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1、Section 1 Introduction. Pathology of disease in respiratory system Basic pathological changes：inflammation Symptoms to be seen commonly：cough, sputum, asthma.Interrelation：to be cause and effect each other. Classification of drugs acting on respiratory system Fig.Tab.Sect. 2 Antiasthmatic drugs. Abo
2、ut asthma1. Pathology：继发于过敏的气道慢性炎症 支气管平滑肌痉挛黏膜下水肿气道高敏性：上皮细胞脱落，神经未梢暴露气道分泌物增加2.The relationship of cAMP/cGMPi with asthma:Fig.平喘药 2 . Anti-asthmatic agents used usually1. Bronchodilators (支气管扩张药)1) Adrenomimetics（拟肾上腺素药）【Basic effects and mechanism of action】激动2-R激活ACcAMPi合成 cAMP/cGMPi肥大细胞脱颗粒,支气管扩 张Fea
3、ture：作用强、快；久用可产生耐受性【Drugs used usually】Tab.平喘药 32) Theophyllines (茶碱类)【Effects and mechanism of action】(1)扩张支气管Mechanism of action抑制PDE cAMP/cGMPi促内源性儿茶酚胺释放阻断腺苷受体：拮抗腺苷引起的支气管收缩(2)抗炎Mechanism of action平喘药 4抑制肥大细胞释放组胺等炎性介质抑制IL5介导的嗜酸性粒细胞在气道的聚集降低抗原及丝裂原刺激的T细胞增殖抑制单核细胞的趋化活性抑制气道内IL2、IL4等细胞因子的产生(3)调节免疫Mechani
4、sm of action抑制血中活化的抑制性T细胞向气道转移抑制T细胞合成IL2等细胞因子平喘药 5抑制TNF及PAF的活性(4)其它作用兴奋骨骼肌：增强肋间肌和膈肌的收缩力正性肌力作用：增加心肌收缩力轻度利尿：增加肾血流量，并抑制肾小管对 钠的重吸收舒张平滑肌：胆道平滑肌兴奋中枢平喘药 6 【Clinical use】(1)支气管哮喘、喘息型慢性支气管炎及阻塞性 肺部疾患(2)心源性哮喘：不作首选药(3)胆绞痛：宜与镇痛药合用【Adverse effects】(1)局部刺激：较强口服：消化道反应，宜饭后服；肌注：红肿、疼痛，不宜采用。平喘药 7 2)兴奋心脏：静注过快、过量可致心悸、心律失
5、常、心跳骤停。3)扩张血管：血压下降。4)兴奋CNS：失眠、不安、瞻妄、惊厥，静注宜 先稀释，且慢(5min)。可用镇静催眠药对抗 。5)偶致横纹肌溶解：引起急性肾衰【Drugs used usually】3) M-R blockers （M-R 阻断药）【Effects and mechanism of action】Tab.平喘药 8阻断M-R抑制GCcGMPi合成 cAMP/cGMPi现认为支气管平滑肌上主要是M3-R，故平 喘主要用选择性M3-R阻断药，具有平喘作用较 强，而不良反应较少的特点。【Drugs used usually】异丙托溴铵(ipratropium bromide)
6、：吸入给 药显效快(5min)，作用持续46h。噻托溴铵(tiotropium bromide)：作用更强 、更持久(24h)平喘药 92. Anti-inflammatory anti-asthmatics (抗炎平喘 药)1) Glucocorticoids (糖皮质激素)【Anti-asthmatic mechanism】(1)强大抗炎作用(2)强大抗过敏作用(3)增强儿茶酚胺对AC的激活作用Feature：最有效，但显效较慢；全身用药不良 反应多而重。现多采用吸入给药。 平喘药 10 【Clinical use】各种支气管哮喘，急性发作需与2-R激动 药合用。【Adverse effe
7、cts】吸入给药主要引起声音嘶哑、咽部真菌感 染(鹅口疮)。【Drugs used usually】倍氯米松(beclomethasone)：体内灭活快布地奈德(budesonide)：作用更强氟替卡松(fluticasone)：显效快，持久。平喘药 11 2) Anti-leukotriene agents (抗白三烯药)【Basic effect】拮抗LTs引起的支气管收缩，局 部炎症。Feature：显效较慢，不宜用于急性发作者。【Clinical use】防治慢性轻中度哮喘及阿司匹林哮喘。【Drugs used usually】白三烯受体阻断药：扎鲁司特(zafirlukast);孟鲁
8、司特(montelukast); 普仑司特(pranlukast)5-脂氧酶抑制剂：齐留通(xileuton)平喘药 123. Anti-allergic anti-asthmatics (抗过敏平喘药)1) Allergic media releasing inhibitors (过敏介质 阻释药)【Basic effects and mechanism of action】(1)阻滞肥大细胞膜的钙通道抑制其脱颗粒(2)抑制感觉神经未梢释放P物质及神经激肽A和 B降低气道高敏性并抑制其诱导的支气管收 缩和黏膜水肿。(3)抑制PAF及腺苷诱导的支气管收缩平喘药 13Feature：显效慢，只适
9、于预防用药。【Drugs used usually】2) H1-R blockers (H1-R阻断药)【Basic effects and mechanism of action】阻断H1-R拮抗组胺的H1-R效应Feature：显效较快；抗炎抗过敏作用较强【Clinical use】防治过敏性支气管哮喘及其它 皮肤黏膜的过敏反应。【Drugs used usually】Tab.Tab.Sect.3 Expectorants (袪痰药)为一类能稀释或溶解粘痰，使之易于咳出 的药物。临床主要用于痰多、痰黏、咳痰困难 者。祛痰有利镇咳、平喘和控制感染。Classification恶心性(刺激性)
10、祛痰药黏痰溶解药黏痰稀释药祛痰药 2. 恶心性(刺激性)祛痰药【Basic effects and mechanism of action】口服后刺激胃黏膜(引起恶心) 反射性兴 奋迷走神经促进支气管腺体水分分泌痰液 稀释【Drugs used usually】氯化铵(ammonium chloride)愈创甘油醚(guaifenesin, 愈甘醚, 甘油愈创木酯)Tab.祛痰药 3. 黏痰溶解药【Basic effects and mechanism of action】裂解痰中黏性成分(黏多糖或黏蛋白) 促 进黏痰液化【Drugs used usually】乙酰半胱氨酸(accetylcy
11、steine, 痰易净)溴已新(bromhexine, 必嗽平)沙雷肽酶(serrapeptase)脱氧核糖核酸酶(deoxyribonuclease, DNA酶)Tab.祛痰药 4. 黏痰稀释药羧甲司坦(carbocisteine)【Effects and mechanism of action】1.裂解痰中黏蛋白的二硫键。2.促低黏度黏蛋白分泌而抑制高黏度黏蛋白分 泌。3.促支气管黏膜修复，增强纤毛运动。【Clinical use】痰阻气管、咳痰困难者【Adverse effects】恶心、胃不适、肠出血；头 晕、皮疹等。消化性溃疡者慎或禁用。Sect. 3 Antitussives (镇
12、咳药)为一类能抑制咳嗽反射的药物。临床主用 于各种剧烈干咳(痰多者禁)。Classification 中枢性镇咳药外周性镇咳药. 中枢性镇咳药【Effects】直接抑制咳嗽中枢【Drugs used usually】依赖性：可待因(codeine)Tab.镇咳药 2非依赖性：右美沙芬(dextromethorphan)喷托维林(pentoxyverine, 咳必清)福米诺苯(fominoben). 外周性镇咳药【Effects】抑制咳嗽反射的外周感受器【Drugs used usually】苯佐那酯(benzonatate，退嗽)苯丙哌林(benproperine，咳快好)二氧丙嗪(dioxo
13、promethazine)Tab.Summary一、常用复方制剂 二、两类哮喘比较Tab.Tab.Questions1.Which drugs can be used in treating asthma？2.Which anti-asthmatics can affect cAMP/cGMP in bronchial smooth muscles and mast cells？ And how to affect it?3.Which effects, uses and adverse effects has aminophylline？To prepare Lessons for Next
14、 ClassChapter 32 Drugs acting on digestive system呼吸道炎症是呼 吸道许多疾病的共同 病理，它能促发咳、 痰、喘三大症状；而 咳、痰、喘三大症状 常互为因果，相互关 联。治疗时除对因治 疗外，应注重消炎， 并根据病人的情况联 合使用镇咳、祛痰、 平喘药以对症治疗。咳、痰、喘、炎相互关系Back促支气管痉挛刺激感受器阻 塞 气 道水 份 蒸 发 ， 痰 变 干排 痰刺 激 感 受 器炎喘痰咳作用于呼吸系统的药物分类平喘药 支气管扩张药抗炎平喘药抗过敏平喘药镇咳药 中枢性外周性祛痰药 恶心性粘痰溶解药Back胞内cAMP/cGMP与哮喘的关系及平喘
15、药的作用环节cAMP cGMPGTPGCATPAC肥大细胞 支气管平滑肌脱颗粒 组胺等 收缩过敏介质 阻释药-R激动药糖 皮 质 激 素M-R阻断药Back5-AMPPDE茶碱类支气管黏 膜水肿常用肾上腺素受体激动药药名主要特点 肾上腺素麻黄碱 异丙肾上腺素沙丁胺醇 （舒喘灵） 克仑特罗 （氨哮素） 特布他林 福莫特罗沙美特罗 同时激动、1受体，激动受体虽有利减轻 支气管水肿，但可升高血压；激动1受体可致 心律失常。主用于缓解急性发作。同上但作用弱、慢、持久，主用于预防发作 。对1、2受体无选择性，易致心律失常及肌 颤，仅用于缓解急性发作。均为选择性2受体激动药，口服有效，心血 管不良反应少，
16、主要不良反应为引起肌颤。目 前最常用。Back茶碱类扩张支气管的作用机理1.抑制PDE cAMP分解减少 胞内cAMP/cGMPcAMP合成2.促内源性儿茶酚胺释放 激动2受体肥大细胞释放组胺、白三烯 3.阻断腺苷受体 4.抑制胞外Ca2+内流和胞内Ca2+释放支 气 管 扩 张Back茶碱类的抗炎与免疫调节作用机理1.抑制肥大细胞释放组胺、白三烯等炎性介质2.抑制炎性细胞趋化与浸润3.抑制白介素等细胞因子的合成与释放4.抑制抗原及丝裂原刺激的T细胞增殖5.抑制肿瘤坏死因子及血小板激活因子的活性Back药物主要特点 氨茶碱 (aminophyline )胆茶碱 (choline throphyllinate )二羟丙茶碱 (diprophylline )作
