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1、胰岛素分类及使用方案胰岛素的结构及生物活性目 录胰岛素的治疗方案及使用注意事项231胰岛素分类及特点 Toronto 1921 Banting 5.另一名糖尿病儿童 Ted Ryder 则因之活至76岁Leonard Thompson胰岛素治疗后胰岛素治疗前GlyIleValGluGlnCysCysTheSerLeuTyrGlnLeuGluAsnTyrCysAsnPheValIleCysSerAsnGlnHisLeuCysGlySerHisLeuValGluAlaLeuTyrLeuValCysGlyGluArgGlyPhePheTyrThrProLysThrssssssA-链B-链11A213
2、0胰岛素的结构Brange J et al. Diabetes Care 1990;13:923-5451015510152025l胰岛素是由51个氨基酸组成的双链多肽激素l分子量约为5800道尔顿lA链：21氨基酸；B链：30氨基酸l酸性，等电点为5.4胰岛素的生物活性 胰岛素是一种促进合成代谢的激素胰岛素是一种促进合成代谢的激素 促进：促进： 葡萄糖氧化，葡萄糖代谢，降低血糖葡萄糖氧化，葡萄糖代谢，降低血糖 氨基酸、脂肪酸、氨基酸、脂肪酸、K+K+、Mg+Mg+进入细胞进入细胞 肝和肌糖原合成、脂肪合成、蛋白肝和肌糖原合成、脂肪合成、蛋白质合成质合成 抑制抑制 糖原分解糖原分解 糖异生糖异
3、生 脂肪或蛋白质分解脂肪或蛋白质分解 酮体产生酮体产生胰岛素世界上第一个真正有效的治疗糖尿病药物1型糖尿病内源性胰岛素分泌缺乏 必须胰岛素治疗2型糖尿病内源性胰岛素分泌不断减少 需要胰岛素治疗胰岛素的结构及生物活性目 录胰岛素的治疗方案及使用注意事项231胰岛素分类及特点 全球胰岛素的发展趋势不同物种胰岛素结构的组成上有差别B30A8A10人胰岛素苏氨酸苏氨酸异亮氨酸猪胰岛素丙氨酸苏氨酸异亮氨酸牛胰岛素丙氨酸丙氨酸缬氨酸GLy LIeVal Glu GLn CysThr SerLle Cys Ser Leu Tyr Gln Leu Glu Asn Tyr Cys Asn15101521Phe
4、Val Asn Gln His Leu Cys Gly Ser His Leu Val Glu Ala Lau TyrCysLeu ValCysGlyGluArgGlyPhePheTyrThrProLysThr151015202530SSSSSS动物胰岛素的特点l免疫反应l胰岛素耐药l高血糖、低血糖反复发生l注射部位脂肪营养不良（萎缩/增生）l水肿（水钠潴留）价格便宜，纯度不高，易发生过敏反应人胰岛素的特点 与人体自身分泌的胰岛素结构完全一致 免疫原性低、副反应低 使用剂量少：由动物胰岛素转换为诺和灵®人胰岛素，平均剂量减少1030 安全，不具有动物传媒感染的危险性朱禧星. 中国糖尿
5、病杂志, 1997；5（2）：1274:0025507516:0020:00 24:004:00午餐晚餐胰岛素水平 µU/ml 8:0012:008:00Time理想的胰岛素制剂应 模拟生理性胰岛素分泌模式基础胰岛素餐时胰岛素早餐生理性的胰岛素分泌人胰岛素分类短效(餐时)如:诺和灵® R 、优泌林R，甘舒霖R中效(基础)如:诺和灵® N、优泌林N，甘舒霖N预混(餐时+基础 )如:诺和灵® 30R、诺和灵® 50R、优泌 林70/30、甘舒霖30R,50R短效人胰岛素起始剂量剂量调整3，4未经过胰岛素给药,全天胰岛 素总量0.5单位/公斤体重正在
6、应用其他胰岛素诊治方案 ，全天胰岛素总量不变早、中、晚餐前:均为全天总量 的20% 基础胰岛素：全天总量的 40% 3餐前30分钟注射，3-5天调 整一次，根据血糖水平每次调 整1-4单位诺和灵® R/优泌林® R， 补充餐时胰岛素，有效降低餐后血糖1.诺和灵® R说明书. 2.http:/www.medicines.org.uk/emc/medicine/3513/SPC/Actrapid+100+IU+ml,+Solution+for+Injection+in+a+vial/ Last accessed June 2014. 3.潘长玉主译. Joslin 糖
7、尿病学. 北京: 人民卫生出版社.2005; 5: P684. 病学分会.中国2型糖尿病防治指南 (2013版). 中华糖尿病学杂志. 2014;6 (7): 447-498.l补充餐时胰岛素，用于降低 餐后血糖1l用于强化治疗方案，可与基 础胰岛素 (比如：诺和灵® N) 联合使用1l可静脉给药1，可运用于胰岛 素泵输注治疗l个体化给药剂量需依据患者 自身情况2l可用于妊娠期及哺乳期患者 l 餐前30分钟注射* 3，4中效人胰岛素诺和灵® N/优泌林® N， 补充基础胰岛素，稳定控制空腹血糖1.诺和灵® N说明书. 病学分会.中国2型糖尿病防治指南 (
8、2013年版). 中华糖尿病杂志. 2014; 6 (7): 447-498.l 补充基础胰岛素，用于控制空 腹血糖1l 用于强化治疗方案，可与餐时 胰岛素 (比如：诺和灵® R) 联 合使用1l 可用于妊娠期及哺乳期患者l不可用于静脉注射，不 可运用于胰岛素泵输注 治疗起始剂量2剂量调整2 睡前0.2单位/公斤体重/天根据空腹血糖水平调整胰岛素剂量 ，每3-5天调整一次,根据血糖水 平每次调整1-4单位，直至空腹血 糖达标。 3个月后空腹血糖理想，但 HbA1c不达标，应考虑调整胰岛 素治疗方案。短效胰岛素 50%中效胰岛素 50%中效胰岛素短效胰岛素70%30%预混人胰岛素的剂型
9、例：30/70(诺和灵® 30R/ 优泌林70/30，甘舒霖30R)例：50/50(诺和灵®50R)预混人胰岛素* 诺和灵® 30R (含有 30% 可溶性中性胰岛素和 70% 低精蛋白锌胰岛素 (NPH) 的混悬液)* 优泌林® 70/30 (含有 30%重组人胰岛素（常规 人胰岛素）和70%精蛋白 锌重组人胰岛素（中效人 胰岛素） * 甘舒霖® 30R (活性成 份：重组人胰岛素；非活 性成份：甘油、苯酚、鱼 精蛋白、磷酸氢二钠 )1.诺和灵® 30R说明书。 病学分会. 中国2型糖尿病防治指南 (2013年版). 中华糖尿病杂志
10、. 2014; 6 (7):4 47-498. 3.IMS Midas Quantum data, March 2014.起始剂量2剂量调整2每日两次：0.2-0.4单位/公 斤体重/天，按1：1比例分配 到早餐前和晚餐前每日两次：根据空腹血糖和晚 餐前血糖，分别调整早餐前和 晚餐前胰岛素剂量 根据血糖水平，每3-5天调整 一次，每次调整1-4单位补充基础和餐时胰岛素，兼顾空腹和餐后血糖l 同时控制基础和餐后血糖水 平1，提供简单方便的胰岛素 治疗方案l 中国2型糖尿病防治指南（ 2013版）推荐预混胰岛素 为2型糖尿病患者胰岛素起 始方案2l 诺和灵®30R是全球应用最 多的人胰岛
11、素3l 可用于妊娠期及哺乳期患者 l餐前30分钟注射l不可用于静脉注射， 不可运用于胰岛素泵 输注治疗预混人胰岛素* 诺和灵® 50R (含有 50% 可溶性中性胰岛 素和 50% 低精蛋白 锌胰岛素 (NPH) 的混 悬液)1.诺和灵® 50R说明书。 病学分会. 中国2型糖尿病防治指南 (2013年版). 中华糖尿病杂志.2014; 6 (7): 447-498. 3.张樨等 2005; 27: 109-110.诺和灵® 50R* 兼顾空腹和餐后血糖，个体化治疗的更多选择l 同时控制基础和餐后血糖水 平1，提供简单方便的胰岛素 治疗方案l 中国2型糖尿病防治指
12、南（ 2013版）推荐预混胰岛素 为2型糖尿病患者胰岛素起 始方案2l 诺和灵® 50R可溶性中性胰 岛素比例高，更适合用于餐 后血糖更高的患者3l 可用于妊娠期及哺乳期患者 l餐前30分钟注射l不可用于静脉注射， 不可运用于胰岛素泵 输注治疗诺和灵® 50R 起始剂量2剂量调整2每日两次：0.2-0.4单位/公斤 体重/天，按1：1比例分配到 早餐前和晚餐前每日两次：根据空腹血糖和晚餐 前血糖，分别调整早餐前和晚餐 前胰岛素剂量 根据血糖水平，每3-5天调整一 次，每次调整1-4单位生理胰岛素作用模式预混人胰岛素可以模拟基础和餐 时胰岛素分泌，但它具有短效人 及中效人胰岛
13、素的不足预混人胰岛素 30R短效人胰岛素起效慢，峰值延迟，造成：需提前30分钟注射、餐后血 糖控制欠佳、下一餐前低血糖 短效人胰岛素NPH中效人胰岛素（NPH）体内变异 性大，有峰值，造成：容易出现低血糖目前人胰岛素制剂 不能很好模拟生理性胰岛素分泌生理胰岛素作用模式:餐时相关的胰岛素峰值基础胰岛素胰岛素类似物弥补了人胰岛素制剂的不足 更好地模拟生理性胰岛素分泌餐时胰岛素 门冬胰岛素（诺和锐®）赖脯胰岛素（优泌乐 ）基础胰岛素 地特胰岛素（诺和平® ）甘精胰岛素（来得时 ）甘精胰岛素（长秀霖）预混胰岛素 门冬胰岛素30（诺和锐® 30）门冬胰岛素50（诺和锐
14、74; 50）赖脯胰岛素25/75（优泌乐 25/75）餐时胰岛素类似物成分门冬胰岛素（以天门冬氨酸替代人胰 岛素B28的脯氨酸）赖脯胰岛素（将胰岛素B链上第28位和第29位 氨基酸互换）起效时间10-20分钟15分钟最大浓度时间1-3小时30-70分钟 作用持续时间3-5小时2-5小时胰岛素泵静脉输注儿童患者2岁及以上12岁以上妊娠患者无有效期/贮藏30个月/4周36个月/28天与短效人胰岛素相比，速效胰岛素类似物的优点：Ø 餐时注射，灵活方便Ø 更好地控制血糖，尤其是餐后血糖Ø 显著减少低血糖发生风险Ø 更安全，更少发生耐药Ø 胰岛素泵中使
15、用更安全门冬胰岛素人胰岛素基础胰岛素类似物诺和平来得时长秀霖 成分地特胰岛素（去掉B30位 的苏氨酸，在B29位 的赖氨酸链接14位脂 肪酸侧链）甘精胰岛素（A21位的天冬氨酸 被甘氨酸取代，B链的C端 加两个精氨酸）重组甘精胰岛素（A21位 的天冬氨酸被甘氨 酸取代，B链的C端 加两个精氨酸） 规格预填充装置,300u/3ml预填充装置,300u/3ml笔芯，300u/3ml 最大作用时间24小时24小时24小时 儿童患者6岁及以上无无 妊娠患者无无 老年患者65岁以上无无 体重影响体重增加减少体重增加体重增加 胰岛素泵否否否静脉输注否否否 有效期/贮藏30个月/6周36个月/4周30个月/
16、30天与中效人胰岛素相比，长效胰岛素类似物的优点：Ø 降糖作用平稳，减少血糖波动Ø 作用时间长达24小时，一次注射可有效 降低全天血糖水平Ø 控制空腹血糖效果更好Ø 低血糖减少Ø 地特胰岛素：唯一具有体重优势的胰岛素预混胰岛素类似物诺和锐30诺和锐50优泌乐25成分30%可溶性门冬胰岛素和70% 精蛋白门冬胰岛素50%可溶性门冬胰岛素和50% 精蛋白门冬胰岛素25%赖脯胰岛素和75%精蛋 白锌赖脯胰岛素 起效时间10-20分钟（临餐注射）10-20分钟（临餐注射）15分钟（临餐注射） 最大浓度时间1-4小时1-4小时30-70分钟 作用持续时间24小时14-24小时18-24小时 儿童患者6岁以上18岁以上12岁以上 妊娠患者无无无 老年患者 胰岛素泵否否否 静脉输注否否否 有效期/贮存24月/4周24月/4周24月/28天预混胰岛素类似物 疗效、安全性、方便性更佳 更少的夜间间和严严重低血糖 餐前立即注射、灵活方便 更好地改善餐后血糖控制 更好地控制糖化血红红蛋白胰岛素分类小结通用名商品名类别成分公司 人胰岛素生物合成人胰岛素诺和灵R短效正规胰岛素诺和诺德重组人胰岛素优泌林R正规胰岛素礼来精蛋白生物合成人胰岛素诺和灵N中效NPH诺和诺德精蛋
