祛痘产品配方设计及其功效评价

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1、祛痘产品配方设计 及其功效评价目 录一、认识青春痘二、中西医治疗座疮的现状三、祛痘化妆品的现状四、祛痘化妆品配方设计思路及方法五、祛痘产品功效评价医学名称：寻常性座疮（Acne)别称：青春痘、粉别称：青春痘、粉 刺、暗刺、暗 疮、酒疮、酒 刺、刺、 面面 苞苞青春痘是一种毛囊皮脂腺极其常见的慢性炎症性皮肤病。青春痘的病理形态发生于皮肤的最表层。它不同于美白、黑斑 和皱纹等发生于皮肤的内层。消除痘痘的化妆品更多的是解决皮肤的外部因素而非皮肤本身 内在问题。青春痘的发生与皮肤清洁程度有直接关系。因此，日常皮肤的 清洁护理成为预防痘痘的主要内容。一、认识青春痘不同年龄段座疮发病情况皮脂分泌过多：油性

2、肤质、夏季时，皮脂腺分泌增強，青春痘就严重的多。 细菌过度生长：皮脂腺中的粉刺杆菌过度繁殖，也会造成毛囊发炎。 毛 孔 堵 塞： 毛囊发炎、过度角化，都会阻塞毛孔，产生粉刺、面皰。 內分泌因素： 有些人的皮脂腺特別敏感，只要內分泌轻微的波动，就会长青春痘雄性激素雄性激素病原微生物病原微生物座疮棒状杆菌白色葡萄球菌糠疹芽孢菌皮脂分泌增多毛囊过度角化 始发因素分解毛囊皮脂游离脂肪酸发炎红肿脓包青青 春春 痘痘 形形 成成其他因素环境因素遗传因素生命信息复制破坏皮肤 原有生态 环境加速内分泌失调青青春春痘痘痤疮的发病机理痤疮的病因较复杂，它是由多因素引起的，其与厌氧性痤疮 丙酸杆菌感染有直接联系，西

3、医理论解释其发病机理大致分 为5 个方面。1)雄性激素对皮脂分泌的异常调节. 皮脂腺细胞和毛囊角 化细胞的代谢一般需要雄激素的刺激,体内激素分泌异 常及毛囊和皮脂腺细胞中存在的一些特异性还原酶(特 别是52还原酶和3、17-羟甾类脱氢酶) ,可以刺激皮脂腺的细胞周期的加快及脂类合成。2) 角质化异常：角质细胞过度增生,引起皮脂腺导管上皮细胞层不断增厚、管径变小、通畅度减弱,最终导致毛囊皮脂腺导管急性闭塞,毛囊隆起而形成粉刺。3) 微生物感染：毛囊皮脂腺单位中有多种微生物存在,有痤疮丙酸杆菌、颗粒丙酸杆菌及球菌属(表皮葡萄球菌) 等。当发生痤疮时,痤疮丙酸杆菌增殖，毛囊皮脂腺中这些细菌明显增多。

4、痤疮丙酸杆菌产生很多胞外酶，其中有生物活性的酶有脂酶、蛋白酶、透明脂酸酶以及特异的炎前因子，这些酶是引起痤疮炎症的作用物。4)炎症反应：在闭塞的毛囊皮脂腺内部,由于炎症的发生， 大量皮脂和脓细胞破坏毛囊皮脂腺结构,形成结节、囊肿 和粉瘤,最后破坏皮肤甚至形成疤痕。5) 免疫反应.：人体在发生痤疮时，免疫反应分为体液免疫和细胞 免疫两种.。体液免疫时，血清中抗体IgG水平增高，其与痤疮严重程度呈正相关；细胞免疫时，由于痤疮丙酸杆菌的增殖，其通过经 典及替代途径激活补体，导致毛囊皮脂腺炎症,增强痤疮的炎症反应。白头粉刺黑头粉刺丘 疹脓 包结 节结 节囊 肿痤疮的种类毛 囊 Hair follicl

5、e粉刺 Comedo发炎暗疮 Inflammatory Acne白头粉刺 Whitehead or Closed comedo黑头粉刺 Blackhead or Open comedo丘疹 Papule 脓瘡 Pustule 暗疮的演变过程 (1)closed comedo 白头粉刺 open comedo 黑头粉刺 closed comedo 白头粉刺 open comedo 黑头粉刺 脓疮 Pustule丘疹 Papule囊肿 Nodule暗疮的演变过程 (2)根据病情的轻重，将痤疮分为I度（Pillsbury分类法）。I （轻度）：粉刺总数不超过30个，可有少量丘疹和脓包。 （中度）：病

6、损数为31-59个，可有中等数量的丘疹和脓包。 （中度）：大量丘疹和脓包，病损数为51-100之间。偶有大的炎性损害，结节在3个以内 。 （重度）：病损数在100个以上，结节或囊肿在3个以上；主要结节、囊肿或聚合性座疮。青春痘严重程度分级轻 I中中 中 重 1 抑制和减少皮脂的分泌。2 减弱角质细胞的粘连性，减轻毛囊漏斗部的狭窄，使皮脂顺利、通畅分泌。3 抑杀厌氧性痤疮丙酸杆菌.4 控制炎症，防止把毛囊皮脂腺结构破坏，以减少疤痕。二、中西医治疗痤疮的现状（一）寻常痤疮西医治疗原则抑制P.acneP.Acne大量繁殖 外用BP 外用抗生素 口服抗生素 异维A酸控制炎症毛囊皮脂腺结构性炎症， 毛囊

7、破坏，形成囊肿口服抗生素 异维A酸抑制角化异常毛囊口角质细胞粘连 性增加，形成毛囊栓 塞。异维A酸抑制角化细胞增殖、 消炎抑制皮脂分泌皮脂腺肥大，皮脂分泌过多 。 口服： 1. 性激素（避孕丸） 2. 异维A酸 3. 抗雄激素药痤疮发病机制与治疗对策示意图使用的主要活性物：（维生素A酸）A酸（Avita, Renova, Retin-A)Adapalene(Differin) Tazarotene(Tazorac) Retinol, retinyllinoleate,retinylpalmitate 口服A酸 Isotretinoin (Accutane）西医治疗的五个步骤：1. 使毛囊角质化

8、剥落正常第一步，要防止剥落的角质粘连在一起（削弱角质间粘连脂质） 转氨酶(Transglutaminase)可催化粘连角质细胞的膜蛋白作用， VA可减少转氨酶的量，并使细胞易于相粘的正负电荷减少，而防止角质粘连。2. 减少或除去痤疮丙酸杆菌以antibiotics或BP对付细菌，减少引起发炎的痤疮丙酸杆菌胞 外产物。最常用的种anti.erythromycin和 clindamycin，或 其他具有相同效力的抗生素均可。3. 移除阻塞毛孔的物质可用Comedolytics，如水杨酸（BHA）和-羟基酸 （AHAs）来使角质松动，缓解毛孔堵塞状况 1. A酸 2. BHA (水杨酸) 3. AH

9、As（-羟基酸) 4. Azelaic acid (杜鹃花酸)可影响步骤三的物质4. 控制炎症对痤疮施以水杨酸等消炎药物可有效解决恼人的外表症状。 口服非类固醇的消炎药(NSAIDs）可有效减少痤疮病灶。水杨酸（Salicylic acid） -羟基酸、乳酸（ AHAs） 口服NSAIDs可影响步骤四的药品：5. 使皮脂的分泌量下降口服或外用A酸可降低皮脂腺的活动。对女性而言，口服避孕 药可以稳定荷尔蒙分泌，也能有效的减少皮脂分泌。可影响步骤五的药品：A酸 口服避孕药各种抗微生物药在人体内对P.acne抑杀效果对比(二）寻常痤疮的中医治疗中医药治疗痤疮的理论及临床研究，认为痤疮病位在肺;发病与

10、五脏均 相关联;病性属热;癖血阻滞是迁延难愈之源。治疗当以清热泻肺、活血化癖、散结解毒、消痈生肌为法。中医治疗痤疮源远流长，初见于内经，而至清代渐成体系。中 医认为“郁热”、“疲血”、“热毒”是痊疮最基本的病机。近年来借助于现代科技手段对中医药治疗痤疮的机理进行了大量的研究取得了可喜的成果。中医治疗座疮效果好。座疮的中医药治疗已形成专科治疗特色。中药疗法应分型论治，随症加减。 红色丘疱疹型痤疮治宜清泄肺胃；脓疱性痤疮治宜解毒散结；月经前痤 疮治宜调理冲任法；对聚合性痤疮、愈后色素沉着或瘢痕者，治宜活血 散瘀法。1. 概况对公开发表的痤疮专方用药规律探讨发现，最常用的前12味药物依次为黄答、甘草

11、、丹参、双花、桑白皮、赤芍、白花蛇 舌草、桅子、生地、批把叶、蒲公英及连翘。与魏辉艺对100首痤疮专方用药情况的统计结果高度一致:二者前12味和前20味药物中，分别有9味(75%)和18味(90%)相同。此一情况表明，中医治疗痤疮的主要用药变化不大，这也从一个侧面肯定了 这些药物的疗效:正是因为疗效满意，上述药物才被频繁使用。如赵冠英教授的玉容消痤汤组方，主要由桑白皮、批把叶、当归、丹参、葛根、浙贝母、白花蛇舌草、蒲公英、连翘等药组成，能清热泻肺，活血解毒，消痈散结。2. 祛痘活性中草药药物功用性味及归经功用桑白皮甘寒，肺泻肺降火而走表批把叶苦凉，肺、胃性善降泄，善清肃肺胃之热浙贝母苦寒，心、

12、肺苦寒降泄，具辛散之性，清散肺热，消散痈疽葛根甘辛凉，肺、胃清扬升散，善达肌表而解肌透热丹参苦微寒，心、肝活血通经，凉血消肿，善治血热癖滞之痈肿疮毒蒲公英苦甘寒，肝、胃清热解毒，消痈散结，善治痈疮疗肿当归甘辛温，心、肝补血活血，消肿止痛，排脓生肌连翘苦微寒，心、小肠泻火清热，清轻上浮，善清心火而散上焦风白花蛇舌草苦甘寒，胃、肺、大肠清火泻热，治疗痈肿疮毒，毒蛇咬伤等。近年来大量的研究表明，清热解毒、凉血活血类中药有抑制 P.acne 的作用。如高度敏感的中药有8种，分别为:丹参、连翘、虎杖、黄柏、山豆根、大黄、黄连和茵陈;中度敏感的中药共计12味:当归、黄答、龙胆草、大青叶、金银花、地榆、百部

13、、秦皮、椒目、川芍、重楼和紫花地丁。上述20种中药中，以清热类和活血类药物为主，此与中医认为座疮属热有疲、治疗以清热凉血活血为法的观点相吻合。有人就2002一2009年间发表在专业期刊的60个座疮专方进行了分析，以期找出处方用药的规律。结果如下:60个专方共用药物126种，每味药物平均应用(5.39士7.77)次，标准差大于均数，说明126种药物应用次数极为不均，相对集中在某些药物上。应用次数最多的前3味药物分别为黄芩(39次)、甘草(33次)和丹参(30次)，仅用1次的药物有54味之多。而最常用的前12味药物(见下图)使用次数平均为26次。12种药物用药次数图周华等选用16 种中药的乙醇提取

14、物,外涂仓鼠耳以测定其对皮脂分泌的调节作用,结果表明,鱼腥草、橘皮、人参这三种中药分别能使皮脂减少 20%、29%、30%。周展超等报道了外用2.5%丹参酮治疗痤疮50例,8周后总皮损消退率为41.9 % ,对其中10例患者做治疗前后的皮脂溢出率测定,结果显示,患者治疗后皮脂分泌率有明显下降。（1）抑制皮脂分泌西医认为雄激素作用过强，皮脂分泌过度，毛囊角化异常，P.acne 感染及炎症反应是痤疮发病的主要环节，治疗用药亦主要从上述几个方面入手。而中医的中药同样能对痤疮发病的四个环节发挥作用：3. 中医治疗痤疮宋宁静等的临床与实验研究证明:丹参酮具有抗雄性激素作用(皮脂溢出率降低40 %) ,并

15、能有效抑制痤疮丙酸杆菌的生长(痤疮丙酸杆菌计数下降) . 尹东辉等痤疮颗粒(紫草、苦参、凌霄花、赤芍、连翘等) 体外抑菌研究发现,痤疮颗粒对金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、丙酸痤疮杆菌的生长有较强的抑制力. 夏明静等对22 种具抗菌和/ 或抗炎作用的中药有效成分进行痤疮丙酸杆菌抑制实验发现:丁香酚与桉叶素对痤疮丙酸杆菌抑制效果特别好,黄芩甙、丹参酮、芦荟甙、厚朴酚 、小檗碱、大黄素、葡苷聚糖、龙胆苦甙、丹皮酚对痤疮丙酸杆菌抑制效果好,作用均优于甲硝唑.（2）抑菌杀菌刘伟华等经临床试验,由菊花、丹参等七味药组成的粉刺消胶 囊,具有疏风散热、活血祛瘀、排脓止痛的功效,因而对粉刺有 明显的疗效. 辛存

16、寿等自制消炎烧烫酊(主要由中药黄芩、黄柏 、黄连、大黄、虎杖、紫草、蟾酥、冰片等组成) 不仅对治疗 烧伤烫伤有显著的疗效,而且采用消炎烧烫酊外涂,配合口服微 量元素锌制剂综合治疗518 例青年痤疮,总有效率达到98.6 %.（3）消炎张培英等自制中药膏剂治疗各类瘢痕患者281 例,研究发现, 这种自制中药膏剂(主要成分为黄连和大黄) 能修复受损的组 织细胞,使红肿痛痒等不正常的组织,短期内得到修复,对创面 深而缺损组织,可痂下愈合原位再生.（4）去疤痕座疮发病过程中，粉刺形成的后期可启动宿主的炎症反应，反应强的个 体，小的P.acne 刺激能激发出强而久的反应。而反应小的个体，炎症己经启动便开始消退了。正是由于这种个体间反应的差异导致了临床上炎症程度的变异。结节囊肿型皮损主要与患者的炎症应和免疫反应有关。一般来说，疗效与疗程呈正相关，与病情呈负相关，故及早治