海洋生物活性物质

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1、海洋生物活性物质调血脂、抗血 栓、抗动脉粥样硬化症的药理作 用研究进展A2 - 222室 吴茜 吴燕 杨璐 周黎心血管疾病 我国每年有300万 人死于心脑血管 疾病，占全部死 亡的45%。每100 人中有45个死于 心脑血管疾病， 尤其是急性心肌 梗死和脑卒中。 心脑血管疾病是心血管疾病和脑血管疾病 的统称，泛指由于高脂血症、血液黏稠、 动脉粥样硬化、高血压等所导致的心脏、 大脑组织发生缺血性或出血性疾病的统称 。 常见的心血管疾病包括心绞痛、冠心病、 心肌梗死等。常见的脑血管病包括脑血栓 、脑栓塞等。 血栓：活动物机体在心脏或 血管内某一部分因血液成分 发生析出、凝集和凝固所形 成的固体状物

2、质。血栓是血流在心血管系统血管内面剥落处或 修补处的表面所形成的小块。在可变的流体依 赖型(variable flow dependent patterns)中，血 栓由不溶性纤维蛋白,沉积的血小板,积聚的白细 胞和陷入的红细胞组成。如何防止血栓 参加体育活动 。运动能促进 血液循环，使 血液稀薄，粘 滞性下降。如 打太极拳、体 操、跳舞、骑 自行车、慢跑 、游泳、舞剑 等。药物预防 。 遵医嘱每次服用少量阿斯匹林，可使血小板环氧 化酶乙酰化，失去活性，防止血栓形成，而大剂 量服用，能抑制前列腺素I2生成，加速血液凝固 ，形成血栓，故不宜大剂量服用。复方丹参片有 活血化瘀，使血液流畅作用。 晚

3、睡前喝杯开水，可防止血栓形成，平时也要养 成饮水习惯，每天饮水1000-1200毫升，有利于 血液循环，降低血液粘稠度，对预防血栓很有好 处。 血栓与水蛭素 水蛭素(hirudin)是水蛭（Leech）及其唾液 腺中已提取出多种活性成分中活性最显著 并且研究得最多的一种成分，它是由65 66个氨基酸组成的小分子蛋白质(多肽)。水 蛭素对凝血酶有极强的抑制作用，是迄今 为止所发现最强的凝血酶天然特异抑制剂 。动物试验与临床研究表明，水蛭素能高效抗凝血 、抗血栓形成，以及阻止凝血酶催化的凝血因子 活化和血小板反应等进一步血瘀现象。此外，它还能抑制凝血酶诱导的成纤维细胞的增 殖和凝血酶对内皮细胞的刺

4、激。与肝素相比，它不仅用量少，不会引起出血，也 不依赖于内源性辅助因子；而肝素则有引起出血 的危险，在弥漫性血管内凝血的发病过程中抗凝 血酶III往往减少，这将限制肝素的疗效，采用水 蛭会有较好的效果。近年来在我国以水蛭素为主要成分的中成药已有许多 种，如抗血栓片、活血通胶囊等，其年产值达数千万元。 含水蛭的新药也在不断研究和推出。利用基因工程生产重 组水蛭类多肽药物，以取代水蛭素或作为抗凝化瘀药的添 加成分，这在近期内就可实现。作为注射剂用于心血管系 统疾病和肿瘤治疗药物，则还需要进一步的临床研究。 国内外同类技术比较表达水平，纯化工艺，产品质量与国外水平相当，某些 技术指标超过国外，成本比

5、国外低。 在美国，药用重组水蛭素每毫克6美元。我国生产的成 本低，如果每毫克降至人民币6元，广大患者就有可能承 受得起。国外重组水蛭素都采用针剂，我们正在研制口服 剂型，口服无疑更易被病人接受，成本也可更多降低。尤 其是它可以拓宽使用的范围，用于各种血栓病的防治，或 作为有关药物的主要成分或添加成分，可开发更大的市场 。 动脉粥样硬化 动脉硬化的一种， 大、中动脉内膜出 现含胆固醇、类脂 肪等的黄色物质， 多由脂肪代谢紊乱 、神经血管功能失 调引起。常导致血 栓形成、供血障碍 等。也叫粥样硬化 。动脉粥样硬化就是动脉壁上沉积了一层像小 米粥样的脂类，使动脉弹性减低、 管腔变窄的病变。 高血压是

6、促进动脉粥样硬化发生 、发展的重要因子，而动脉因粥样 硬化所致的狭窄又可引起继发性高 血压。因此二者之间互相影响，互 相促进，形影不离。高血压促进动脉粥样硬化，多发生于大 、中动脉，包括心脏的冠状动脉、头部的 脑动脉等这些要塞通道。高血压致使血液 冲击血管内膜，导致管壁增厚、管腔变细 。管壁内膜受损后易为胆固醇、脂质沉积 ，加重了动脉粥样斑块的形成。因此，高血压是动脉粥样硬化的危险因 子。 一般治疗： （一）合理饮食：饮食总热量不应过高防止 超重。 （二）坚持适量的体力活动。 （三）合理安排工作及生活。 （四）其他：提倡不吸烟，可饮少量酒。 控制易患因素：如患有糖尿病、应及时控制血 糖，包括饮

7、食控制。型糖尿病的降糖药物应以 不引起高胰岛素血症为宜如达美康等；如有高血 压则应给降压药，使血压降至适当水平，如有血 胆固醇增高，则应控制高胆固醇适当给予降脂药 物。 降血脂药物：1、他丁类 2、消胆 胺 3、安妥明4、烟 酸 5、不饱和脂肪 酸如益寿宁、血脂平 及心脉乐等 6、藻酸 双酯钠抗血小板药物： 1、阿斯匹林 2、潘 生丁 3、氯吡格雷 4、西洛他唑与调血脂相关的的海洋活性物质海藻多糖海藻多糖有许多生物活性，如褐藻胶、琼胶和卡拉胶都 具有膳食纤维的性质，可发挥膳食纤维所具有的生物活性 。褐藻酸盐有降血脂和降血糖作用，因此已被用作肥胖病 人、糖尿病人食品的添加成分；褐藻酸有降低血浆胆

8、固醇 的作用，可用来预防和缓解高脂血症；褐藻胶对癌变有抑 制效果；琼脂、卡拉胶均为含有聚半乳糖的硫酸酯，是一 种抗病毒的活性物质。琼脂对脑膜炎病毒、卡拉胶对B型流 感和腮腺炎病毒均具有抑制作用。研究表明，硫酸多糖琼脂、硫酸多糖卡拉胶和硫酸海带 多糖均有抗动脉硬化作用，海藻中的硫酸多糖有抗溃疡作 用。藻类多糖对胃黏膜显示保护作用，可与黏膜层上的黏 蛋白结合，形成具抵抗力的模型结构。与降血脂相关的海洋活性物质羊栖菜 （褐藻门马尾藻科）具有较高的食用和药用价值，是 我国的特色海藻，资源十分丰富。实验证明，羊栖菜多糖对高血脂患者，以及对由此引起的 动脉粥样硬化、肥胖和冠心病患者是极为有益的，具有良好

9、的调血脂作用，可作为调血脂药物或保健食品的功能成分。羊栖菜多糖是一种来自海洋藻类 具有多种生理活性的酸性多糖，在 干品羊栖菜中含量16%24%。据报 道，羊栖菜多糖的调血脂效果，可 为羊栖菜多糖用于调血脂药物和调 血脂保健食品开发寻找理论依据。与抗凝血相关的海洋活性物质海参从刺参体壁中提取 得到的刺参多糖的主 要有效成分刺参 酸性黏多糖（ SJAMP），其成分 含有氨基半乳糖、己 糖醛酸、岩藻糖及硫 酸酯。药理研究表明， SJAMP 明显抑制纤维蛋白单体的聚集 ，增加纤维蛋白凝块对纤溶酶的敏感性，增强纤溶酶活性 ，加快纤维蛋白凝胶被纤溶酶溶解的速度，从而促进纤溶 ，起到抗血栓的作用。SJAMP

10、对血小板的凝集作用并不引起血小板的活化与 代谢，也不发生形态上的变化，这种凝集作用，是血小板 不能发挥应有的生理活性和功能，从而达到抗凝血和抗血 栓的目的。SJAMP有类似肝素的抗凝血作用，将SJAMP枸橼酸钠 抗凝人血浆混合，加入凝血酶，测定凝固时间。结果表明 ，随着SJAMP的浓度增加，凝血酶时间亦逐渐延长，但 作用弱于同浓度的肝素。总而言之：科学生活造就健康人生1加强体育运动每天坚持运动1小时，活动时 心率以不超过170与年龄之差，或以身体微汗， 不感到疲劳，运动后自感身体轻松为准，每周坚 持活动不少于5天，持之以恒。 2戒烟限酒长期吸烟酗酒可干扰血脂代谢，使 血脂升高。 3避免精神紧张情绪激动、失眠、过度劳累、 生活无规律、焦虑、抑郁，这些因素可使脂代谢 紊乱。中老年人不要长期打麻将、下棋，保持心 平气和，尽量少生气。