药二1010~1013

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1、 第第 1010 讲讲 抗菌药物抗菌药物 （十）（十） 第九节第九节 酰胺醇类抗菌药物酰胺醇类抗菌药物 氯霉素、甲砜霉素。 讲义编号 NODE70206200101000000101：针对本讲义提问 一、药理作用与临床评价 （）作用特点 抑菌剂，作用机制与细菌 70S 核糖体中较大的 50S 亚基结合，蛋白质合成被抑制而致细菌死亡。 【口诀 TANG】30 而立四环素，红绿林中 50 载！ 讲义编号 NODE70206200101000000102：针对本讲义提问 我们会反复用到的一张图（TANG） 讲义编号 NODE70206200101000000103：针对本讲义提问 【问题来了人的正常

2、细胞不会被攻击么？TANG】 哺乳动物的细胞核糖体主要是 80S 核糖体，不受影响。 但线粒体中含有 70S 微粒血液系统毒性。 讲义编号 NODE70206200101000000104：针对本讲义提问 广谱对 G-菌的抑制作用强于 G+菌。 对伤寒沙门菌、流感杆菌、脑膜炎球菌和淋球菌具有较强杀菌作用； 对立克次体、螺旋体、衣原体、支原体有抑制作用。 讲义编号 NODE70206200101000000105：针对本讲义提问 临床主要用于某些严重感染： 伤寒、副伤寒突破细胞屏障（TANG 补充）； 脑膜炎突破血脑屏障（TANG 补充） ； 眼部感染突破血眼屏障（TANG 补充） ； 需氧菌与

3、厌氧菌混合感染的脑脓肿与青霉素合用。 讲义编号 NODE70206200101000000106：针对本讲义提问 （二）典型不良反应 1.骨髓造血功能抑制 再生性障碍性贫血，以 12 岁以下学龄儿童较多见； 2. “灰婴综合征” 患儿于大剂量用药后数日出现腹泻、腹痛、呕吐、进行性苍白、发绀、皮肤灰紫、循环障碍，可于数小时死亡。 【口诀】绿骨灰，多恐怖！TANG 讲义编号 NODE70206200101000000107：针对本讲义提问 3.其他不良反应 溶血性贫血（先天性葡萄糖-6-磷酸脱氢酶不足者）； 出血倾向长程治疗者可诱发。 讲义编号 NODE70206200101000000108：针

4、对本讲义提问 （三）禁忌证 1.对本类药过敏者。 2.新生儿、妊娠期。 （四）药物相互作用 1.与林可霉素类或红霉素类合用时可因竞争靶位而产生拮抗作用。 2.可拮抗维生素 B12的造血作用，因此两者不宜同用。 3.与维生素 B6同用时，后者的剂量应适当增加。 4.与乙内酰脲类抗癫痫药合用时，可使后者的作用增强或毒性增加，故须减少剂量。 讲义编号 NODE70206200101000000109：针对本讲义提问 二、用药监护 （一）关注新生儿灰婴综合征 早产儿或新生儿剂量应严格控制。 （二）关注骨髓毒性 （三）监测肝肾功能 应用氯霉素期间和停药后 57 日内禁止饮酒，以免引起“双硫仑样”反应。

5、讲义编号 NODE70206200101000000110：针对本讲义提问 三、主要药品 1.氯霉素【适应证】 （1）伤寒和副伤寒。 （2）严重沙门菌属感染合并败血症。 （3）耐氨苄西林的脑膜炎、G-杆菌脑膜炎（可透过血-脑屏障）。 （4）需氧菌和厌氧菌混合感染的脑脓肿（尤其耳源性）。 （5）严重厌氧菌所致感染，累及中枢神经系统者。 （6）立克次体感染。 【注意事项】定期监测周围血象、网织细胞计数、骨髓检查。 讲义编号 NODE70206200101000000111：针对本讲义提问 【补充 TANG】氯霉素细菌性眼部感染。 讲义编号 NODE70206200101000000112：针对本讲

6、义提问 氯霉素核心知识点 3+2（TANG，少量补充） 3 大临床应用3 个屏障。 脑内感染易透过血脑屏障； 眼内感染易透过血眼屏障。 伤寒、副伤寒易透过细胞屏障。 2 大严重不良反应【骨灰！】恐怖！ 骨髓抑制！ 灰婴综合征！ 讲义编号 NODE70206200101000000113：针对本讲义提问 2.甲砜霉素 【适应证】流感嗜血杆菌、大肠埃希菌、沙门菌属等所致的感染。 在体内不代谢，以原形主要经肾脏排泄。 讲义编号 NODE70206200101000000114：针对本讲义提问 【模拟测试练习版】 1.氯霉素的抗菌作用机制是 A.抑制细菌的 DNA 合成 B.抑制细菌的蛋白质合成 C.

7、干扰细菌的 RNA 转录 D.干扰细菌的细胞壁合成 E.增加细菌的细胞膜通透性 2.严重损害骨髓造血机能的药物是 A.青霉素 B.庆大霉素 C.琥乙红霉素 D.链霉素 E.甲砜霉素 讲义编号 NODE70206200101000000115：针对本讲义提问 【模拟测试解析版】 1.氯霉素的抗菌作用机制是 A.抑制细菌的 DNA 合成 B.抑制细菌的蛋白质合成 C.干扰细菌的 RNA 转录 D.干扰细菌的细胞壁合成 E.增加细菌的细胞膜通透性 讲义编号 NODE70206200101000000116：针对本讲义提问 2.严重损害骨髓造血机能的药物是 A.青霉素 B.庆大霉素 C.琥乙红霉素 D

8、.链霉素 E.甲砜霉素 讲义编号 NODE70206200101000000117：针对本讲义提问 第第 1111 讲讲 抗菌药物抗菌药物 （十一）（十一） 第十节第十节 氟喹诺酮类抗菌药物氟喹诺酮类抗菌药物 讲义编号 NODE70206200101100000101：针对本讲义提问 全合成抗菌药物。 第一代、第二代基本已淘汰。 第三代抗菌活性明显增强。 第四代抗菌谱广且抗菌作用强，既保留了前 3 代抗 G-菌的活性，又明显增强抗 G+菌的活性，并对军团菌、支原体、衣原体等均有作用。 讲义编号 NODE70206200101100000102：针对本讲义提问 作用靶位在细菌的 DNA 旋转酶影

9、响 DNA 的合成而致细菌死亡。 讲义编号 NODE70206200101100000103：针对本讲义提问 、药理作用与临床评价 （）作用特点 （1）广谱：需氧 G+、G-菌，尤其 G-杆（包括绿脓杆菌）。临床上用于需氧、厌氧、混合感染。 （2）可透过血-脑屏障治疗严重的脑膜炎。 （3）多属浓度依赖型；血浆半衰期较长；具有抗生素作用后效应集中一日剂量分 12 次给药。 讲义编号 NODE70206200101100000104：针对本讲义提问 （二）典型不良反应 1.肌痛、骨关节病损、跟腱炎症和跟腱断裂。 讲义编号 NODE70206200101100000105：针对本讲义提问 2.血糖紊

10、乱尤其是加替沙星可致严重的、致死性、双相性血糖紊乱一一低血糖或高血糖。 3.光敏反应司帕沙星。 讲义编号 NODE70206200101100000106：针对本讲义提问 4.精神和中枢神经系统： 头痛、疲倦、昏厥、失眠、耳鸣或嗜睡。 严重：抑郁、兴奋亢进、幻觉、幻视、疑虑、癫痫发作、精神失常、双相情感障碍等，甚至自杀和伤人，发生率极低，且可逆。 讲义编号 NODE70206200101100000107：针对本讲义提问 （三）禁忌症 1.妊娠及哺乳期妇女。 2.患有中枢神经系统病变的患者，和以往有神经、精神病史，尤其是癫痫病史者。 3.骨骼系统未发育完全的 18 岁以下的儿童（包括外用制剂）

11、。 讲义编号 NODE70206200101100000108：针对本讲义提问 （四）药物相互作用 1.与非甾体抗炎药同服可致中枢神经系统兴奋和惊厥危险性增大。 2.糖尿病患者同时并用口服降糖药或胰岛素，通常会引起高血糖或低血糖等血糖紊乱。 3.与茶碱类、咖啡因、华法林同用，可使上述药物血浓度增高。以依诺沙星的作用最显著。 讲义编号 NODE70206200101100000109：针对本讲义提问 二、用药监护 （一）关注跟腱炎症和肌腱断裂 患者应用后若出现腱疼痛、肿胀、炎症或跟腱断裂情况，应立即停服，及时就诊。 与糖皮质激素联合应用者和老年人风险更大。 （二）规避光毒性 （1）服用期间避免暴

12、露在阳光或人工紫外光源下，或采用遮光措施（打伞、涂敷护肤乳膏、穿防护服）。 （2）晚间服药。 （3）口服抗过敏药、维生素 B2和维生素 C。 （三）警惕心脏毒性可引起心电图 Q-T 间期延长和室性心律失常。 讲义编号 NODE70206200101100000110：针对本讲义提问 （四）监测血糖 （1）发生血糖异常后，均首先停药。 低血糖表现以多汗、无力、心悸、震颤、意识模糊立即静脉注射 50%葡萄糖或静脉滴注 10%葡萄糖。 高血糖口渴、多饮、多尿、疲劳无力胰岛素。 （2）用药前先进食避免空腹，可预防低血糖。 讲义编号 NODE70206200101100000111：针对本讲义提问 【小

13、结氟喹诺酮类不良反应 TANG】 沙星会把跟腱伤，不满十八不要尝。 血糖乱了心中毒，精神失常怕见光。 讲义编号 NODE70206200101100000112：针对本讲义提问 三、主要药品 1.诺氟沙星 【注意事项】 大剂量应用，或尿 pH 在 7.0 以上时可发生结晶尿。宜多进水，保持 24h 排尿量在 1200ml 以上。 2.左氧氟沙星 讲义编号 NODE70206200101100000113：针对本讲义提问 3.环丙沙星 【适应证】 （1）泌尿生殖系统感染。 （2）呼吸道感染。 （3）胃肠道感染。 （4）伤寒。 （5）骨和关节感染。 （6）皮肤软组织感染。 （7）败血症等全身感染。

14、 【注意事项】服用时宜同时饮水 250ml。 讲义编号 NODE70206200101100000114：针对本讲义提问 4.莫西沙星 【适应证】呼吸道感染；皮肤和软组织感染。 【注意事项】 （1）可延长心电图 Q-T 间期。 （2）可能出现假膜性肠炎。 （3）治疗复杂盆腔感染患者（如伴有输卵管-卵巢或盆腔脓肿）时，需考虑经静脉给药。 讲义编号 NODE70206200101100000115：针对本讲义提问 【模拟测试练习版】 1.下列会导致跟腱断裂，禁用于青少年的药物是 A.头孢克肟 B.氨曲南 C.林可霉素 D.左氧氟沙星 E.米诺环素 【模拟测试解析版】 1.下列会导致跟腱断裂，禁用于

15、青少年的药物是 A.头孢克肟 B.氨曲南 C.林可霉素 D.左氧氟沙星 E.米诺环素 讲义编号 NODE70206200101100000116：针对本讲义提问 第第 1212 讲讲 抗菌药物抗菌药物 （十二）（十二） 第十一节第十一节 硝基呋喃类抗菌药物硝基呋喃类抗菌药物 讲义编号 NODE70206200101200000101：针对本讲义提问 、药理作用与临床评价 （）作用特点 机制敏感菌可将其还原成能抑制乙酰辅酶 A 等多种酶的活性产物，进而干扰细菌代谢并损伤 DNA。 讲义编号 NODE70206200101200000102：针对本讲义提问 广谱，不易产生耐药性。 口服吸收差； 血

16、浆药物浓度低（尿液浓度高）。 讲义编号 NODE70206200101200000103：针对本讲义提问 （二）典型不良反应 呕吐、食欲减退和腹泻；严重者可发生周围神经炎。 （三）禁忌证 新生儿、妊娠妇女、肾功能不全及对硝基呋喃类药过敏者。 （四）药物相互作用 1.与肝毒性、神经毒性、可致溶血药物合用，增加毒性。 2.丙磺舒和苯磺唑酮均可抑制呋喃妥因的肾小管分泌，导致后者的血浆浓度增高或血清半衰期延长，而尿浓度则降低，疗效亦减弱，丙磺舒等的剂量应予调整。 讲义编号 NODE70206200101200000104：针对本讲义提问 二、用药监护 （1）与食物同服，以减少对胃肠道的刺激。 （2）应用呋喃唑酮期间和停药后 5 日内，禁止饮酒，以免引起“双硫仑样”反应。 讲