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1、江西省赣州卫生学校江西省赣州卫生学校9.1.7胆固醇吸收抑制剂与 胆汁酸结合树脂类邹毅内容概要1.胆固醇吸收抑制剂概况2.胆固醇吸收抑制剂代表药物3.胆汁酸结合树脂作用机制4.胆汁酸结合树脂代表药物1.胆固醇吸收抑制剂概况n n目前应用最广泛、最有效的调脂药物是目前应用最广泛、最有效的调脂药物是 他汀类药物他汀类药物(statin)(statin)。但是由于大剂量他。但是由于大剂量他 汀类药物的不良反应或患者药物敏感性汀类药物的不良反应或患者药物敏感性 的差异，很多患者不能达到理想的降脂的差异，很多患者不能达到理想的降脂 目标。目标。n nSCH-48461SCH-48461是第一个用于临床试
2、验的是第一个用于临床试验的2-2- 氮杂环丁酮类胆固醇吸收抑制剂。氮杂环丁酮类胆固醇吸收抑制剂。n n20022002年，一种新型胆固醇吸收抑制剂年，一种新型胆固醇吸收抑制剂- - EzetimibeEzetimibe，依泽替米贝，依泽替米贝( (商品名商品名ZetiaZetia，艾，艾 泽庭泽庭) )正式在美国正式在美国上市。上市。发展历程2.胆固醇吸收抑制剂代表 药物依泽替米贝(ezetimibe)化学名称：1-(4-氟苯基)-(3R)-3-(4-氟苯基)- (3S)-羟基丙基-(4S)-(4-羟基苯基)-2-丙内酰胺。 分子式C24H21F2NO3，分子量为409.43。结构与名称2.胆
3、固醇吸收抑制剂代表 药物作用机制作用机制：依泽替米贝作用于小肠细胞的刷状缘， 选择性地抑制食物及胆汁来源胆固醇的吸收而不影 响胆固醇酯、甘油三酯、牛磺酸和脂溶性维生素的 吸收。依泽替米贝糖脂化代 谢产物作用于小肠 NPC1L1发挥持久的 胆固醇吸收 抑制作用*NPC1L1是一种高度糖基化的膜蛋白，小肠NPC1L1既在细胞 膜上分布，也分布于细胞内的内源性循环囊泡，这种囊泡 能较快地往返于细胞膜和核周区域，将胆固醇摄入细胞内 。2.胆固醇吸收抑制剂代表 药物临床应用临床应用：依泽替米贝临床用于 n 高胆固醇血症 n 纯合子家族性高胆固醇血症 n 谷固醇血症2.胆固醇吸收抑制剂代表 药物不良反应不
4、良反应：口服依泽替米贝后，少数患者出现疼痛 、痉挛和无力的肌肉失调症状、血清肌酸激酶升高 、过敏反应、氨基转氨酶升高、血小板减少等不良 反应。 尽管如此，大量临床研究表明依泽替米贝仍具有良 好的耐受性和安全性，不良反应的程度与安慰剂类 似。 目前尚未发现有关长期单用依泽替米贝的不良反应 报道。2.胆固醇吸收抑制剂代表 药物联合用药联合用药： n依泽替米贝+他汀类药物：能够发挥协同降血脂作 用，达到降低血浆胆固醇的目的。 n依泽替米贝+非诺贝特：对混合高脂血症有互补作 用，依泽替米贝可降低LDL胆固醇水平，而非诺贝 特降低甘油三酯水平并提升HDL水平。3.胆汁酸结合树脂作用机 制作用机制胆汁酸结
5、合树脂在肠 道与胆汁酸结合，减 少其重吸收，导致肝 脏胆汁酸减少，促进 肝脏中的胆固醇转化 为胆汁酸，减少了肝 中的胆固醇，激活肝 中LDL受体，结合血 液LDL并将其转移至 肝细胞内，最终降低 血液中TC、LDL。4.胆汁酸结合树脂代表药 物考来烯胺（Cholestyramine）化学名称：聚苯乙烯季铵型强碱性阴离子交换树脂 氯化物。别名：消胆胺。 分子式(C22H28NCl)n，分子量100万以上。结构与名称4.胆汁酸结合树脂代表药 物考来替泊（Colestipol）化学名称：N-(2-氨基乙基)-N-2-(2-氨基乙基氨 基)乙基乙二胺 2-(氯甲基)环氧乙烷。别名：降胆 宁。 分子式C
6、11H28ClN5O ，分子量318.29 。结构与名称4.胆汁酸结合树脂代表药 物临床应用临床应用： n 本类药适合于除纯合子家族性高胆固醇血症(FH) 以外的任何类型的高胆固醇血症。 n 对任何类型的高甘油三酯血症无效。 n 对血清TC与TG都升高的混合型高脂血症，须与其 他类型的降血脂药合用才能奏效。4.胆汁酸结合树脂代表药 物不良反应不良反应： n这两个药物不良反应相似，主要有胃肠道反应， 表现为便秘，发生率约10；其次有痔疮、恶心、 呕吐、上腹不适、胃肠气胀。 n在神经系统方面，少数有头痛、眩晕等症状。 n大剂量可致脂肪痢（影响脂肪吸收所致），减少 脂溶性维生素、铁、镁、锌及叶酸的吸收。 n有报道称，长期服用考来烯胺偶尔可致骨质疏松 。江西省赣州卫生学校江西省赣州卫生学校
