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1、常用抗菌药的临床定位传染病科华山医院 张永信抗生素研究所概念抗生素 抗菌、抗肿瘤抗菌素 抗菌抗菌药物 包括抗生素、化学合成药、中药等常用抗菌药物-内酰胺类 青霉素类 头孢菌素类 其他-内酰胺类氨基苷类 四环素类 氯霉素类 大环内酯类林可霉素类 多肽类 氟喹诺酮类 SMZ、TMP 呋喃类 抗结核药 抗真菌药 其他 磷霉素 夫西地酸等树立正确的抗感染思路尽早确定致病原规范留取标本 培养病原 测定药敏 结合临床评价依据临床特点判断病原参考经验疗法 将抗菌药最突出的特点用于临床 选用对患者最安全的方案“理想”品种 抗菌作用独特 在感染部位药物浓度足够高 对患者安全抗菌药最突出的特点独特的抗菌特点耐药革
2、兰阳性菌 万古霉素 替考拉宁 利奈唑酮、奎奴普汀/达福普汀产ESBL革兰阴性菌 碳青霉烯类、酶抑制剂复合剂、头霉素耐庆大革兰阴性菌 异帕米星、阿米卡星、奈替米星嗜麦芽窄食单胞菌 特美汀、舒普深、氟喹诺酮类 感染部位药物浓度高 安全组织浓度骨克林、林可、磷、氧氟、依诺、环丙前列腺氟喹诺酮、红、SMZ、TMP、四胆汁大环内酯、林可、利福、哌酮、曲松； 庆大等、氨苄、哌拉浆膜腔大多药物可入，除包裹积液或脓稠抗菌药在CSF中的浓度脑膜无炎症时 脑膜炎时 脑膜炎时 CSF中浓度难测CSF浓度MIC CSF浓度MIC CSF浓度MIC 氯 青 链 苄星青SD 氨苄 庆大 林可TMP 哌拉西林 妥布 克林美
3、洛西林 曲松 红 克拉拉氧头孢 他定 苯唑 阿奇吡嗪酰胺 唑肟 酮康唑 多粘INH 噻肟 （0.8/d） 伊曲康唑利福平 呋新 两性B乙胺丁醇 西丁乙硫异烟胺 氨曲南 氟康唑 美罗培南5FC 四甲硝唑 氧氟沙星阿昔洛韦 环丙培氟阿米卡星万古-内酰胺类q青霉素类q头孢菌素类q其他-内酰胺类青霉素类特点青霉素类特点q繁殖期杀菌剂q水溶性好，组织分布广q毒低q对敏感菌感染疗效肯定q价廉青霉素类的抗菌谱不产酶G产酶葡肠球大肠、流感、 绿脓、沙、痢、奇 沙雷菌青G +耐酶青+氨青+哌拉+青青 G G青 峰20m/100万，0.5h2034m/500万，6h滴普青峰1.6m/30万，2h苄星青0.3m/2
4、40万，8h青 V 峰35mg/0.5g，1h抗菌作用较弱，耐酸耐酶青霉素产酶葡链球菌肠球菌肌注0.5口服0.5苯唑+16.78氯唑+18.29.1双氯+23.8氟氯+略高同上青G+氨基青霉素氨基青霉素氨苄阿莫金葡、链球、大肠相似相似流感杆菌、厌氧菌稍强肠球、沙门强2倍杀菌作用稍强、快峰浓度(0.5)510生物利用度高皮疹等(%)102055种广谱青霉素的抗菌作用比较羧苄 替卡 阿洛 美洛 哌拉 葡（酶一） 葡（酶） 链球菌 肠球菌 肠杆菌科 绿脓杆菌 头孢特点q具有青霉素类优良属性q广谱，覆盖常见致病菌q耐酶、耐酸q过敏少、轻缺点：对肠球菌、脆弱类杆菌差，价格昂贵头孢菌素抗菌谱G+ G-一代
5、 + +二代 + + 三代 + + 四代 + +GG耐酶血浓度蛋白肾毒性其他 结合率头孢、噻吩+中中中单低体内代谢头孢、噻啶 +不耐高低明显入CSF头孢、氨苄 +耐低低低头孢、唑啉 +耐高高单低头孢、拉定+耐高低低无钠、口服+ 注射第一代头孢第二代头孢第二代头孢G+一代二代三代G-一代二代三代对产气、肺杆、枸橼酸杆菌等有作用对产气、肺杆、枸橼酸杆菌等有作用呋新Cefuroxime低毒、耐酶、入脑替安Cefotian难入脑孟多Cefamandole出血倾向第三代头孢第三代头孢肠杆菌科绿脓耐酶排泄其他噻肟+耐肾肝内代谢哌酮+不耐肝胆出血倾向曲松+ +耐肝胆半衰期长，肾入CSF多他定+耐肾免疫缺陷者
6、感染脑膜炎患者静滴2g后平均药物浓度(mg/L)药物CSFCSF/血清呋辛3.0615.59他定4.0817.23噻肟2.2124.05曲松5.363.73第三代头孢其他品种的特点品种 类似 品种特点唑肟 噻肟 在体内不代谢;半衰期稍长 Ceftizoxime （1.41.9h）匹胺 哌酮 对绿脓作用更优，对肠杆菌稍差 cefpirmide 地嗪 噻肟 刺激吞噬功能、炎症细胞趋化， Cefodizime; CD4增高; 绿脓、肠杆菌属、阴沟、不动、表葡等耐药甲肟 噻肟 出血倾向，戒酒硫样反应 Cefmenoximeq广谱，四代，对绿脓有效q对广谱-内酰胺酶稳定，亲和力，膜穿透q对金葡，肠杆菌与
7、枸橼酸杆菌( I 型酶)作用qT1/2 2h，蛋白结合率36 泊肟酯 400 3.72-4.5 2.5-2.9 2.4-2.8 24-32 50 地妥仓酯 3mg/kg 0.5-2.45 2-4 1.1-1.17 13-34 40-52 克肟 200 2.6-2.9 3-4 3.0 16-21 40-52其他-内酰胺类q头霉素q氧头孢烯类q碳青霉烯类q-内酰胺酶抑制剂q单环类酶抑制剂复合剂对产酶耐药菌独 特的抗菌作用酶抑制剂 灭活-内酰胺酶酶抑制剂头孢或青头孢或青到达 青霉素结合蛋白头孢或青 可能被-内酰胺酶降解酶抑制剂复合剂要求1.青或头孢对酶不稳定 2.酶抑制剂与配对青或头孢的药代参数相 近 3.配对比例最适哌拉西林和他唑巴坦的药物浓 度曲线S. S. Jhea, et al. Pharmacotherapy 1995; 15(4): 472-4784.5g, IV舒巴坦 他唑巴坦 克拉维酸抑酶作用 入CSF 国产 内酰胺酶抑制剂优力新 力百汀 特美汀 舒普深 特治星肠杆菌科 + + + + +绿脓、沙雷 + + + +不动杆菌 肠球菌 + + + + + 嗜麦芽窄食单胞菌 + +中枢感染 + +氨苄西林
