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1、新型抗癫痫药物在儿科的临床应用癫痫是慢性、反复性、突发性的大脑功能失调的神经系 统疾病。发病机制：脑内病变区神经元突发性异常高频率放电并向 周围正常组织扩散频繁的癫痫发作以及脑电图呈现的持续样放电都会 导致不同程度的脑损伤，特别是对于处在生长发育期的 儿童，这种脑损伤如不及时治疗，对儿童神经精神发育 会造成严重损害。癫痫的危害控制发作不良反应 少且轻维持神经 精神功能 正常达到最佳 生活质量癫痫治疗的目的抗癫痫药物作用方式抑制病灶异 常放电作用方式阻止异常 放电向周 围正常组 织扩散传统 苯巴比妥 苯妥英钠 丙戊酸钠 卡马西平 硝西泮 氯硝西泮新型 奥卡西平 托吡酯 拉莫三嗪 左乙拉西坦 加巴
2、喷丁 唑尼沙胺 氨己烯酸 非氨酯辅助 促肾上腺皮质激素 免疫球蛋白 糖皮质激素常用癫痫治疗的药物传统抗癫痫药是指1980年以前研发的，抗癫痫新药是指1980年以 后研发的，两者在抗癫痫的药效学上大致相同，但在药代学、不良 反应、联合用药时药物相互作用等方面后者更有优势。作 用 机 制抑制电压依赖性 钠通道抑制电压依赖性钙通道调节突触前囊泡 SV2A释放介质 兴奋性氨基酸拮抗 剂抗癫痫药的作用机制增强-氨基丁酸能 神经作用未明的作用机制作用机制卡马 西平丙戊 酸钠苯巴 比妥氯硝 西泮奥卡 西平托吡 酯唑尼 沙胺拉莫 三嗪左乙拉 西坦抑制电压依赖 性钠通道+抑制电压依赖 性钙通道+增强-氨基丁酸
3、能神经作用+兴奋性氨基酸 拮抗剂+调节突触前囊 泡SV2A释放介 质 +未明的作用机 制+小儿常用抗癫痫药的主要作用机制作用类型传统抗癫痫药抗癫痫新药局灶性发作卡马西平、丙戊酸钠、苯巴比妥、苯妥 英钠奥卡西平、托吡酯、唑尼沙胺、拉莫三嗪强直-阵挛性发作卡马西平、丙戊酸钠、苯巴比妥、苯妥 英钠奥卡西平、托吡酯、唑尼沙胺、拉莫三嗪、左乙 拉西坦失神发作丙戊酸钠、乙琥胺唑尼沙胺、唑尼沙胺、拉莫三嗪肌阵挛、失张力发 作丙戊酸钠、氯硝西泮、硝西泮托吡酯、唑尼沙胺、拉莫三嗪、左乙拉西坦强直发作卡马西平、苯巴比妥、氯硝西泮托吡酯、唑尼沙胺、拉莫三嗪、左乙拉西坦West综合征促肾上腺皮质释放激素、丙戊酸钠、氯
4、 硝西泮托吡酯、唑尼沙胺、拉莫三嗪、左乙拉西坦LCS丙戊酸钠、氯硝西泮、硝西泮托吡酯、唑尼沙胺、拉莫三嗪、氨己烯酸癫痫持续状态地西泮、苯妥英钠、苯巴比妥小儿癫痫发作类型与适用药物抗癫痫药物应用原则 单一型发作最好先试用一种药物，混合型开始就需要联合 用药，治疗越早效果越好； 剂量个体化：从小剂量开始，逐渐增加剂量，直至出现疗 效而无严重不良反应为止； 坚持长期用药，不能突然停药，换药应采用过渡式，停药 时速度要慢传统与新型抗癫痫药物治疗新诊断癫痫患者的一年保留率比较表1.各种入组抗癫痫药物保留率统计（例）抗癫痫药物 入组例数 完全控制 好转 治疗失败 保留率（%） 方法：收集2011年1月-2
5、0126月符合诊断标准的癫痫患者269例，通过门诊随诊对269例新诊断的癲痫患者按发作类型随机绐予苯妥英钠、内戊酸钠、卡马西平、拉莫三嗪、托吡酯、奥卡西平单药治疗，比较它们的一年保留率并详细记录停药原因。苯妥英钠 22 12 2 8 63.6 丙戊酸钠 49 22 11 16 67.3 卡马西平 51 22 13 16 68.6 拉莫三嗪 52 36 10 6 88.5 托吡酯 47 25 10 12 74.5 奥卡西平 48 30 6 12 75.0 表2.新型与传统抗癫痫药物保留率比较类别 入组例数 保留例数 治疗失败例数传统抗癫痫药物 122 82 40 新型抗癫痫药物 147 119
6、28X2值 6.663 6.663P值 0.010 0.010 传统与新型抗癫痫药物治疗新诊断癫痫患者的一年保留率比较表3.不能保留用药的原因分析(例）抗癫痫药物 疗效差 副作用 费用高 其他 合计 方法：收集2011年1月-2012年6月符合诊断标准的癫痫患者269例，通过门诊随诊对269例新诊断的癲痫患者按发作类型随机绐予苯妥英钠、内戊酸钠、卡马西平、拉莫三嗪、托吡酯、奥卡西平单药治疗，比较它们的一年保留率并详细记录停药原因。苯妥英钠 2 6 0 0 8 丙戊酸钠 4 9 1 2 16 卡马西平 8 6 0 2 16 合计 14 21 1 4 40 拉莫三嗪 1 3 1 1 6 托吡酯 8
7、 3 1 0 12 奥卡西平 7 2 3 0 12 合计 16 8 5 1 301郭丽冰.吴志刚.李济田.传统与新型抗癫痫药物治疗新诊断癫痫患者的一年保留率比较J.海南医学.2013.7,24(13):1895-1896传统与新型抗癫痫药物治疗新诊断癫痫患者的一年保留率比较方法：收集2011年1月-20126月符合诊断标准的癫痫患者269例，通过门诊随诊对269例新诊断的癲痫患者按发作类型随机绐予苯妥英钠、内戊酸钠、卡马西平、拉莫三嗪、托吡酯、奥卡西平单药治疗，比较它们的一年保留率并详细记录停药原因。新型抗癫痫药药代动力学特点比较药物生物利用 度（%）一级动力 学蛋白结合 率（%）半衰 期（h
8、 ）血浆达峰浓 度时间（h ）活性代谢 产物对肝酶的 作用非氨酯80是3014-251-4有抑制加巴喷丁60是05-72-3无无拉莫三嗪98是5515-302-3无无左乙拉西 坦100是06-80.6-1.3无无奥卡西平95是408-254-8有弱诱导托吡酯80是1320-302-4无抑制氨己烯酸60是05-81-3无无替加宾90是964-130.5-1.5无无唑尼沙胺50否5050-702-6无无奥卡西平（OXC）药理作用 及机制适应症适应症药代动力学药代动力学不良反应不良反应卡马西平的酮基衍化物； 阻断电压依赖性Na+通道2岁以上儿童的原发性全面强直-痉挛发作和 部分性发作，伴有或不伴有继
9、发性全面性发 作是卡马西平的10-酮衍化物，化学结构与 卡马西平类似，是一种前体药物，在体内70%被代 谢为有活性的10-羟基代谢物，无酶诱导作用，半 衰期相对稳定，药物相互作用小，易耐受，不良 反应少，说明书提示不需要监测血药浓度。常见不良反应主要是嗜睡、头晕、头痛、 复视、恶心、呕吐和疲劳；长期使用时低钠 血症多见；卡马西平和奥卡西平交叉过敏反 应率为25%-30%奥卡西平可降低苯妥英钠及苯巴比妥的代谢，使后两者血浆药物浓度升高； 可使卡马西平、拉莫三嗪血药浓度降低奥卡西平治疗儿童癫痫的疗效及安全性分析表1.两组患者临床疗效比较 n （%）组别 例数 控制 显效 有效 无效 总有效率 2王
10、海燕.奥卡西平治疗儿童癫痫的疗效及安全性分析J.世界最新医学信息文摘.2014.14,(15):144-147方法：选取儿童癫痫患者共86例，随机分为观察组和对照组，每组43例。对照组给予卡马西平治疗，起始剂量10mg/kg/d，逐渐加量，最大剂量30mg/kg/d，观察组给予奥卡西平治疗，起始剂量10mg/kg/d，每周加量10mg/kg/d，最大剂量40mg/kg/d，比较两组患者在临床上的治疗效果和不良反应。观察组 43 12（27.9） 10（23.3） 17（39.5） 4（9.3） 39（90.7） 对照组 43 8（18.6） 8（18.6） 15（34.9） 12（27.9） 31（72.1） P 0.05疗效评价：控制：无癫痫发作；显效：发作频率减少75%以上；有效：发作次数减少 1/2-3/4，无效：发作次数减少1/2 总有效率=控制率+显效率表2.两组患者不良反应比较（n）组别 例数 不良反应例数观察组 43 3对照组 43 13P值 0.05托吡酯（TMP）药理作用 及机制适应症适应症
