喷他佐辛合成路线及发展前景

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1、 喷他佐辛Pentazocine Make by: 200921180113 李小凤镇痛药目录1、喷他佐辛的历史背景 2、喷他佐辛的制备流程 3、喷他佐辛的优点和缺点 4、喷他佐辛的研究和发展前景喷他佐辛的历史背景是人工合成的阿片类药苯并吗啡烷的衍生物,是阿片 受体的激动-拮抗剂.阿片类药源自于鸦片,关于鸦片的 确切记载最早可追溯至公元前3世纪的记录1.鸦片包 含有20多种植物碱,至1806年,Sertrner报道在鸦片 里分离出一种的纯化物,并将其命名为Morpheus -意为：希腊的梦神.随后在医学领域里,鸦片的纯化 物开始被广泛使用.然而,人们在发挥阿片类药有利一 面的同时也逐渐认识到其

2、背后隐藏着不利的一面,如 毒性作用以及成瘾性等,于是人们开始寻找更新、不 良反应更少的阿片类药.鸦片喷他佐辛在1967年由美国斯德林温斯洛伯集团（Stering Winthrop Group LTD)研制成 功上市，在国外应用的临床经验已有数十年，但近些年人们仍然关注着它的应用， 并发掘出其更优越的效应。少，尤其是术后镇痛的应用目前仍处于摸索阶段，仍缺 乏大样本多中心的临床研究喷他佐辛的制备流程 碘化钾 酰化 脱甲基 水解（去保护）3,4-二甲基吡啶 中间体（1） 5,9-二甲基-2-羟 基 氯化对甲氧基苄基镁 -6,7-苯吗喃（2 ） 喷他佐辛 二甲基溴丙烯 喷他佐辛的优点和缺点第一个非成瘾

3、性 阿片类镇痛药起效作用时间比吗啡、杜冷丁短；中 枢抑制作用轻，特别是在呼吸抑制和 恶心呕吐方面都比其他阿片样药物轻 ；没有低血压反应；药物依赖性比其 他阿片样药物小；不影响情绪；半衰 期适中，其适宜的半衰期适用于各种 手术，手术后遗作用迅速消除；可肌 注、皮下、静脉、泵入等多种途径给 药 适用于各种手术麻醉的镇痛，可用于麻醉诱导、术中麻醉、术后镇痛 等；适用于各种手术科室的术后镇痛；适用于各种腔镜手术的镇痛； 适用于无痛人流的镇痛；适用于癌症病人的镇痛； 缺点：本品口服自胃肠道吸收，由于肝脏的首过代谢，口服利用率低，经肝 代谢失活，镇痛效力是morphine的1/3。吗啡的其他副作用还是有，

4、 只是相对而言比较小点。有眩晕、恶心、呕吐、出汗等不良反应。 大 剂量可引起呼吸抑制、血压上升及心率加速。 喷他佐辛的研究和发展前景 在国内，近几年由北京双鹤药业股份有限公司研 制成功，并逐渐在国内开始应用。我们在临床应 用中发现，喷他佐辛用于术后镇痛的镇痛效果确 切，且不良反应少，尤其是恶心、呕吐、瘙痒等 不良反应的发生率更低，是较好的镇痛药物。然而，喷他佐辛在国内的临床经验尚待研究喷他佐辛的研究和发展前景 随着科技的进步，慢慢的增加了人们对阿片类药的选择， 同时也拓宽了阿片类药作用机制的研究领域。随新型片类 药的研发应用，新的用药方式也随之而来，如患者自控镇 痛(patientcontro

5、lled analgesia，PCA)技术、芬太尼透皮贴的应用。 PCA芬太尼透皮贴患者自控镇痛术有几个优点一、是自动给药，可不需住院，患者能参加一般日常活动。二、是止痛效果确切，患者可根据疼痛程度的变化自己追加用药。三、是并发症少，不易成瘾，对睡眠、饮食和患者的精神影响小。四、是持 续时间长，减少了反复注射带来的不便。五、是用药量少，总的来看费用低。患者自控镇痛术常见的不良反应，初用时常见恶心呕吐，随着患者熟练程 度的提高会逐渐减轻；以面部和胸背部为主的皮肤瘙痒，可用抗组胺药或镇 静剂；出现尿潴留的患者，经腹部按摩或热敷可以解决，必要时可临时导尿 ；另外，偶见便秘、头晕、嗜睡等，可以自行缓解和消失。PCA是近年来围手术期镇痛方法的主要进展，也是目前围手 术期疼痛治疗的最好方法。 1、PCA的概念：PCA即患者感觉疼痛时按压启动键，通过 微处理器控制的微量镇痛泵，向体内注入设定剂量的镇痛药 物以消除疼痛。其特点是在医生设定的剂量范围内，患者按 需调控注入镇痛药的时机和剂量，从而达到不同条件下患者 对镇痛的个体化要求。PCA谢谢！