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1、肿瘤科常用药物使用注意事项各类药物使用注意事项o 主要抗肿瘤药物o 辅助药物o 抑制骨转移药物o 化疗药的使用顺序及机理o 抗肿瘤药物的毒性反应及防治分类 抗代谢药 抗肿瘤抗生素 植物来源的抗肿瘤药 铂类 靶向药物主要抗肿瘤药物抗嘌呤药： 巯嘌呤、硫鸟嘌呤 喷司他丁抗叶酸药：二氢叶酸 还原霉抑制剂， 甲氨蝶呤嵌入DNA中干扰转录DNA 的药物，如放线菌素类、 柔红霉素、阿霉素等甾体激素药：雌激素、 孕激素、雄激素和肾 上腺皮质激素抗嘧啶药： 氟尿嘧啶核苷酸还原酶抑制剂 如羟基脲。DNA多聚酶抑制剂 如阿糖胞苷.破坏DNA结构和功能的药物， 烷化剂、丝裂霉素、顺铂、 丙卡巴肼等可与DNA交叉联结
2、 博莱霉素靠产生自由基 破坏DNA结构影响蛋白质合成的药物， 如门冬酰胺酶、紫杉醇、 秋水仙碱、长春花生物碱类等嘌呤合成嘧啶合成核苷酸脱氧核苷酸DNA蛋白质酶等微管RNA这一类药物的结构和人体正常生理代谢的结构类似，因而可以干扰正常代谢物的功能，在核酸合成的不同水平加以阻断而产生疗效。常用的抗代谢药物分为叶酸拮抗物、嘌呤类似物、嘧啶类似物等。 抗 代 谢 药盐酸吉西他滨1o 作用机制：抗代谢药，抑制DNA合成。 o 适应症：胰腺癌、非小细胞肺癌等。 o 用量：联合给药，1g/m2 ，d1,8天，21天重复。 o 不良反应： 骨髓抑制：白细胞，血小板减少 过敏：可有皮疹并伴瘙痒。静脉滴注时可见支
3、气管痉挛 。 流感样症状：发热、头痛、背痛、寒战、肌痛、乏力和 厌食是最常见的症状。咳嗽、鼻炎、不适、出汗和失眠 也有发生。有些仅表现为发热和乏力。处理：有报道水 杨酸类药物（阿司匹林）可减轻以上症状 。盐酸吉西他滨2o 给药途径：静脉滴注o 静脉滴注时间：30分钟，最长不超过60分钟。o 原因：已证明滴注药物时间延长和增加用药频率可增加 药物的毒性。o 配制：每0.2g至少加入生理盐水5ml(只能用生理盐水溶 解)，给药时再用生理盐水或5%葡萄糖注射液作进一步 稀释，稀释后的浓度不应超过40mg/ml。o 贮藏：配制好的溶液应贮存在室温下(15-30），不得 冷藏（结晶析出）。在24小时内使
4、用，超过24小时不得 使用。 培美曲塞二钠1o作用机制：该药进入细胞后在叶酰多谷氨酸合成酶的作用下转化 为多谷氨酸，多谷氨酸通过破坏细胞内叶酸依赖性的正常代谢过 程，抑制细胞复制，从而抑制肿瘤的生长。多谷氨酸化在肿瘤细 胞内呈现时间-浓度依赖性过程，而在正常组织内浓度很低。 o适应症：1.与顺铂联合治疗无法手术的恶性胸膜间皮瘤。2.用于 局部晚期或先前化疗后转移的非小细胞肺癌o用量：500mg/m2 ，d1， 3周方案。o常见不良反应：骨髓抑制：最低点：第8-10天胃肠道反应皮肤反应及皮下组织异常：皮疹（16.1%）、脱发(11.3%)疲劳：47.6%眼睛异常：结膜炎5.4%培美曲塞二钠2o预
5、处理：叶酸（400g)：第一次给药前至少给叶酸5天，此后一直服用。维生素B12注射液(1000g)：每3周期一次 地塞米松4mg,口服，每日2次，给药前1天、给药当天和给药后1天 连服3天。 o溶媒：只建议用0.9%氯化钠注射液（不含防腐剂）稀释至100mL。 本品不能溶于含有钙的稀释剂(如林格氏注射液）。其他稀释液和 其他药物与本品能否混合尚未确定，因此不推荐使用。o输注时间：静脉滴注应超过10分钟。 o给药顺序：应在本品给药结束30分钟后再给予顺铂滴注。 o保存：配制后药液可稳定24小时卡培他滨o作用机制：在肿瘤所在部位经胸苷磷酸化酶(转化为具有细胞毒性 的5-氟尿嘧啶(5-FU)而发挥作
6、用，降低5-FU对正常人体细胞的损 害。 5-FU通过抑制DNA合成起到抗肿瘤作用。o适应症：1. 转移性乳腺癌。2.适用于治疗结肠直肠癌。o用量：1000-1250mg/m2 ，口服，2次/日，餐后半小时吞服，连用2 周，间歇1周，3周为一疗程。o常见不良反应：胃肠道反应：腹泻、腹痛手足综合征：可同时口服维生素B6，一日量可达200mg 肝脏毒性：胆红素升高口腔溃疡：呋喃西林漱口液、康复新常用的有放线菌素、博来霉素、丝裂霉素、柔红霉素等。主要通过对DNA的直接作用发挥治疗作用。抗肿瘤抗生素吡柔比星1o 作用机制：蒽环类抗癌药，同时干扰DNA、mRNA合成， 在细胞分裂的G2期阻断细胞进入G1
7、期而干扰瘤细胞分裂 、抑制肿瘤生长，故具有较强的抗癌活性。 o 适应症：用于治疗乳腺癌、恶性淋巴瘤等多种肿瘤o 特殊不良反应： 心脏毒性反应，为蒽环类共同的毒性反应。较多柔比星 低，可出现心电图异常、心动过速、心律紊乱和心功能 衰竭，为剂量限制性毒性。 静脉炎：刺激性大，严格避免注射时渗漏至血管外 吡柔比星2o 给药途径：可静脉、动脉、膀胱内注射。(静注5mg/min) (静滴：30-60分钟) o 溶媒：溶解本品只能用5葡萄糖注射液或注射用水。o 原因：pH变化影响效价或导致浑浊。 o 保存:溶解后药液，即时用完，室温下放置不得超过6小时。 由植物中提取，常用的有长春碱类、紫杉类、羟基喜树碱
8、、伊立替康、依托泊苷、替尼铂苷等。 植物来源的抗肿瘤药羟喜树碱o 作用机制：DNA拓扑异构酶I催化超螺旋DNA解旋而进行复制及转录，本品通过抑制TOPO I的活性从而阻滞DNA复制及转录，干扰肿瘤细胞增殖周期。o 适应症：适用于原发性肝癌、胃癌、膀胱癌、直肠癌、头颈部上皮癌、白血病等恶性肿瘤。 o 溶媒：本药只能用0.9%氯化钠注射液稀释。不能用葡萄糖注射液或其他酸性溶液稀释，否则会出现沉淀。伊立替康1o 作用机制：本药为喜树碱的半合成衍生物，在大多数组织中被酶代谢为SN-38，SN-38对拓扑异构酶I的活性远强于本药，从而发挥较强的抗肿瘤作用。 o 适应症：大肠癌、胃癌、肺癌等。o 用量：联
9、合给药，180mg/m2 ，d1, 2周或3周方案。伊立替康2特殊不良反应： 急性胆碱能综合征：表现为早发性腹泻，腹痛、出汗、 寒战、全身不适、头晕、视力障碍、瞳孔缩小、流泪、 流涎增多，24小时内发生。 机制：抑制乙酰胆碱酯酶活性，乙酰胆碱堆积。 处理：小剂量阿托品0.25mg 肌肉注射。 迟发性腹泻： 机制： SN-38对肠道粘膜产生直接损害，导致水分、电 解质吸收障碍，及粘液分泌过多，引起迟发性腹泻伊立替康3迟发性腹泻治疗：o洛哌丁胺（易蒙停）o机制：能减慢胃肠道蠕动、增加食物在胃肠内停留时间 ，促进水分的吸收 首次服药4mg然后每2小时服药2mg，需持续到腹泻停止后 12小时 不能连续
10、服用超过48小时麻痹性肠梗阻o奥曲肽（善得定/善宁）o机制：增加食物在胃肠内停留的时间，促进水分吸收， 减少肠内的分泌 疗效与剂量相关，且起效时间较长，但使用剂量（ 100g500g,每天3次)尚未确定伊立替康4o 给药途径：伊立替康应静脉滴注给药，不得静脉注射。o 滴注时间：30-90分钟。 o 保存：避光保存。不含抗菌防腐剂，故一旦溶解稀释后应立即使用。严格的无菌条件下配制可在室温下保存12小时 依托泊甙（VP-16）1o 作用机制：作用于DNA拓扑异构酶II，阻碍topo对DNA的 修复。这复合物可随药物的清除而逆转，使损伤的DNA得 到修复，降低了细胞毒作用。因此，延长药物的给药时间
11、，可能提高抗肿瘤活性。o 适应症：小细胞肺癌,恶性淋巴瘤，恶性生殖细胞瘤等。o 用量：100mg/m2 D1-3 每3周1次o 不良反应： 骨髓抑制 消化道反应依托泊甙（VP-16）2o 给药途径：本品不能肌注。静脉内推注可出现低血压， 故应静脉点滴给药。o 给药时间：静滴时间不能少于30分钟，否则可能产生严 重的低血压和喉头痉挛。o 溶媒：在5%葡萄糖注射液中不稳定，可形成微细沉淀。 应使用生理盐水、无菌注射用水、苯甲醇抑菌注射液或 苯甲醇抑菌注射用氯化钠液稀释后立即使用。o 溶度：稀释后依托泊苷浓度每毫升不超过0.25mg。（浓 度越小越稳定）替尼泊甙o 作用机制：与依托泊苷相似，具有完全
12、交叉耐药性 o 给药时间：单药治疗每次60mg/m2，加生理盐水500ml，静滴30分钟以上，每日1次，连用5日。输注过快可能产生低血压。o 溶媒：应以生理盐水稀释本药，不可用5%葡萄糖注射液稀释本药，否则易产生沉淀。o 保存：溶液配制后应立即给药，避免振荡，以免产生沉淀。有沉淀时禁止使用。三尖杉酯碱注射液o 作用机制：抑制细胞蛋白质的合成。o 适应症：多用于血液肿瘤。o 溶媒:一日1-4mg，临用时加至5%葡萄糖注射液250-500ml中摇匀，o 给药时间：含有本药的500ml稀释液要求滴注时间应在3小时以上，尤其对已有心血管疾病者。原因：静脉滴注速度过快可产生急性心肌毒性 紫杉醇1o 作用
13、机制：抗微管药物, 促进微管蛋白聚合抑制解聚, 抑制细胞有丝分裂。o 适应症：广谱抗肿瘤药 ,适用于多种肿瘤治疗。o 用量：175mg/m2 ,D1, 3周1次紫杉醇2o 不良反应： 过敏反应：多发生在用药后最初的10分钟。预 处理：1.给予地塞米松预处理。2.治疗前30 60分钟给予苯海拉明肌注20mg,静注西咪替丁 0.4g或雷尼替丁50mg。 神经毒性:常见。表现为肢体轻度麻木和感觉异 常 脱发：常见 骨髓抑制：中性粒细胞减少。最低点：用药后8 -10天。紫杉醇3o 材料：必须使用一次性非聚氯乙烯材料的输液 瓶和输液管。o 原因：聚氧乙烯蓖麻油为表面活性剂，能够溶 解聚氯乙烯（PVC）输
14、液器中所含的邻苯二甲酸 二辛酯（DEHP），DEHP有一定的毒性。o 用药时间：3小时o 溶媒：生理盐水、5%葡萄糖，稀释浓度为 0.3- 1.2 mg/ml。多西紫杉醇1o 作用机制：新型的抗微管解聚药，促进小管聚合成为稳定的微管，并抑制其解聚，以显著减少小管的数量，也可通过破坏微管的网状结构，抑制细胞有丝分裂，从而达到抗肿瘤的目的。o 适应症：广谱抗肿瘤药 ,适用于多种肿瘤治疗。o 用量：75mg/m2 ,d1, 3周1次多西紫杉醇2o 不良反应： 体液潴溜：处理：预服药物。口服糖皮质激素类，如地 塞米松，在多西他赛滴注一天前服用，每天16mg（例如 ：每日2次，每次8mg），持续3天。
15、过敏反应：较紫杉醇少 神经毒性:常见。表现为肢体轻度麻木和感觉异常 脱发：常见 骨髓抑制：中性粒细胞减少。最低点：用药后8-10天。多西紫杉醇3o 给药途径：只能用于静脉滴注。o 溶媒：生理盐水、5%葡萄糖，最终浓度不超过 0.9mg/ml.o 滴注时间：1小时o 保存：配制好的溶液，应于4小时内使用。主要药物有：顺铂、卡铂、奥沙利铂、奈 达铂等。 铂类顺铂o 作用机制：本品为铂的金属络合物，作用似烷化剂，主 要作用靶点为DNA，干扰DAN复制，属周期非特异性药。 o 用法：75mg/m2,d1 3周方案 o 不良反应： o 胃肠道反应：强致吐性 o 骨髓抑制 o 肾毒性：损伤肾小管.处理：水
16、化利尿，至少2500ml以 上 o 神经毒性：听神经损害所致耳鸣、听力下降；末梢神经 毒性。 奈达铂o 给药时间：临用前，用生理盐水溶解后，再稀 释至500ml，静脉滴注，滴注时间不应少于1小 时，滴完后需继续点滴输液1000ml以上。o 溶媒：生理盐水。不宜使用pH5以下的酸性输液 （如电解质补液，5%葡萄糖输液或葡萄糖氯化 钠输液等）。铝与本药会发生反应，产生黑色 沉淀及气体，故药物不能接触含铝器具。卡铂o 溶媒：推荐用5葡萄糖注射液溶解本品，浓度为10mg/ml，再加入5葡萄糖注射液250500ml中静脉滴注。o 相互作用:铝与本药会发生反应，产生黑色沉淀及气体，故药物不能接触含铝器具（如不能用铝制针头 ）o 保存：配制后的药品应在8小时内用完。奥沙利铂1o 作用机制：属于新的铂类衍生物，与DNA结合迅 速，最多需15分钟。对顺铂耐药的细胞系，奥 沙
