硝酸酯类药物专家共识

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1、硝酸酯类药物专家共识成都市第五人民医院 内三科1879年：伦敦的William Murrell第一个用NTG在临床治疗心绞痛Date成都市第五人民医院内三科至今，硝酸酯应用于临床已有Date成都市第五人民医院内三科 在临床上我们是否能正确使用硝酸酯类药物？ 真正达到得心应手呢？Date成都市第五人民医院内三科在第二十一届长城国际心脏病学会议上，发布了硝酸酯在心血管疾病规范化应用专家共识Date成都市第五人民医院内三科硝酸酯在心血管疾病中规范化应用专家共识硝酸酯在心血管疾病中规范化应用专家共识 一、一、硝酸硝酸酯的药理酯的药理学特性学特性二、二、硝酸硝酸酯在心血酯在心血管疾病中管疾病中的应用建的

2、应用建议议三、三、硝酸硝酸酯的耐药酯的耐药性、发生性、发生机制和预机制和预防方法防方法安全培训知识四、四、硝酸硝酸酯的不良酯的不良反应反应五、硝五、硝酸酯的酸酯的禁忌证禁忌证2018/7/14成都市第五人民医院内三科一、一、硝酸酯的药理学特性硝酸酯的药理学特性Nitrates are endothelium-independent vasodilators硝酸酯类药物是非内皮依赖性的血管扩张剂Date成都市第五人民医院内三科硝酸酯的作用机制: 外源性的NO供体有机硝酸盐R-O-NO2NOR-S-N=OL-精氨酸NO（内源性）NO受体鸟苷酸 环化酶GTPcGMP与巯基-SH结合血管平滑肌细胞内C

3、a2+内皮细胞亚硝基硫醇（外源性）血管平滑肌细胞 谷胱甘肽转移酶的催化谷胱甘肽转移酶的催化 抑制抑制 Ca2+ 内流减少细胞内 Ca2+释放增加细胞内 Ca2+排出硝酸酯的临床作用1 舒张冠脉血管,降低心脏的前、后负荷1 促进血流向易于缺血的心内膜下分布，改善缺血区血供1 改善中心动脉的顺应性1 改善LV 重塑 1 抑制血小板聚集1 抑制白细胞黏附于血管内皮1 降低血管内皮细胞的氧化张力1 抗LDL脂蛋白的氧化作用Niemeyer M.G. et al: 120 years of Nitrate Therapy,2000,90抗动脉粥样硬化作用抗动脉粥样硬化作用Date成都市第五人民医院内三科

4、点击添加标题硝酸酯类药物的分类硝酸甘油NTG消心痛异舒吉硝酸异山梨酯ISDN依 姆 多鲁南欣康5-单硝酸异山梨酯ISMN德 脉 宁异 乐 定硝酸甘油Date成都市第五人民医院内三科常见硝酸酯的药代动力学特点 药物名称药物名称 常用剂量常用剂量 起效时间起效时间 药效维持时间药效维持时间 生物利用度生物利用度(mg) (min) (mg) (min) 舌下含服舌下含服NTG 0.3-0.6 2-3 20-30 min 80%NTG 0.3-0.6 2-3 20-30 min 80%舌下含服舌下含服ISDN 2.5-10.0 3-5 1-2h 60%ISDN 2.5-10.0 3-5 1-2h 6

5、0%口服口服ISDN 10 - 60 bid, ISDN 10 - 60 bid, tidtid 15-40 2-6 h 20-25% 15-40 2-6 h 20-25%口服口服ISDN-SR 80 -120 ISDN-SR 80 -120 qdqd 60-90 12 h 20-25% 60-90 12 h 20-25%口服口服ISMN 20 bid 30-60 3-6 h ISMN 20 bid 30-60 3-6 h 接近接近100%100%口服口服ISMN-SR 60 -120 ISMN-SR 60 -120 qdqd 60-90 12 h 60-90 12 h 接近接近100%100

6、%Date成都市第五人民医院内三科硝酸酯在心血管疾病中规范化应用专家共识硝酸酯在心血管疾病中规范化应用专家共识 一、一、硝酸硝酸酯的药理酯的药理学特性学特性二、二、硝酸硝酸酯在心血酯在心血管疾病中管疾病中的应用建的应用建议议三、三、硝酸硝酸酯的耐药酯的耐药性、发生性、发生机制和预机制和预防方法防方法安全培训知识四、四、硝酸硝酸酯的不良酯的不良反应反应五、硝五、硝酸酯的酸酯的禁忌证禁忌证2018/7/14成都市第五人民医院内三科1、急性冠脉综合症急性缺血：舌下含服 NTG: 0.5mg 0.5mg 0.5mg然后评估静脉用药的必要性对进行性缺血、高血压和肺水肿的病人予以NTG静脉治疗起始剂量：5

7、-10g/min (非吸附性输液器)；25g/min (聚乙烯输液器)递增剂量：5-10g /min（每3-5min递增一次）5min5min5min5min剂量调整的参考：缺血症状的改善及血压效应Date成都市第五人民医院内三科1、急性冠脉综合症最初48小时内，对持续缺血、高血压和心衰的病人予以静脉治疗48小时后，对复发缺血、持续心衰的病人仍应予以静脉、口服或局部的硝酸酯药物均需与-阻滞剂和ACEI等合用，一定要注意监测血压Date成都市第五人民医院内三科2、慢性稳定性心绞痛慢性稳定性心绞痛缺血急性发作时 应首选硝酸甘油终止发作。而在长期抗缺血治疗时，应选用受体阻滞剂，硝酸酯或钙通道阻滞剂。

8、Date成都市第五人民医院内三科在临床实践中，尤其针对高危患者制定诊断和治疗策略时，应重点考虑是否存在缺血的客观依据而非临床症状以及已有的背景治疗，例如即使患者已实施了经皮冠状动脉介入治疗(PCI)等，只要心肌缺血存在，无论是有症状的，还是隐匿性的，都应使用受体阻滞剂、硝酸酯钙通道阻滞剂等进行长期的抗缺血治疗。 3、无症状性心肌缺血Date成都市第五人民医院内三科4在PCI手术中的应用在实施冠状动脉造影或PCI手术过程中，冠状动脉内注射硝酸甘油可迅速缓解手术中的冠状动脉痉挛，减轻由此导致的心肌缺血。Date成都市第五人民医院内三科静脉滴注硝酸甘油是治疗急性心力衰竭广泛使用的血管扩张药物之一，尤

9、其适宜于合并高血压、冠状动脉缺血和重度二尖瓣关闭不全者。5急性心力衰竭Date成都市第五人民医院内三科在受体阻滞剂、ACEl或ARB及利尿剂等标准治疗的基础上，对仍有明显充血性症状的慢性收缩性心力衰竭患者可加用硝酸酯。6慢性心力衰竭Date成都市第五人民医院内三科静脉滴注硝酸甘油是指南推荐的为数不多的治疗高血压危象的静脉制剂之一，尤其适用于冠状动脉缺血伴高血压危象者。静脉滴注硝酸甘油亦常用于围手术期的急性高血压治疗，尤其是实施冠状动脉旁路移植术者。7、高血压危象和围手术期高血压Date成都市第五人民医院内三科硝酸酯在心血管疾病中规范化应用专家共识硝酸酯在心血管疾病中规范化应用专家共识 一、一、

10、硝酸硝酸酯的药理酯的药理学特性学特性二、二、硝酸硝酸酯在心血酯在心血管疾病中管疾病中的应用建的应用建议议三、三、硝酸硝酸酯的耐药酯的耐药性、发生性、发生机制和预机制和预防方法防方法安全培训知识四、四、硝酸硝酸酯的不良酯的不良反应反应五、硝五、硝酸酯的酸酯的禁忌证禁忌证2018/7/14成都市第五人民医院内三科硝酸酯的耐药性是指连续使用硝酸酯后血液动力学和抗缺血效应的迅速减弱乃至消失的现象。Date成都市第五人民医院内三科硝酸酯类药物产生耐药性的可能原因巯基耗竭鸟苷酸环化酶敏感性下降神经内分泌异常激活氧自由基的增加破坏NO的生成Date成都市第五人民医院内三科 每天需有8-12h的 “a nit

11、rate-free or nitrate-low interval”消心痛第一天 间隔 10-12 h 第二天7:00 - 11:00 - 15:00 - 19:00 - 7:005-ISMN普通剂型（欣康 20mg bid）：两次给药间隔7 h第一天 第二天8:00 - -15:00 - - 8:00如何克服硝酸酯类药物的耐药性偏 心 给 药Date成都市第五人民医院内三科硝酸酯在心血管疾病中规范化应用专家共识硝酸酯在心血管疾病中规范化应用专家共识 一、一、硝酸硝酸酯的药理酯的药理学特性学特性二、二、硝酸硝酸酯在心血酯在心血管疾病中管疾病中的应用建的应用建议议三、三、硝酸硝酸酯的耐药酯的耐药

12、性、发生性、发生机制和预机制和预防方法防方法安全培训知识四、四、硝酸硝酸酯的不良酯的不良反应反应五、硝五、硝酸酯的酸酯的禁忌证禁忌证2018/7/14成都市第五人民医院内三科头痛 面部潮红心率加快低血压舌下含服硝酸甘油可引起口臭四、硝酸酯的不良反应少见皮疹长期大剂量使用可罕见高铁血红蛋白血症Date成都市第五人民医院内三科硝酸酯在心血管疾病中规范化应用专家共识硝酸酯在心血管疾病中规范化应用专家共识 一、一、硝酸硝酸酯的药理酯的药理学特性学特性二、二、硝酸硝酸酯在心血酯在心血管疾病中管疾病中的应用建的应用建议议三、三、硝酸硝酸酯的耐药酯的耐药性、发生性、发生机制和预机制和预防方法防方法安全培训知识四、四、硝酸硝酸酯的不良酯的不良反应反应五、硝五、硝酸酯的酸酯的禁忌证禁忌证2018/7/14成都市第五人民医院内三科五、硝酸酯的禁忌证肥厚性梗阻型心肌病 重度主动脉瓣和二尖瓣狭窄 已使用磷酸二酯酶抑制剂(如西地那非等)心脏压塞或缩窄性心包 限制性心肌病 急性下壁伴右室心肌梗死 对硝酸酯过敏 收缩压1 10次/min青光眼肺心病合并动脉低氧血症重度贫血慎 用Date成都市第五人民医院内三科尽管临床使用广泛，但仍需要规范重视耐药情况只要存在明确的缺血客观依据，都应使用硝酸酯等进行抗缺血治疗总 结5-单硝酸异山梨酯静脉剂型无临床应用价值。 Date成都市第五人民医院内三科