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1、药物化学专业优秀论文药物化学专业优秀论文 石地钱中活性天然产物研究及联苄衍生物石地钱中活性天然产物研究及联苄衍生物的合成的合成关键词：石地钱关键词：石地钱 联苄衍生物联苄衍生物 苔藓植物门苔藓植物门 生物活性成分生物活性成分 药物化学药物化学摘要：苔藓植物门（Bryophyta）是植物界中的一个重要门类，在分类学上包括 苔纲（Hepaticae） ，藓纲（Musci）和角苔纲（Anthocerotae） ，在形态学上介 于藻类和蕨类植物之间，其中苔纲植物在全球约有 6000 余种。绝大多数苔类植 物细胞中含有油体结构，可合成和储存萜类化合物及联苄类化合物，药理活性 实验表明，许多双联苄类化合物
2、具有抗真菌、抗微生物、细胞毒、抗癌、肌肉 松弛以及对 5-脂氧化酶、环氧化酶以及钙调节蛋白抑制作用等广泛的生物活性。本文对采自云南昆明市郊的石地钱（Reboulia hemisphaerica（L ） Raddi）的生物活性成分进行了系统的研究。初步生物活性检测显示乙醚提取部 分具有微管抑制活性，在 LC-DAD/MS/MS 和生物活性指导下，共分离鉴定了 13 个化合物，包括 8 个双联苄类化合物：异地钱素 C（isomarchantin C，1） 、片 叶苔素 C（riccardin C，2） 、新地钱素 A（neomarchantinA，3） 、地钱素 A（marchantinA，4）
3、、异片叶苔素 C（isoriccardin C，5） 、片叶苔素 B（riccardin B，6） 、片叶苔素 D（riccardin D，7）和地钱素 C（marchantin C，8） ；3 个三萜类化合物：6，22-二羟基何伯烷（-zeorin，9） 、 6，11，22-三羟基何伯烷（6，11，22-trihydroxyhopane，10） ，22- 羟基何伯烷（22-hy droxyhopane，11） ；此外还有 -谷甾醇（- sitosterol，12）和葡萄糖（glucose，13） 。其中 3，4，5，6 和 7 为首次从石 地钱中分离得到。对粗提物中由于含量相对较少而没有分到
4、的三个联苄类化合 物，根据其高分辨电喷雾电离质谱裂解碎片和各种双联苄类化合物的质谱裂解 规律推测了它们的可能结构。此外生物活性研究表明，化合物 4 和 8 具有较强 的微管解聚活性，IC50 分别为 226，232molL-1，这是首次报道联苄类 化合物具有微管解聚活性。 我们以具有抗微管活性的联苄类化合物为先导化 合物，根据药物化学中生物电子等排原理，通过 Ullmann、Wittig 等反应合成 了 15 个新的联苄类衍生物，希望为研究此类化合物抑制微管活性的构效关系、 对该类化合物进行进一步的结构改造和优化提供有用信息。正文内容正文内容苔藓植物门（Bryophyta）是植物界中的一个重要
5、门类，在分类学上包括苔 纲（Hepaticae） ，藓纲（Musci）和角苔纲（Anthocerotae） ，在形态学上介于 藻类和蕨类植物之间，其中苔纲植物在全球约有 6000 余种。绝大多数苔类植物 细胞中含有油体结构，可合成和储存萜类化合物及联苄类化合物，药理活性实 验表明，许多双联苄类化合物具有抗真菌、抗微生物、细胞毒、抗癌、肌肉松 弛以及对 5-脂氧化酶、环氧化酶以及钙调节蛋白抑制作用等广泛的生物活性。 本文对采自云南昆明市郊的石地钱（Reboulia hemisphaerica（L ）Raddi）的 生物活性成分进行了系统的研究。初步生物活性检测显示乙醚提取部分具有微 管抑制活性，
6、在 LC-DAD/MS/MS 和生物活性指导下，共分离鉴定了 13 个化合物， 包括 8 个双联苄类化合物：异地钱素 C（isomarchantin C，1） 、片叶苔素 C（riccardin C，2） 、新地钱素 A（neomarchantinA，3） 、地钱素 A（marchantinA，4） 、异片叶苔素 C（isoriccardin C，5） 、片叶苔素 B（riccardin B，6） 、片叶苔素 D（riccardin D，7）和地钱素 C（marchantin C，8） ；3 个三萜类化合物：6，22-二羟基何伯烷（-zeorin，9） 、 6，11，22-三羟基何伯烷（6，1
7、1，22-trihydroxyhopane，10） ，22- 羟基何伯烷（22-hy droxyhopane，11） ；此外还有 -谷甾醇（- sitosterol，12）和葡萄糖（glucose，13） 。其中 3，4，5，6 和 7 为首次从石 地钱中分离得到。对粗提物中由于含量相对较少而没有分到的三个联苄类化合 物，根据其高分辨电喷雾电离质谱裂解碎片和各种双联苄类化合物的质谱裂解 规律推测了它们的可能结构。此外生物活性研究表明，化合物 4 和 8 具有较强 的微管解聚活性，IC50 分别为 226，232molL-1，这是首次报道联苄类 化合物具有微管解聚活性。 我们以具有抗微管活性的联
8、苄类化合物为先导化 合物，根据药物化学中生物电子等排原理，通过 Ullmann、Wittig 等反应合成 了 15 个新的联苄类衍生物，希望为研究此类化合物抑制微管活性的构效关系、 对该类化合物进行进一步的结构改造和优化提供有用信息。 苔藓植物门（Bryophyta）是植物界中的一个重要门类，在分类学上包括苔纲 （Hepaticae） ，藓纲（Musci）和角苔纲（Anthocerotae） ，在形态学上介于藻 类和蕨类植物之间，其中苔纲植物在全球约有 6000 余种。绝大多数苔类植物细 胞中含有油体结构，可合成和储存萜类化合物及联苄类化合物，药理活性实验 表明，许多双联苄类化合物具有抗真菌、
9、抗微生物、细胞毒、抗癌、肌肉松弛 以及对 5-脂氧化酶、环氧化酶以及钙调节蛋白抑制作用等广泛的生物活性。 本文对采自云南昆明市郊的石地钱（Reboulia hemisphaerica（L ）Raddi）的 生物活性成分进行了系统的研究。初步生物活性检测显示乙醚提取部分具有微 管抑制活性，在 LC-DAD/MS/MS 和生物活性指导下，共分离鉴定了 13 个化合物， 包括 8 个双联苄类化合物：异地钱素 C（isomarchantin C，1） 、片叶苔素 C（riccardin C，2） 、新地钱素 A（neomarchantinA，3） 、地钱素 A（marchantinA，4） 、异片叶苔
10、素 C（isoriccardin C，5） 、片叶苔素 B（riccardin B，6） 、片叶苔素 D（riccardin D，7）和地钱素 C（marchantin C，8） ；3 个三萜类化合物：6，22-二羟基何伯烷（-zeorin，9） 、 6，11，22-三羟基何伯烷（6，11，22-trihydroxyhopane，10） ，22- 羟基何伯烷（22-hy droxyhopane，11） ；此外还有 -谷甾醇（- sitosterol，12）和葡萄糖（glucose，13） 。其中 3，4，5，6 和 7 为首次从石地钱中分离得到。对粗提物中由于含量相对较少而没有分到的三个联苄类
11、化合 物，根据其高分辨电喷雾电离质谱裂解碎片和各种双联苄类化合物的质谱裂解 规律推测了它们的可能结构。此外生物活性研究表明，化合物 4 和 8 具有较强 的微管解聚活性，IC50 分别为 226，232molL-1，这是首次报道联苄类 化合物具有微管解聚活性。 我们以具有抗微管活性的联苄类化合物为先导化 合物，根据药物化学中生物电子等排原理，通过 Ullmann、Wittig 等反应合成 了 15 个新的联苄类衍生物，希望为研究此类化合物抑制微管活性的构效关系、 对该类化合物进行进一步的结构改造和优化提供有用信息。 苔藓植物门（Bryophyta）是植物界中的一个重要门类，在分类学上包括苔纲
12、（Hepaticae） ，藓纲（Musci）和角苔纲（Anthocerotae） ，在形态学上介于藻 类和蕨类植物之间，其中苔纲植物在全球约有 6000 余种。绝大多数苔类植物细 胞中含有油体结构，可合成和储存萜类化合物及联苄类化合物，药理活性实验 表明，许多双联苄类化合物具有抗真菌、抗微生物、细胞毒、抗癌、肌肉松弛 以及对 5-脂氧化酶、环氧化酶以及钙调节蛋白抑制作用等广泛的生物活性。 本文对采自云南昆明市郊的石地钱（Reboulia hemisphaerica（L ）Raddi）的 生物活性成分进行了系统的研究。初步生物活性检测显示乙醚提取部分具有微 管抑制活性，在 LC-DAD/MS/M
13、S 和生物活性指导下，共分离鉴定了 13 个化合物， 包括 8 个双联苄类化合物：异地钱素 C（isomarchantin C，1） 、片叶苔素 C（riccardin C，2） 、新地钱素 A（neomarchantinA，3） 、地钱素 A（marchantinA，4） 、异片叶苔素 C（isoriccardin C，5） 、片叶苔素 B（riccardin B，6） 、片叶苔素 D（riccardin D，7）和地钱素 C（marchantin C，8） ；3 个三萜类化合物：6，22-二羟基何伯烷（-zeorin，9） 、 6，11，22-三羟基何伯烷（6，11，22-trihydro
14、xyhopane，10） ，22- 羟基何伯烷（22-hy droxyhopane，11） ；此外还有 -谷甾醇（- sitosterol，12）和葡萄糖（glucose，13） 。其中 3，4，5，6 和 7 为首次从石 地钱中分离得到。对粗提物中由于含量相对较少而没有分到的三个联苄类化合 物，根据其高分辨电喷雾电离质谱裂解碎片和各种双联苄类化合物的质谱裂解 规律推测了它们的可能结构。此外生物活性研究表明，化合物 4 和 8 具有较强 的微管解聚活性，IC50 分别为 226，232molL-1，这是首次报道联苄类 化合物具有微管解聚活性。 我们以具有抗微管活性的联苄类化合物为先导化 合物，
15、根据药物化学中生物电子等排原理，通过 Ullmann、Wittig 等反应合成 了 15 个新的联苄类衍生物，希望为研究此类化合物抑制微管活性的构效关系、 对该类化合物进行进一步的结构改造和优化提供有用信息。 苔藓植物门（Bryophyta）是植物界中的一个重要门类，在分类学上包括苔纲 （Hepaticae） ，藓纲（Musci）和角苔纲（Anthocerotae） ，在形态学上介于藻 类和蕨类植物之间，其中苔纲植物在全球约有 6000 余种。绝大多数苔类植物细 胞中含有油体结构，可合成和储存萜类化合物及联苄类化合物，药理活性实验 表明，许多双联苄类化合物具有抗真菌、抗微生物、细胞毒、抗癌、肌
16、肉松弛 以及对 5-脂氧化酶、环氧化酶以及钙调节蛋白抑制作用等广泛的生物活性。 本文对采自云南昆明市郊的石地钱（Reboulia hemisphaerica（L ）Raddi）的 生物活性成分进行了系统的研究。初步生物活性检测显示乙醚提取部分具有微 管抑制活性，在 LC-DAD/MS/MS 和生物活性指导下，共分离鉴定了 13 个化合物， 包括 8 个双联苄类化合物：异地钱素 C（isomarchantin C，1） 、片叶苔素 C（riccardin C，2） 、新地钱素 A（neomarchantinA，3） 、地钱素A（marchantinA，4） 、异片叶苔素 C（isoriccardin C，5） 、片叶苔素 B（riccardin B，6） 、片叶苔素 D（riccardin D，7）和地钱素 C（marchantin C，8） ；3 个三萜类化合物：6，22-二羟基何伯烷（-zeorin，9） 、 6
