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1、培训材料，仅供内部使用抗菌药物基础知识 （一）培训材料，仅供内部使用抗菌药物基础知识抗生素概述抗生素作用机制抗菌药物介绍培训材料，仅供内部使用学习目的了解抗菌药物的主要分类了解抗菌药物的主要作用机制了解主要类别抗菌药物的特点和代表品种了解细菌主要耐药机制了解抗菌药物药代动力学/药效学的基本概念，主要 参数，分类及临床意义了解抗菌药物的主要不良反应培训材料，仅供内部使用抗菌药物概述相关概念历史抗菌药物分类培训材料，仅供内部使用相关概念抗感染药物/抗菌药物/抗生素抗感染药物用于治疗感染性疾病的药物统称为抗感染药物。包括用于治疗各 种病原体（细菌、真菌、病毒、寄生虫等）所致感染的各种药 物抗菌药物指
2、具有杀菌或抑菌活性，防治细菌感染性疾病的一类药物。包括抗生素和喹诺酮类及磺胺类等化学药物。抗生素指由细菌、霉菌或其它微生物在生活过程中所产生的具有抑制或杀灭其他微生物作用的一类物质，包括抗生素的半合成衍生 物培训材料，仅供内部使用1928年弗莱明发明青霉素，1941年上市，标 志着人类进入抗生素时代培训材料，仅供内部使用青霉素在二战硝烟 中神奇的疗效使所 有人都为之欢呼！培训材料，仅供内部使用抗菌药物的历史1928 弗莱明发现青霉素1935 合成第一个磺胺药40年代 发现链霉素、氯霉素50年代 发现红霉素、土霉素、四环素、两性霉素B、万 古霉素、异烟肼1959-1961 分离出青霉素母核和头孢
3、菌素母核，为半合 成-内酰胺类的开发提供了基础60年代 庆大霉素、磺胺增效剂甲氧苄啶、磷霉素、开 始研制内酰胺酶的抑制剂80年代 碳青霉烯类上市，喹诺酮类在80年代后期迅速 发展2000 利奈唑胺上市培训材料，仅供内部使用辉瑞的抗感染之路1944 青霉素大规模生产技术1950 土霉素1954 四环素1982 Cefobid （先锋必）1986 Unasyn（优力新）1990 Diflucan（大扶康）1991 Zithromax（希舒美）1992 Tazocin （特治星）2000 Zyvox （利奈唑胺【斯沃】）2002 Vfend （威凡）2005 Zmax (阿奇霉素微丸剂）2006 E
4、raxis （阿尼芬净） 上述年份是指美国批准或上市时间培训材料，仅供内部使用辉瑞中国上市的抗感染药物l辉瑞目前在中国上市的抗感染药物- 希舒美（阿奇霉素片/干混悬剂/注射液）- 玫满霉素 （盐酸米诺环素胶囊） - 舒普深（注射用头孢哌酮钠/舒巴坦钠）- 特治星 （注射用哌拉西林钠/三唑巴坦钠）- 大扶康（氟康唑胶囊/静脉注射液） - 威凡（伏立康唑注射液/片剂）- 斯沃（利奈唑胺注射剂、片剂）- 先锋必（注射用头孢哌酮钠）- 优立新（注射用舒巴坦钠/氨苄青霉素钠） - 特丽仙（克林霉素磷酸酯注射液/盐酸克林霉素胶囊）- 曲必星（注射用盐酸大观霉素）培训材料，仅供内部使用抗菌药物分类内酰胺类青
5、霉素类头孢菌素类碳青霉烯类内酰胺酶抑制剂单环类头霉素类氟喹诺酮类磺胺类林可霉素 大环内酯类氨基糖苷类四环素类氯霉素类肽类噁唑烷酮类利福霉素类 抗菌药物分类内酰胺类 青霉素类头孢菌素类碳青霉烯类内酰胺酶抑制剂单环类头霉素类喹诺酮类磺胺类抗菌药物林可霉素 大环内酯类氨基糖苷类四环素类氯霉素类糖肽类噁唑烷酮类利福霉素类 青霉素类头孢菌素类碳青霉烯类内酰胺酶抑制剂单环类头霉素类青霉素类头孢菌素类碳青霉烯类内酰胺酶抑制剂单环类头霉素类青霉素类头孢菌素类碳青霉烯类内酰胺酶抑制剂单环类头霉素类培训材料，仅供内部使用抗菌药物作用机制培训材料，仅供内部使用抗菌药物作用机制干扰细菌细胞壁的合成损伤细胞膜影响细菌细
6、胞的蛋白质合成影响核酸代谢其它（如影响叶酸代谢）培训材料，仅供内部使用叶酸代谢 磺胺阻断细胞壁合成 万古霉素 青霉素类 头孢菌素类等阻断DNA合成氟喹诺酮类 、利福平 作用于核糖体，抑 制蛋白质合成 红霉素 阿奇霉素 氨基糖苷类 四环素 氯霉素THFADHFA对氨基苯甲酸细胞壁DNADNARibosomes 核糖体细胞膜Neu. Science 1992;257:1064.抗菌药物的作用机制抗菌药物的作用机制损伤细胞膜通透性两性霉素、多粘菌素、制霉菌素 培训材料，仅供内部使用作用部位 抗菌药物抑制细胞壁合成 青霉素、头孢菌素类，碳青霉烯类、单环内酰胺类、 内酰胺酶抑制剂、万古霉素、磷霉素 损伤
7、细胞膜 多粘菌素、两性霉素B、制霉菌素、咪唑类：如 酮康唑、氟康唑等 抑制蛋白质合成 四环素类、氯霉素类、大环内酯类、氨基糖苷类、林可霉素、克林霉素、氟胞嘧啶、甲硝 唑类 抑制核酸合成 喹诺酮类、利福平、抗病毒药 影响叶酸代谢 磺胺类、对氨基水杨酸、乙胺丁醇抗菌药物作用机制培训材料，仅供内部使用要点回顾细菌对抗菌药物有哪些作用机制？每种作用机制的代表药物有哪些？培训材料，仅供内部使用抗菌药物介绍-内酰胺类抗生素大环内酯类氨基糖苷类四环素类利福霉素类氯霉素类克林霉素糖肽类氟喹诺酮类磺胺类培训材料，仅供内部使用-内酰胺类培训材料，仅供内部使用-内酰胺类-内酰胺类抗生素的作用机制-内酰胺类抗生素的分
8、类-内酰胺类抗生素的特点培训材料，仅供内部使用-内酰胺类抗生素的作用机制-内酰胺类抗生素青霉素结合蛋白转肽酶受抑制交叉联接阻断细胞壁缺损水分进入细菌膨胀、变形破裂死亡+与细菌细胞膜上的青霉素结合蛋白（ PBPs)结合，PBPs与细胞壁合成有关。 从而阻断细胞壁的合成，导致细菌细胞 壁缺损。细菌破裂溶解而死亡。培训材料，仅供内部使用-内酰胺类抗生素分类青霉素类头孢菌素类碳青霉烯类内酰胺酶抑制剂及其复合剂型单环类头霉素类培训材料，仅供内部使用青霉素类抗革兰氏阳性球菌（对革兰氏阴性杆菌效果差）- 不耐酶：青霉素G、苄星青霉素及青霉素V等；- 耐酶：甲氧西林（新青）、苯唑西林（新青）抗革兰氏阴性杆菌活
9、性增强（广谱青霉素）- 氨基青霉素：氨苄西林、阿莫西林等；- 抗假单胞菌青霉素：哌拉西林、替卡西林、羧苄西林等。培训材料，仅供内部使用青霉素类窄谱青霉素不耐酶：青霉素G、苄星青霉素及青霉素V等l不耐酸、不耐青霉素酶及-内酰酰胺酶l主要用于不产酶的G+菌、G-球菌、螺旋体，放线菌 感染，对G-杆菌不敏感培训材料，仅供内部使用青霉素类窄谱青霉素耐酶：甲氧西林（新青）、苯唑西林（新青 ）l对产青霉素酶的耐药金葡菌具有较强杀菌作用l对革兰阴性菌无效培训材料，仅供内部使用青霉素类广谱青霉素氨基青霉素：氨苄西林、阿莫西林等l抗菌谱与青霉素相似，但对部分不产酶的革兰氏 阴性杆菌作用优于青霉素，对革兰阴性和革
10、兰阳 性菌均有杀菌作用l耐酸可口服l不耐酶，对耐酶金葡菌无效培训材料，仅供内部使用青霉素类广谱青霉素抗绿脓杆菌的广谱青霉素：l抗假单胞菌青霉素：哌拉西林、替卡西林、羧苄 西林等l并对不产酶革兰阴性杆菌绿脓杆菌、肠杆菌属、 沙雷氏菌和普通变形杆菌等有效抗菌谱似氨苄青 霉素，但对绿脓杆菌有效l不耐酸，不可口服培训材料，仅供内部使用头孢菌素类概述- 头孢菌素类是一类广谱半合成抗生素，具有抗菌作用强、耐青霉素酶、临床疗效高、 毒性低、过敏反应较青霉素类少见等优点- 根据抗菌谱、对-内酰胺酶的稳定性以及对G-杆菌的抗菌活性不同，头孢菌素分为 四代。培训材料，仅供内部使用头孢菌素3代对多种-内酰胺酶稳定
11、对G-杆菌的 某些品种（如头孢他啶） 对绿脓杆菌有良好作用头孢噻肟（凯复隆）头孢曲松（罗氏芬）头孢哌酮(先锋必）头孢他啶（复达欣）4代同第三代头孢菌素 但对产ESBL菌株和 染色体介导的 Bush类酶的稳定 性优于第三代头孢 菌素头孢吡肟（马斯平）头孢匹罗2代头孢呋辛（西力欣）对多数-内酰胺酶稳 定 对G-杆菌的作用 （但除外肠杆菌科细菌 和绿脓杆菌等）头孢克罗（希刻劳）头孢菌素类1代对青霉素酶稳定 易被-内酰胺酶所破坏 主要用于G+球菌的治疗 对G-杆菌效果差头孢唑啉（先锋） 头孢拉定（先锋）培训材料，仅供内部使用碳青霉烯类广谱抗菌谱包括革兰阳性菌、革兰阴性菌和厌氧菌 。对产ESBL菌株活性
12、好上市产品：亚胺培南/西司他丁（泰能）美罗培南（美平、倍能）帕尼培南/倍他米隆（克倍宁）厄他培南（怡万之）培训材料，仅供内部使用-内酰胺酶抑制剂细菌产生-内酰胺酶是对-内酰胺类抗生素最常见 也是最重要的耐药机制。 -内酰胺酶抑制剂本身抗菌作用弱，但可以和青霉 素或头孢菌素类抗生素联合使用，和细菌产生的- 内酰胺酶结合，使酶失活，从而保护青霉素或头孢菌 素类抗生素不被细菌产的灭活酶水解，扩大抗菌谱， 增强抗菌活性。目前使用的-内酰胺酶抑制剂包括：l克拉维酸l舒巴坦l他唑巴坦（三唑巴坦）培训材料，仅供内部使用-内酰胺酶抑制剂复方制剂-内酰胺酶抑制剂青霉素类阿莫西林克拉维酸（力百汀）替卡西林克拉维酸
13、（安美汀）氨苄西林舒巴坦（优力新）哌拉西林他唑巴坦（特治星）-内酰胺酶抑制剂头孢菌素头孢哌酮舒巴坦（舒普深）-内酰胺酶抑制剂复方制剂对多种G，G及厌氧菌均 有良好抗菌作用培训材料，仅供内部使用其它内酰胺类单环类氨曲南（君刻单）头霉素类（头孢美唑、头孢西丁等）亦有将其归为头孢二代，对多数ESBL稳定，有抗厌氧菌活性。l头孢西丁、头孢美唑培训材料，仅供内部使用-内酰胺类的特点抗菌谱多样，药物品种繁多，选择范围大抑制细胞壁合成杀菌剂；时间依赖型药物大部分为静脉剂型大部分半衰期较短，一日内多次用药大部分为肾排泄（除外头孢曲松、头孢哌酮等）交叉过敏毒性较低培训材料，仅供内部使用要点回顾-内酰胺类的作用机制及分类头孢菌素类药物的分代依据是什么，各代药物有什么 特点？各代有哪些代表药物-内酰胺酶抑制剂的作用机制是什么？有哪些种类 ？常用-内酰胺酶抑制剂复合剂型有哪些？碳青霉烯类有什么特点？代表药物有哪些？-内酰胺类药物有哪些特点？培训材料，仅供内部使用
