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1、抗心绞痛药物 Drugs used for treatment of angina pectoris 冠心病与心绞痛 冠心病治疗措施：药物治疗、介入治疗（ PTCA加支架）和心外科搭桥手术一、心绞痛分型 1.劳累性心绞痛（angina of effort），心肌氧 耗增加时诱发。 stable angina、 unstable angina是主要代表。 2.自发性心绞痛（angina pectoris at rest）： 有初发、恶化、自发性等，可恶化导致心肌梗死 或猝死，亦可恢复为稳定型心绞痛.与心肌氧耗增 加无明显关系。变异性心绞痛:Variant angina 3.混合型：稳定、不稳定、
2、变异二、产生心绞痛症状的原因心肌氧供心肌氧求，求供，代谢物聚。心脏冠脉解剖特征 冠脉灌注在心舒张期，冠状窦口开在主 动脉瓣的后部。 冠脉有输送血管（大）、阻力血管（小 ）之分，呈单枝楔状供应心肌。左、右冠 脉存在侧支循环，但建立起来较慢。 冠脉在心脏的走向是由心外膜移行然后 垂直穿插心肌间隙供应心内膜，心舒张期 压力小，流速增加。心肌对氧的需求与消耗 正常心肌摄取血液氧含量已达65-75%，增加氧 供只能以增加冠脉血流量才能满足心肌作功的氧 需求。而冠脉循环有较大储备能力，冠脉痉挛或 冠脉狭窄降低了冠脉的储备能力，导致心绞痛。 心肌的氧耗包括心肌的基本代谢，心室壁肌张 力、射血时间、心率和心收
3、缩力，心率快、心收 缩力增加都使心氧耗量增加，室壁肌张力愈高氧 耗愈多 收缩压X心率=氧耗量 冠脉壁的粥样硬化、血小板聚集、血栓形 成是诱发不稳定心绞痛的重要因素，现临 床抗血栓形成的药物都有助于缓和心绞痛 症状，而且可降低心肌梗死的发生率，降 低病死率。三、防治途径 1.治疗：降低心肌氧耗；增加心肌氧供和血供。 2.预防：预防动脉粥样硬化；预防血栓栓塞形成。 一般可通过以下环节： 舒张冠脉，解除冠脉痉挛或促进侧支循环的形成。舒张静脉，减少回心血量，降低前负荷；或舒张外周小动脉，降低心后负荷，以降低心射血阻抗，降低心室壁肌张力；或减慢心率；或抑制心肌收缩力，降低心作功氧耗量。抗血小板聚集，抑制
4、血栓形成，加速血流速度。药物分类 （一）硝酸酯类 常用药物：硝酸甘油、 硝酸异山梨酯等。 （二）受体阻断药 常用药物：普萘洛尔、阿替洛尔、美托洛尔等。 （三）钙拮抗药 常用药物：维拉帕米、地尔硫卓、硝苯地平等。 （一）硝酸酯类及亚硝酸类（Nitrates and Nitrites） 硝酸甘油（nitroglycerin），硝酸异山梨 醇酯 （isosorbide dinitrate），等。 【抗心绞痛原理】主：血管平滑肌细胞内谷光甘肽转移酶作用下， NO。次：涉及PGI2和降钙素基因相关肽释放。 1.降低心肌氧耗：扩张动脉，外周阻力，BP ，后负荷，射血阻力；扩张小静脉，回心 血量，前负荷，心
5、室容积，室壁张力。 2.增加缺血区血供氧供： 扩张心外膜血管和侧 枝血管，阻力血管影响小，而缺血区血管因缺血呈 扩张状态，血流经侧枝流向缺血区； 心室内压 ，有利血液经外膜、内膜、最终流向缺血区。【药动学特点】po F一般10-20%；宜口腔黏膜吸收或透皮 吸收；半衰期：前2-8min，后：3h。肾排。 【临床应用】1.各型心绞痛的防治首选。生成的NO兼 有抑制血小板聚集作用2.急性心肌梗塞。3.心功能不全。1.扩血管所致：面红、头痛、眼内压升高、大剂量体位性低血压，反射性心率增加。2.耐受性：连续用产生，停药可恢复。因巯基酶耗竭。3.过量，高铁血红蛋白血症。【不良反应】（二）受体阻断剂 （
6、-receptor blockers） 【抗心绞痛原理】 1.降低心肌氧耗：1受体阻断，心肌收 缩力，HR，BP心室压。 2.增加心肌血供和氧供：HR ，心舒 张期，心内膜血供，缺血区血供； 促进氧从Hb分子中解离。1.用于稳定型及不稳定型心绞痛。伴高血压、心律失常者优。2.禁用于变异型心绞痛。3. 普萘洛尔与硝酸异山梨醇酯或硝酸甘油用于顽固性心绞痛。药理学依据？4.亦可与硝苯地平合用。禁忌症： 【临床应用】（三）钙通道阻断剂 硝苯地平（nifedipine），nimodipine， verapamil 【抗心绞痛机理】 阻断钙通道，胞内Ca+ 1.阻断心肌细胞钙通道，心肌收缩力， HR氧耗。 2.阻断血管钙通道，血管扩张，BP心肌氧 耗，血供增加。 3.对心肌细胞缺血损伤的保护作用。 4.抑制血小板聚集。对各型心绞痛有效，对变异型优。伴高血压或心律失常患者、 受体阻断剂有禁忌症的患者优。【应用】表1.硝酸酯类、 受体阻断剂和钙拮抗剂对心脏个参数影响硝酸酯类受体阻断剂 钙拮抗剂室壁张力 心室容量 心室压力 心脏体积 心率 心肌收缩力 心内外膜血流比率 侧枝血流量 血压
