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1、甲状腺激素及抗甲状腺药甲状腺激素及抗甲状腺药学习目标1.掌握丙硫氧嘧啶、甲巯咪唑的作用、用途和用药注意2.熟悉碘和碘化物的作用特点、用途3.了解甲状腺素、放射性碘的应用【甲状腺激素的合成、储存、释放与调节】甲状腺激素包括甲状腺素（ T4 ）和 三碘甲 状 腺原氨酸 （ T3 ）1.合成（1)碘的摄取和活化 。(2）酪氨酸碘化与甲状腺激素的合成(偶联)。2.储存 腺泡腔中甲状腺腺泡细胞主动摄碘，I-在 过氧化物酶作用下形成I(活性碘)I与甲状腺球蛋白酪氨酸残基结合生成： MIT（一碘酪氨酸），DIT（二碘酪氨酸） 偶联：经过氧化物酶催化 DIT+ DIT （ T4）DIT + MIT （T3）一
2、、甲状腺激素类药T3：与血浆蛋白结合疏松，是体内甲状腺激素的活性形式 T4：与血浆蛋白结合紧密，是体内甲状腺激素的贮存形式 ，T4需转化成T3才能发挥作用3. 3.释放释放 在促甲状腺激素和蛋白水解酶的作下释放入血。在促甲状腺激素和蛋白水解酶的作下释放入血。 4. 4.调节调节下丘脑分泌TRH （甲状腺激 素释放激素） 垂体前叶分泌 TSH（促甲状腺激素）促T3 、T4 合成，甲状腺增生【常用药物】甲状腺片和左甲状腺素 【作用和用途】 作用：1. 维持生长发育 对中枢神经系统和骨骼最明显2. 促进代谢和增加产热3. 提高心血管对儿茶酚胺的敏感性用途： 1.甲状腺功能减退症（呆小病又称克汀病、黏
3、液水肿 ） 2.单纯性甲状腺肿 甲状腺激素类药甲状腺激素类药甲状腺激素类药【 不良反应】过量可引起甲状腺功能亢进症状。老年和心脏病者可发生心绞痛和心力衰竭。一旦发生应立即停药，至少一周后再从小量开始用药。甲状腺激素类药二、抗甲状腺药二、抗甲状腺药1. 1.硫脲类硫脲类2. 2.碘剂碘剂3. 3.放射性碘放射性碘4.4.受体阻断剂受体阻断剂【作用】1.抑制甲状腺激素合成机理：抑制过氧化物酶，从而抑制了I-的活化和碘化酪氨酸的偶联从而减少T3和T4的生成。特点：显效慢，一般服药12周后开始减轻症状，13月才能消除症状。2.丙硫氧嘧啶还可抑制T4在外周组织脱碘成T3有利于甲状腺危象的治疗，甲巯咪唑则
4、无此效应。常用药常用药 ：硫氧嘧啶类：丙硫氧嘧啶硫氧嘧啶类：丙硫氧嘧啶咪唑类：如甲巯咪唑咪唑类：如甲巯咪唑（他巴唑）；卡比马唑 （甲亢平）（甲亢平）（一）（一）硫脲类硫脲类 【用途】：1.甲亢内科保守治疗2.甲状腺术前准备3.甲状腺危象的辅助治疗（合用碘剂）轻症、不宜手术者、放射性碘治疗及中、重度病人等用药注意：开始大剂量，抑制甲状腺素合成，1-3月后 视病情减量控制甲状腺功能接近正常，以便手术； 会使甲状腺增生充血，术前2周加服碘剂原因为T3 、T4大量释放入血，导致高热 、心衰、肺水肿及水、电解质紊乱硫脲类硫脲类 硫脲类硫脲类 【不良反应】过敏反应消化道反应粒细胞缺乏症 严重不良反应(监测
5、)甲状腺肿 长期用药后，甲状腺代偿增大硫脲类硫脲类 【作用及用途】碘及碘化物可因剂量不同而产生不同作用。1、单纯性甲状腺肿 用小剂量，可在食盐中加入1/1041/105的碘化钾或碘化钠有效地防止发病。2、甲状腺功能亢进手术前准备 先用硫脲类控制症状，再在术前2周用大剂量碘使腺体缩小变硬，以纠正硫脲类所引起的甲状腺组织增生、变软和充血，以利进行手术。3、甲状腺危象 用大剂量碘，可抑制水解酶，减少T3 、T4释放。同时合用硫脲类和其他综合措施。（二）（二）碘及碘化物常用药：碘化钠、碘化钾、复方碘溶液（卢戈液）【 不良反应】1.急性反应过敏所致血管神经性水肿、上呼吸道水肿及 喉头水肿2. 慢性碘中毒
6、3. 诱发甲状腺功能紊乱碘及碘化物射线损伤甲状腺实质 射线体表可测到，测甲状腺摄碘功能（三）（三）放射性碘常用药：碘（131I)化钠【临床应用】 1.甲状腺摄碘功能测定 2.甲状腺功能亢进治疗u不适合手术的甲状腺 功能亢进者，或手术后 复发及硫脲类无效或过 敏的甲亢者，也可用于 控制甲状腺癌的发展。【 药理作用】辐射辐射【不良反应】本品剂量较难掌握，易用量过大而致甲 状腺功能低下。放射性碘【禁忌】白细胞低下者、孕妇和乳母或严重肝、 肾功能不全者。一、填空题 1.甲状腺激素包括 和 。2目前常用的抗甲状腺药有 、 、 和 等四类 。3. 单纯性甲状腺肿，宜给予 。二、选择题 1.甲状腺功能亢进的
7、内科治疗宜用( )A.小剂量的碘剂 B.大剂量的碘剂 C.甲状腺素 D.甲巯咪唑 E.以上都不是2.甲亢伴有窦性心动过速的内科治疗最好选用( )A.小剂量的碘剂 B.大剂量的碘剂 C.他巴唑 D.普萘洛尔 E.甲亢平目标检测目标检测T3T4 硫脲类碘剂放射性碘受体阻断药 小剂量碘DD3.硫脲类抗甲状腺的主要药理作用是( )A.影响碘的摄取 B.抑制甲状腺激素释放 C.干扰甲状腺激素的作用 D.抑制甲状腺激素的合成 E.抑制甲状腺激素的分泌4.小剂量碘剂主要用于防治( )A.呆小症 B.粘液性水肿 C.单纯性甲状腺肿 D.甲状腺功能亢进 E.甲状腺危象5.大剂量碘抗甲状腺的主要作用是( )A.抑制甲状腺激素的合成 B.抑制甲状腺激素的释放 C.抑制免疫球蛋白的合成 D.抑制碘泵摄取 E.抑制促甲状腺激素释放DCB6.不属于治疗甲状腺功能亢进的药物是( )A.硫脲类 B.碘化物 C.放射性碘 D.受体阻断药 E.甲状腺素7.应用硫脲类的甲亢病人与手术前2周加服碘剂的目的是（ ）A.缩短术前准备时间 B.有协同作用，增强硫脲类的作 用 C.减少硫脲类的不良反应 D.使腺体缩小变韧，利于手术 E.防治术后甲亢复发8.硫脲类最严重的不良反应是( )A.粒细胞缺乏 B.过敏性皮疹 C.甲状腺功能减退 D.甲状腺体肿大 E.胃肠道反应三、简答题甲状腺功能亢进术前常用哪些药物？EDA
