西药基础知识

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1、康达药行培训西药基础知识第一章 抗生素 抗生素分类 （一）青霉素类（二）头孢菌素类（三）其他-内 酰胺类（四）氨基糖苷类（五）大环内酯类 （六 ）四环素类 （七）林可霉素类（八）多肽类 （九）酰胺醇类 （十）氟喹诺酮类 （十一）硝基呋喃类 （十二）硝基咪唑类 （十三）磺胺类及甲氧苄啶 （十四）其他 （十五）抗结核分枝杆菌药 （十六）抗真菌药青霉素 作用靶位：细菌细胞内膜上的青霉素结合 蛋白（PBPs） 青霉素类药物对处于繁殖期细菌作用强， 而对已合成细胞壁、处于静止期者作用弱 属于繁殖期杀菌剂。 主要用于：G+、G-球菌及某些G-杆菌感染 。 注意：多数G-杆菌无效！有效的是 氨基糖 苷类。

2、（二）典型不良反应1.过敏反应严重过敏反应在各种药物中居首位， 与剂量无关。过敏性休克、血清病型反应。溶血性贫血、白细胞计数减少、药疹、荨麻疹、接触 性皮炎、哮喘发作等。2.吉海反应（赫氏反应）治疗梅毒、钩端螺旋体病时，致症状（寒战、咽痛、 心率加快）加剧病原体死亡所致。 3.其他大剂量应用脑脊液药物浓度过高青霉素脑 病（肌肉阵挛、抽搐、昏迷等）。大量应用青霉素类钠盐高钠血症心力衰竭 。大量应用青霉素类钾盐高钾血症、钾中毒反应 。长期、大剂量用药菌群失调，出现二重感染（ 由念珠菌或耐药菌引起）。肌内注射区周围神经炎。 （三）禁忌证有青霉素类药物过敏史，或青霉素皮试阳性者 （四）药物相互作用1.

3、与氨基糖苷类混合后，两者抗菌活性明显减弱 两药不能置于同一容器内给药。2.可增强华法林的抗凝作用。3.丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松和磺胺类 减少青霉素类的肾小管分泌而延长其血浆半衰期。 （1）无论何种给药途径（口服、肌内或静脉注射）都须 做 （3）过敏性休克一旦发生，必须就地抢救，即给患者皮 下注射肾上腺素，吸氧，应用血管活性药、糖皮质激素等 抗休克治疗。属于时间依赖型抗菌药物，其抗菌活性与细菌接触药物的 时间长短密切相关，而与血浆峰浓度关系较小 几乎无抗生素后效应和首剂现象。血浆半衰期较短仅约30min，药物经7个半衰期 就将消失殆尽，青霉素的有效血浆浓度可维持5h最有 效的给药方法为

4、：每日分次给药，每隔6h给药1次。 （1）首选药：溶血性链球菌感染，如咽炎、扁桃体炎、猩红热等 ；肺炎链球菌感染，如肺炎、中耳炎等；不产青霉素酶的葡萄球菌感染；与氨基糖苷类联合用于草绿色链球菌心内膜炎；白喉；炭疽；破伤风、气性坏疽；梅毒；钩端螺旋体病；回归热。（2）亦可用于：流行性脑脊髓膜炎；放线菌病；淋病；奋森咽峡炎；莱姆病；多杀巴斯德菌感染；鼠咬热；李斯特菌感染；除脆弱拟杆菌以外的 许多厌氧菌感染；预防感染性心内膜炎。 【注意事项】（1）过敏性疾病患者如哮喘、湿疹、枯草热、荨麻 疹等慎用。（2）妊娠期妇女仅在确有必要时使用。少量从乳汁 中分泌，哺乳期妇女用药时宜暂停哺乳。 2.半合成青霉素

5、（1）青霉素V耐酸，可口服；（2）甲氧西林、苯唑西林、氯唑西林 、双氯西林产青霉素酶的金黄色葡萄 球菌；（3）氨苄西林、阿莫西林广谱， 作用于G+性菌以及部分G-杆菌；（4）羧苄西林、哌拉西林某些G- 杆菌包括铜绿假单胞菌。（5）抗G-杆菌美西林、替莫西林 。【注意事项】只强调独特的可考点，其他同青霉素。传染性单核细胞增多症、巨细胞病毒感染、淋巴细胞白血病、淋 巴瘤患者避免使用易发生皮疹。阿莫西林【适应证】用于不产-内酰胺酶菌株所致感染；与克拉霉素、质子泵抑制剂联合口服根除胃、十二指肠幽门 螺杆菌，降低消化道溃疡复发率。【注意事项】传染性单核细胞增多症患者避免使用易发生皮疹。 哌拉西林【适应证

6、】（1）敏感肠杆菌科细菌、铜绿假单胞菌、不动杆菌属所致的感 染。 （2）与氨基糖苷类联合粒细胞减少症免疫缺陷患者的感染。 【注意事项】（1）不可加入碳酸氢钠溶液中静滴。（2）有过敏史、出血史、溃疡性结肠炎、克隆病或抗生素相关 肠炎者慎用。肾功能不全者可致出血，应适当减量。 苄星青霉素 预防风湿热复发和控制链球菌感染。 -内酰胺酶抑制剂克拉维酸、舒巴坦、 他唑巴坦。与青霉素类组成复方制剂，保护不耐 酶的抗菌药物结构免受破坏提高抗菌 活性和效果。 阿莫西林克拉维酸钾头孢类 一、药理作用与临床评价（）作用特点同青霉素。属于繁殖期杀菌剂。机制与青霉素类相同与细菌细胞 内膜上的青霉素结合蛋白（PBPs）

7、结合， 导致细菌细胞壁合成障碍。 头孢菌素分类特点及应用比较 （二）典型不良反应1.过敏反应发生率远低于青霉素。常见皮疹、瘙痒、斑丘疹 、荨麻疹、过敏性休克甚至死亡。2.血液系统可逆性中性粒细胞减少症、一过性嗜酸细胞增多 和血小板减少症、低凝血酶原血症、凝血酶原时间延长。3.神经系统头孢唑林、头孢他啶、头孢吡肟用于肾功能不全 者而未调整剂量时，可出现脑病、肌痉挛、癫痫。4.抗生素相关性腹泻、二重感染。 （三）禁忌证头孢菌素类药过敏者、有青霉素过敏性休克或即刻反应史者。（四）药物相互作用1. 与氨基糖苷类抗菌药物可相互灭活，联合应用时，应在不同部 位给药，不能混入同一注射容器内同青霉素。2.与抗

8、凝血药、溶栓药、非甾体抗炎药等联合应用时，可使出血 风险增加。3.头孢曲松应单独给药与多种药物存在配伍禁忌。 二、用药监护（一）用药前须知药物过敏反应史并做皮试（1）对一种头孢菌素过敏者对其他头孢菌素也可能过敏。对青 霉素类、青霉胺过敏者也可能对头孢菌素过敏。（2）使用某种头孢皮试结果代替其他的做法不妥。（3）一旦发生严重过敏反应肾上腺素、糖皮质激素、抗过 敏药、吸氧。 （二）根据PK/PD参数制定合理给药方案时间依赖型，每日分次给药同青霉素。 （三）把握在围术期合理预防性应用抗菌药物（1）术前以小容积量溶剂稀释，在短时间（30min）滴注，保证足 够的血药浓度。（2）术后预防性抗生素的时间尽

9、可能缩短，有时（手术超过3h、出 血量3000ml）需重复给药，但一般不宜超过1天。不应无原则持续给药。预 防性用药不得超过手术病例总数的30%。（3）对头孢菌素、青霉素类过敏者，G+菌选用万古霉素；G-菌选用氨 曲南。（四）长期应用时应注意监测凝血功能（1）监测血象、凝血功能及出血症状。（2）长期应用（10日以上），宜补充维生素K、复方维生素B。（3）不宜与抗凝血药联合应用。 （五）警惕双硫仑样反应头孢菌素如存在与双硫仑分子结构类似的活性基团，在使用期间或之后5 7日内饮酒、服用含有乙醇药物、食物以及外用乙醇均可使乙醛代谢受阻， 导致乙醛在体内蓄积，引起皮肤潮红、头晕、头痛、呼吸困难、晕厥、

10、口中有大蒜气味，还可出现 心动过速、血压下降，严重者休克、惊厥、急性心力衰竭、心肌梗死甚至死 亡。双硫仑反应预防和处理：（1）告知患者用药期间或之后57日内禁酒、禁食含有乙醇食物以及外 用乙醇。禁与含乙醇的药物合用。（2）一旦发生，立即吸氧、地塞米松静脉滴注、补液及利尿，血管活性 药治疗。其他内酰胺类（二）典型不良反应1.过敏反应皮疹、荨麻疹、瘙痒、过敏性休克。2.维生素K缺乏症（低凝血酶原血症、出血倾向等）、维生素B族 缺乏症状（舌炎、口腔黏膜炎、食欲减退、神经炎等）以及抗生素相 关性腹泻长时间应用可出现。3.中枢神经系统严重不良反应尤其是亚胺培南西司他丁可引 起，如肌阵挛、精神障碍或癫痫发

11、作。 （三）禁忌证过敏及对其他-内酰胺类药物有过敏性休克史者。（四）药物相互作用1.头孢美唑、头孢米诺、拉氧头孢等与利尿剂如呋塞米合用，可 加重肾功能损害。2.头孢西丁、氨曲南、美罗培南、厄他培南等与丙磺舒合用时可 延缓前者排泄。3.碳青霉烯类药与丙戊酸钠合用时，可导致后者血浆药物浓度降 低，甚至引发癫痫。 二、用药监护（一）用药前须知过敏史。（二）根据PK/PD参数制定合理给药方案时间依赖型每日分次给药。（三）用药过程监护警惕发生“双硫仑样”反应。 三、主要药品1.头孢美唑2.头孢西丁肾毒性。3.头孢米诺4.拉氧头孢应缓慢注射以减轻对管 壁的刺激及减少静脉炎的发生。5.氨曲南与萘夫西林、头孢

12、拉定、 甲硝唑有配伍禁忌。6.亚胺培南西司他丁（1）不能与 其他抗生素混合或直接加入其他抗生素中 使用。（2）不适用于脑膜炎治疗。氨基糖苷类 链霉素、庆大霉素、妥布霉素、奈替米星 、阿米卡星。 一、药理作用与临床评价（）作用特点抑制细菌蛋白质 合成。（1）起始阶段，与细菌核糖体30S亚 基结合，抑制始动复合物形成；（2）肽链延伸阶段，可使mRNA上的 密码被错译，导致合成异常的或无功能的 蛋白质；（3）在终止阶段，可阻碍已合成的肽 链释放，还可阻止70S核糖体解离。 1.对繁殖期和静止期的细菌均有杀菌作用【对比TANG】青霉素类、头孢类只针对繁 殖期；2.对G+球菌和G-杆菌均有明显的抗生素后

13、效 应（PAE） 【TANG】对比青霉素类没 有。对铜绿假单胞菌、大肠埃希菌等常见G-杆菌 的PAE较长。3.抗菌谱广，除链霉素外对葡萄球菌属、需 氧G-杆菌均有良好抗菌作用，多数对铜绿假单胞 菌亦具抗菌活性；对G-球菌、G+菌作用较差，但 对金黄色葡萄球菌有较好抗菌作用。厌氧菌无效 。链霉素、阿米卡星结核等分枝杆菌。4.在碱性环境中抗菌作用增强。胃肠道吸收 差，用于治疗全身性感染时必须注射给药。 （二）典型不良反应1.耳毒性包括前庭和耳蜗神经功能 障碍。前庭损害表现为眩晕、呕吐、眼球 震颤和平衡障碍；耳蜗功能受损可引起耳 鸣、听力减退甚至耳聋。 2.肾毒性损害近曲小管上皮细胞，引起 肾小管肿

14、胀，甚至坏死，出现蛋白尿、管 型尿或红细胞尿，严重者可出现氮质血症 、肾功能不全等。3.神经肌肉阻滞造成心肌抑制、血压下 降、肢体瘫痪，甚至呼吸肌麻痹而窒息死 亡。 4.过敏反应皮疹、发热、嗜酸性粒细胞 增多，甚至严重过敏性休克，尤其是链霉 素。 （三）禁忌证1.对氨基糖苷类药过敏，或有严重毒性反应 者。2.奈替米星、妥布霉素、大观霉素等禁用于 妊娠期妇女和新生儿。 （四）药物相互作用1.与-内酰胺类混合时可致相互灭活，故联 合用药时应在不同部位给药，不能混入同一容器 内。2.本类药之间联合应用时，可增加毒性反应 。3.与卷曲霉素、顺铂、依他尼酸、呋塞米或 万古霉素联合应用，可能增加耳毒性与肾

15、毒性。 二、用药监护（一）用药前须知（1）重症肌无力或帕金森病患者应尽量避免 使用。（2）儿科慎用。（二）根据PK/PD参数制定合理给药方案（1）浓度依赖型。（2）具有抗生素后效应。（3）具有首剂现象细菌与药物首次接触 时，能迅速被药物杀死，当细菌再次或多次接触 同一种药物时，抗菌效果明显下降。给药方法静脉滴注2030min最为常用 。每日一次。（三）用药过程监护1.监测尿常规、肾功能、听力。2.老年患者肾功能有生理性减退，即使肾功 能测定值在正常范围内，仍应采用较小治疗量。 链霉素（1）结核病初治病例，与其他药 物联合。（2）单用土拉菌病（补充TANG 也叫兔热病，由扁虱或苍蝇传播的啮 齿动物的急性传染病）；与其他药联用 鼠疫、鼠咬热、布鲁菌病、腹股沟肉芽 肿。【口诀TANG：链结鼠和兔】（3）草绿色链球菌或肠球菌所致的心 内膜炎与青霉素或氨苄西林联合。 庆大霉素G-杆菌感染。【注意事项】1.不宜用于皮下注射。2.不得静脉推注有抑制呼吸作用。 阿米卡星【适应证】（1）铜绿假单胞菌等G-杆菌；葡萄球菌属 所致严重感染。（2）对卡那霉素、庆大霉素或妥布霉素耐药 菌株所致的严重感染。依替米星大观霉素“淋必治”【适应证】用于淋病奈瑟菌所致的尿道炎、前列腺炎、 宫颈阴道炎和直肠感染，以及对