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1、几种麻醉药品比较分析药 剂 科吴 娇 芬李惠利医院药剂科临床药学组经济因素药品名称规格单价/元医保芬太尼注射液0.1mg5.04甲类舒芬太尼注射液50ug:1ml59.5乙类瑞芬太尼粉针1mg107.8自费依托咪酯注射液20mg:10ml13.80乙类依托咪酯脂肪乳 注射液20mg:10ml45.6自费李惠利医院药剂科临床药学组出现时间n芬太尼-1960年合成n舒芬太尼-70年代中期n瑞芬太尼-90年代初期n依托咪酯注射液 - 70年代初期n依托咪酯乳剂- 1986年诞生李惠利医院药剂科临床药学组结构式R1: H R2: 芬太尼R1: CH3OCH2- R2: 舒芬太尼R1: CH3OCO-
2、R2: CH3OCO- 瑞芬太尼李惠利医院药剂科临床药学组药动学比较药品名称 起效时 间达峰时间持续时间t1/2芬太尼注 射液静脉 注射 1 min4 min30-60 min3.7 h舒芬太尼 注射液静脉 注射 1-3 min20 min36 min3 h瑞芬太尼 粉针静脉 注射 迅速1-3 min3-10 min3-10 min依托咪酯 注射液静脉 注射1 min 2 min714min 3-5.3 h李惠利医院药剂科临床药学组药动学比较药品名称 蛋白结 合率代谢排泄比较芬太尼注 射液79-84 肝脏1h后，10原形，代谢产物 经肾脏排除舒芬太尼 注射液93肝脏，小 肠2原形，80代谢物肾
3、脏排 除镇痛作用 ：是芬太 尼的5-7 倍瑞芬太尼 粉针92血及组织 酯酶代谢90肾脏排除效价：与 芬太尼相 似依托咪酯 注射液76血及组织 酯酶代谢2原形，85代谢尿排，13 代谢物胆汁排除。 李惠利医院药剂科临床药学组芬太尼族类的镇痛药引起的呼吸 功能抑制都较为相似，主要表现为呼 吸驱动力的减弱、呼吸时间的延长、 呼吸频率减慢，从而引起氧饱和度下 降和对CO2敏感性下降等方面 。麻醉药对呼吸功能的抑制李惠利医院药剂科临床药学组名称呼吸抑制芬太尼注射液由于其药代动力学特点，芬太尼反复注射或大剂量注射后 ，可在用药后34小时出现延迟性呼吸抑制，临床上应引 起警惕。舒芬太尼注射 液对呼吸有抑制作
4、用，其程度与等效剂量的芬太尼相似，但持续时间更长。 瑞芬太尼粉针用药过程中出现呼吸抑制时应妥善处理，包括减小输注速 率或暂时中断输注。虽然延长给药未发现引起再发性呼吸 抑制，但由于合用麻醉药物的残留作用，在某些病人身上 停止输注后30分钟仍会出现呼吸抑制，因此，保证病人离 开恢复室前完全清醒和足够的自主呼吸非常重要。李惠利医院药剂科临床药学组麻醉药并发术后恶心呕吐的比较 药品名称 发生率芬太尼注射液64%瑞芬太尼粉针13%舒芬太尼注射液35%依托咪酯30-40脉麻醉药与吸入麻醉药并发术后恶心呕吐的比较.王珊娟, 宋蕴安 杭燕南 .上海交通大学医学院附属仁济医院 李惠利医院药剂科临床药学组麻醉药
5、给药方式的比较药品名称 给药方式芬太尼注射液静脉、肌内、硬膜外瑞芬太尼粉针静脉持续，禁用硬膜外舒芬太尼注射液单次、持续给药，静脉给药，硬膜外给药 依托咪酯单次、持续给药静脉给药李惠利医院药剂科临床药学组芬太尼的特点n1、静脉注射后510min呼吸频率减慢至最大程 度，抑制程度与等效剂量哌替啶相似，持续约 10min后逐渐恢复。n2、快速静脉注射芬太尼可引起胸壁和腹壁肌 肉僵硬而致影响通气。剂量较大时潮气量也减 少，甚至停止呼吸。n3、其呼吸抑制时间长于镇痛时间。李惠利医院药剂科临床药学组n4、由于芬太尼的脂溶性很强，易于透过血脑屏障而进 入脑，也易从脑重新分布到体内其他组织，尤其是肌 肉和脂肪
6、组织。单次注射的作用时间短暂，与其再分 布无关。如反复多次注射，则可产生蓄积作用，其作 用持续时间延长。注药后2090min血药浓度可出现第 二个较低的峰值。因此芬太尼如反复注射或大剂量注 射，可在用药后34h出现延迟性呼吸抑制，临床上极 应引起警惕。n5、 在长时间的连续注射后芬太尼的蓄积作用会更加明 显，可出现呼吸抑制和延迟复苏。 芬太尼的特点李惠利医院药剂科临床药学组舒芬太尼的特点n1、与芬太尼相比，它对1型受体具有更高的选择性， 镇痛作用是芬太尼族类中最强的，且维持时间持久。n2、舒芬太尼对呼吸也有抑制作用，其程度与等效剂量 的芬太尼相似，引起胸壁僵硬的作用也相似，只是持 续时间较芬太
7、尼长。n3、舒芬太尼减少了蓄积的危险性，对呼吸抑制的时间 短于镇痛时间，复苏时间也短于芬太尼。 李惠利医院药剂科临床药学组瑞芬太尼的特点n 1、药效强 镇痛作用相似或略强于芬太尼n 2、起效迅速 分布半衰期0.9分钟血脑平衡时间 仅1分钟n3、作用消失快 510分钟作用消失，无阿片蓄 积 独特的非特异性酯酶代谢李惠利医院药剂科临床药学组瑞芬太尼的特点n 4.静脉给药可控性强 给药剂量和速度可 根据麻醉深度和手术需要而精确地调整n 5.术后恢复快 术后5-10分钟病人恢复对肝肾功 能影响小 肝肾损伤病人不需调整剂量 李惠利医院药剂科临床药学组瑞芬太尼的特点n6、术后及时镇痛,停止输注后没有镇痛效
8、应， 可在手术后改用镇痛剂量输注或在清醒前加用 芬太尼。n7、由于制剂中含有甘氨酸,所以瑞芬太尼禁用 于硬膜外或蛛网膜下腔。李惠利医院药剂科临床药学组依托咪酯结构式依托咪酯为非巴比妥类静脉镇静药，是咪唑的羟化盐 ，其结构式如图所示。分子式C14H16N2O2，分子量 244.29。依托咪酯不溶于水，中性溶液中不稳定。李惠利医院药剂科临床药学组目前在临床应用中主要有两种剂型：水剂：依托咪酯溶于35%丙二醇中制备而成的注射液脂肪乳剂：依托咪酯溶于20%中长链甘油三脂中制备而成的注射液 依托咪酯制剂分类 李惠利医院药剂科临床药学组溶剂溶剂 35 35丙二醇丙二醇 20 20中长链甘油中长链甘油三脂三
9、脂渗透压渗透压 4 4640mmol/L 390mmol/L640mmol/L 390mmol/L注射痛注射痛 多见多见(78%) (78%) 少而轻少而轻(瑞芬太尼芬太尼。舒芬太尼、芬太尼和瑞芬太尼预防异丙酚注射痛的应用探讨 .俞欣,陈惠香,钟泰迪.全科医学临床与教育. 2007, 5(2)李惠利医院药剂科临床药学组三者对心脏外科术后机械通气及监护时间比较 nEngoren等在比较了芬太尼，舒芬太尼和 瑞芬太尼后得出结论使用超短时麻醉镇 痛药舒芬太尼和瑞芬太尼的心脏外科病 人术后所需的机械通气时间和ICU的监护 时间和芬太尼组的差别没有显著差别（ P0.05）。芬太尼、舒芬太尼、瑞芬太尼对呼
10、吸功能的影响 王珊娟 丛露 杭燕南。上海交通大学医学院附属仁济医院李惠利医院药剂科临床药学组三者对血流动力学和呼吸参数的影响nBilgin等在比较了阿芬太尼、芬太尼和舒 芬太尼对血流动力学和呼吸参数的影响 得出结论，芬太尼组的平均心率和SpO2 要小于阿芬太尼和瑞芬太尼组，但三组 间的差异没有显著性，而且三组的平均 SpO2都大于94%。 李惠利医院药剂科临床药学组冠状动脉手术nGuggenberger等的研究显示给进行冠状动脉手 术的病人术中应用大剂量的瑞芬太尼和舒芬太 尼，所有研究对象术后的CO2的反应敏感性， 一秒钟用力呼气量，肺活量和功能残气量于基 线相比均有所减少。但是瑞芬太尼组的受
11、试对 象的CO2的反应敏感性下降和肺膨胀不全要低 于舒芬太尼组（P0.05），且瑞芬太尼组的术 后住院时间也短于舒芬太尼组（P0.05）。 李惠利医院药剂科临床药学组冲击波体外碎石术nBeloeil等比较瑞芬太尼和舒芬太尼用于 保留自主呼吸的冲击波体外碎石术的随 机双盲研究结果显示，两组术中镇痛效 果相似，术中瑞芬太尼组与舒芬太尼组 呼吸抑制的发生率分别为53%和73%， 术毕这个比例分别降至20%和53%。 李惠利医院药剂科临床药学组体外震波碎石术nCortinez等也通过比较在体外震波碎石术中靶 控输注芬太尼或瑞芬太尼得出结论，芬太尼和 瑞芬太尼的EC50（即使50%的受试者获得足 够镇痛效果的药物浓度）分别为2.9 ng/ml和2.8 ng/ml，但是在达到相同的EC50的同时，芬太 尼组的受试者的低氧血症和呕吐的发生率高于 瑞芬太尼组(P0.05)。 李惠利医院药剂科临床药学组人工流产n徐志荣等的研究结果显示瑞芬太尼复合 异丙酚用于人工流产的麻醉效果虽强于 芬太尼复合异丙酚，呼吸抑制发生率却 是瑞芬太尼高于芬太尼。 李惠利医院药剂科临床药学组
