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1、五、片剂1片剂定义（Tablet)n 系指药物与适宜的辅料通过制剂技术制成的片 状或异型片状制剂，主要供口服使用。目前应用最广泛的制剂品种。（一）概述2药物片剂加工压制辅料片剂处方组成：药物和辅料v辅料：片剂中除主药外加入的一切物料的总 称。也称赋形剂（三）片剂的辅料（赋形剂）3片剂制备中加入辅料目的为了满足片剂制备工艺和产品质量的要求。制备工艺（填充、压片、不粘冲和不松片）产品质量（外观美观、硬度、片重差异、崩解 度）合格41、片剂的辅料药物压片应具备的条件有足够的量 50mg。 小剂量的药物均可制成片剂，有一定粘性和可压性，可使片剂 成型。 有一定流动性、润滑性，使压片 不粘冲，片重差异小
2、 有吸收性，可使油性或液体药物 成为固态。 有吸湿性和膨胀性，可使片剂在 体内迅速崩解。 填充剂润滑剂 吸收剂 崩解剂粘合剂 5片剂辅料在片剂制备中所起作用n稀释剂与吸收剂（填充剂）n润湿剂与粘合剂n崩解剂n润滑剂n其它辅料稀释剂：增加片剂重量与体积 ，利于成型和分剂量。 淀粉、糊精、糖粉、乳糖、甘 露醇、微晶纤维素 吸收剂：吸收物料中液体成分 。硫酸钙、磷酸氢钙、干燥氢 氧化铝 两者合称填充剂润湿剂：本身无粘性，可润湿 物料并诱发物料的粘性。水、乙醇 粘合剂：有粘性的固体粉末或 溶液，使无粘性或粘性不足的 物料聚结成颗粒或压缩成型。 淀粉浆、糖粉和糖浆、胶浆类 、纤维素类衍生物崩解剂：能促使
3、片剂在胃肠道 中迅速崩解成小粒子的辅料。 崩解原理：膨胀作用、产气作 用、毛细管作用 加入方法：内加法、外加法、 内外加法 淀粉及其衍生物、纤维素、泡 腾崩解剂、表面活性剂等润滑剂：兼有润滑、抗粘或助流作 用 减少粘冲及降低颗粒与颗粒、药片 与模孔壁之间摩擦力，利于出片并 使片面光滑美观。硬脂酸镁、滑石粉、微粉硅胶、氢 化植物油、硬脂酸钙；PEG4000或 PEG6000、十二烷基硫酸钠、着色剂：改善外观和便于识别。天然色素、合成染料芳香剂和甜味剂：改善味觉和纠正臭味。口含片和咀嚼片6片剂辅料在片剂制备中所起作用n稀释剂与吸收剂（填充剂）n润湿剂与粘合剂n崩解剂稀释剂：增加片剂重量与体积 ，利
4、于成型和分剂量。 淀粉、糊精、糖粉、乳糖、甘 露醇、微晶纤维素 吸收剂：吸收物料中液体成分 。硫酸钙、磷酸氢钙、干燥氢 氧化铝 两者合称填充剂润湿剂：本身无粘性，可润湿 物料并诱发物料的粘性。水、乙醇 粘合剂：有粘性的固体粉末或 溶液，使无粘性或粘性不足的 物料聚结成颗粒或压缩成型。 淀粉浆、糖粉和糖浆、胶浆类 、纤维素类衍生物崩解剂：能促使片剂在胃肠道 中迅速崩解成小粒子的辅料。 崩解原理：膨胀作用、产气作 用、毛细管作用 加入方法：内加法、外加法、 内外加法 淀粉及其衍生物、纤维素、泡 腾崩解剂、表面活性剂等7n润滑剂n其它辅料润滑剂：兼有润滑、抗粘或助流作 用 减少粘冲及降低颗粒与颗粒、
5、药片 与模孔壁之间摩擦力，利于出片并 使片面光滑美观。硬脂酸镁、滑石粉、微粉硅胶、氢 化植物油、硬脂酸钙；PEG4000或 PEG6000、十二烷基硫酸钠、着色剂：改善外观和便于识别。天然色素、合成染料芳香剂和甜味剂：改善味觉和纠正臭味。口含片和咀嚼片8n用于压片的物料（颗粒或粉末）必须具 备三个重要的前提条件：v良好的流动性、润滑性和可压性（可压缩成 型性）；药物一般制成颗粒压片。2、片剂制法91、复方乙酰水杨酸片n复方乙酰水杨酸片（1000片） R： 乙酰水杨酸 268g 对乙酰氨基酚 136g 咖啡因 33.4g 淀粉 266g 淀粉浆(17%) q.s 滑石粉 15g 轻质液状石蜡 0
6、.25g处方分析 主药 主药 主药 崩解剂 粘合剂 润滑剂 润滑剂 102、 VB2片n指药物每片含量在100mg以下的片剂。制备注意 含量均匀度问题。采用等量递加稀释法混合。R： 核黄素片（VB2片）(1000片）核黄素 5g 乙醇（50%） Q.S.淀粉 26g 糊精 42g硬脂酸镁 0.7g处方分析主药 润湿剂 崩解剂 填充剂 润滑剂粘合剂填充剂113、引湿性药物的片剂制法n原料、压片过程及操作空间应保持干燥，避免潮湿， 宜包防透水性的薄膜衣；胃酸易破坏，包肠溶衣。n 红霉素片（1万片）R：红霉素 10亿单位淀粉 525 g干淀粉 50g淀粉浆(10%) q.s硬脂酸镁 36g处方分析为
7、防潮和防胃酸破坏包肠溶衣主药 填充剂、崩解剂 崩解剂 粘合剂 润滑剂12（四）片剂的包衣n片剂的包衣系指在普遍压制药片（称为片芯或素片 ）的表面包上适宜材料的衣层，使药物与外界隔离 的操作过程。n包成的片剂称包衣片，包衣的材料称包衣材料或“ 衣料”。131、包衣的目的（1）改善片剂外观和便于识别；n中药浸膏片剂，（2）掩盖药物的不良味道；n如盐酸黄连素片，复方胎盘片等。（3）增加药物稳定性；n如红霉素肠溶片、硫酸亚铁片。14（4）防止药物配伍变化；（5）改变药物的释放部位；肠溶阿司匹林片，胰酶片等。（6）控制药物的释放速度；n采用不同的包衣材料，调整包衣膜的厚度和通透性，可使药物达到缓释、控释
8、作用。 153、包衣材料及包衣过程n（1）包糖衣的材料n糖衣具有一定的隔绝空气作用；n可掩盖药物的不良气味；n改善外观，易于吞服，对片剂崩解度影响 较小。 16（1）包糖衣的材料和工艺n蔗糖、滑石粉、川蜡等（1）隔离层 常用10%-15%明胶浆或30%-35%阿拉伯胶浆等（2）糖浆 用作粉层的粘结与包糖衣层；浓度为6575%(g/g)。（3）粉衣层 滑石粉、碳酸钙（4）打光剂 川蜡（虫蜡）17包薄膜衣材料n薄膜衣料n增塑剂n溶剂n着色剂n蔽光剂胃溶性材料 纤维素衍生物，常用的有： 羟丙甲纤维素（HPMC）； 羟丙基纤维素（HPC）； 聚维酮（PVP）； 丙烯酸树脂类（ 号胃溶） 肠溶性材料 丙
9、烯酸树脂类（、号肠溶） 纤维素衍生物， 醋酸纤维素酞酸酯（CAP PH 6）； 羟丙基纤维素酞酸酯（HPMCP pH56 ） 胃肠不溶性材料 乙基纤维素（EC） 醋酸纤维素（CA）水溶性丙二醇、甘油、PEG等 脂溶性甘油三醋酸酯、蓖麻油、乙酰化 甘油酸酯、邻苯二甲酸酯、硅油和 司盘等水、乙醇、甲醇、异丙醇、 丙酮等 食用色素 天然色素：苋菜汁、焦糖、 叶绿素等。 人工合成色素：苋菜红、胭 脂红、柠檬黄、靛蓝、日落黄 、姜黄、亮蓝。二氧化钛（钛白粉）18肠溶衣片n肠溶型薄膜衣材料 n是指在胃酸条件下不溶，到肠液中PH6才开始溶解的高分子薄膜衣材料。包肠溶衣目的：n防止胃酸及胃酶对药物的破坏n防止
10、药物对胃的刺激性。n使药物定位在肠道释放。19红霉素肠溶片n原料、压片过程及操作空间应保持干燥，避免潮湿， 宜包防透水性的薄膜衣；胃酸易破坏，包肠溶衣。n 红霉素片（1万片） R：红霉素 10亿单位淀粉 525 g干淀粉 50g淀粉浆(10%) q.s硬脂酸镁 36g处方分析肠溶衣处方： II号丙烯酸树脂 0.28kg 85乙醇 5600ml 苯二甲酸二乙酯 0.0506kg蓖麻油 0.168kg聚山梨酯80 0.0506kg 滑石粉 0.168kg肠溶材料 溶剂 增塑剂 增塑剂 增溶剂 粉衣料204、 片剂的质量评价n（一）外观性状n（二）片重差异n（三）硬度和脆碎度 n（四）崩解度n（五）溶出度或释放度n（六）含量均匀度n（七）微生物限度检查质量检查21（五）片剂的质量评价n主要检查三个方面：n一、物理方面n1、外观性状n表面完整光洁、色泽均匀、字迹清 晰、无杂色斑点和异物，包衣片中 畸形不得超过0.3%,并在规定的有效期内保持不变。质量检查22n片重差异过大意味着每片中主药含量不一 ，对治疗可能产生不利的影响，因此必须 把各种片剂的重量差异控制在最小限度内 ，规定平均重量差异限度：0.30g以下 7.5%0.30g或0.30g以上 5%2、片重差异23
