫内膜增生，修复创面 4乳房胀痛 在乳腺中干扰催乳素作用 5晚期乳腺癌 缓解率40%，但绝经期前禁用 6前列腺癌 负反馈抑制促性腺激素分泌雄激素分泌 对抗雄激素作用7痤疮用雌激素对抗分泌过多的雄激素 的作用 8避孕 主要通过负反馈抑制FSH及LH分 泌，从而抑制卵泡的发育与排 卵不良反应n晨起恶心、胃口n长期大量应用可引起子宫内膜过度增生、出 血n肿瘤患者不用（前列腺癌及绝经期后乳腺癌 除外n可能引起郁积性黄疸，肝功能者慎用n长期大量应用可能引起血压、水肿、加重 心衰n孕妇用人工合成雌激素制剂可能其所生女儿 患阴道或
4、宫颈腺癌第二节 孕激素来源 天然黄体酮来自黄体(非妊娠)及胎盘(妊娠3 月以后) 人工合成17-羟孕酮类醋酸甲羟孕酮、甲地孕酮、氯地孕酮、羟孕酮已酸酯19-去甲睾丸酮类炔诺酮、双醋炔诺醇、炔诺孕酮药理作用1生殖系统促子宫内膜从增殖期转为分泌期 抑制子宫的收缩，子宫对缩宫素的敏感性负反馈抑制LH的分泌 排卵促乳腺泡发育2排钠利尿 竞争性对抗醛固酮作用3升温作用（月经周期黄体相）应用功能性子宫出血克服因孕激素不足引起的子宫内膜不规 则的成熟与脱落所致的出血 痛经 大量孕激素 LH分泌 排卵卵泡萎缩 黄体酮生成PGF2子宫松弛止 痛 注意首选解热止痛药，以免用本类药影响月 经周期 子宫内膜异位症 促
5、使子宫内膜未充分增生就转入分泌期萎 缩退化流产安胎机制 克服因黄体酮分泌所致的子宫蜕膜 发育不良 子宫收缩 子宫对催产素的敏感性疗效 先兆流产:早期大量用，疗效好 习惯性流产:疗效不确定注意勿用19-去甲睾酮类，以免女性胎儿男性化 注意黄体酮亦可能引起生殖器畸形 给因畸形胎儿引起的先兆流产者安胎，会 使畸形儿出生率 子宫内膜腺癌、前列腺肥大或癌症 负反馈抑制LH分泌雄激素分泌 不良反应较少 偶见头晕、恶心及乳房胀痛等第二节 雄激素类药和同化激素类药一、雄激素类药 来源: 天然: 睾酮 合成: 丙酸睾酮、甲基睾酮、 苯 乙酸睾酮 药理作用适应症1殖生系统： 促进并维持男性性征与生殖 器发育 抑制
6、促性腺激素分泌(大量) 雌激素作用 2同化作用（促蛋白质合成 ，抑其分解）无睾症或 睾丸功能不 全晚期乳腺 癌、子宫功 能性出血、 久病体弱、 严重烧伤*3促肾分泌RBC生成素，促 进骨骼造血再障及其 他贫血不良反应 女性患者长期应用可致闭经、乳腺退 化、男性变。 郁积性黄疸 注意事项 孕妇、前列腺癌禁用 肾炎、肾病综合征、肝功能不良、高 血压、心衰者慎用*应用同化作用强、性激素样作用弱的南诺龙、 司坦唑、美雄酮等第四节 避孕药阻断精子与卵子形成与成 熟、排卵、受精、着床及胚胎 发育生殖过程中任一环节均可 避孕或终止妊娠特点1应用广 2服药时间长 3尽可能安全 4要求有效率接 近99% 一、主要抑制排卵的避孕药 由不同类型雌激素和孕激素组成，主 要通过抑制排卵而避孕 短效、长效、PO、im等药物制剂二、抗着床避孕药也称探亲避孕药，主要通过使 子宫内膜产生形态功能变化导致 受精卵难以着床而避孕三、男性避孕药 棉酚抑制睾丸细精管的生精上皮， 使之不能产生精子而避孕
