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1、 抗利尿激素ADH=AVP 名称:抗利尿激素(ADH),血管加压素,精氨酸血管加压素(AVP) 唯一主要影响水排泄的激素 个氨基酸的肽类激素 在下丘脑的视上核和室旁核合成 通过神经干输送到垂体神经叶(后叶)中贮存, 需要时分泌至血液中 垂体前叶7。Adapted from The pituitary gland. Nussey SS, Whitehead SA. Endocrinology: an Integrated Approach. Taylor 2001; http:/www.ncbi.nlm.nih.gov/bookshelf/br.fcgi?book=endocrin356:206
2、4-2072.已经上市,院内有药规 格:每盒5片,每片15mg 服用方法:15mg /天(建议早上服用) 起效时间:2-4h开始起效苏麦卡 (托伐普坦)作用机制维维持期30治疗结疗结束37治疗结疗结束 随访访随访访随机化 Pooled.SALT-1 and SALT-2联合分析; 基础血清Na+ 135 mEq/L*P.0001 for Samsca (tolvaptan) vs placebo, based on Cochran-Mantel-Haenszel (CMH) test.长期随访:安全性佳Berl T et al. J Am Soc Nephrol. 2010;21:705-71
3、2.苏麦卡苏麦卡 可连续四年提升并维持血钠在正常范围,可连续四年提升并维持血钠在正常范围, 耐受性良好耐受性良好美国低钠血症指南推荐2007.2013托伐普坦-推荐用于SIADH引起的等容量性低钠血症推荐药物是否被批准用于治疗低钠血症加拿大欧洲日本美国中国去甲金霉素 Demeclocycline未被批准没有欧盟的批准 英国批准用于恶性肿瘤导致 的SIADH,限液治疗无效且患 者没有肝硬化 法国批准用于恶性肿瘤导致 的SIADH,限液治疗无效未被批准未被批准未被批准锂 Lithium未被批准未被批准未被批准未被批准未被批准袢利尿剂未被批准未被批准未被批准未被批准未被批准尿素未被批准未被批准未被批
4、准未被批准未被批准普坦类2011年7月批准 托伐普坦用于 治疗临床显著 的非低容量性 低钠血症2009年10月批准托伐普坦 用于SIADH导致的低钠 血症Mozavaptan批 准用于恶性肿 瘤导致的 SIADH 托伐普坦批准 治疗心源性和 肝源性水肿以 及ADPKD (多 囊肾)2005年考尼普坦(针 剂)批准治疗等容量 性和高容量性低钠 血症 2009年5月托伐普坦 被批准用于心衰和 SIADH导致的等容 量性和高容量性低 钠血症托伐普坦2011年9 月批准用于治疗心 衰、肝硬化和 SIADH导致的等容 量性和高容量性低 钠血症与安慰剂相差%* * p0.05 与安慰剂相比; *p0.00
5、1安慰剂相比Costello-Boerrigter et al, AJP 2005苏麦卡对肾功能的影响(pg/ml)(ng/ml/hr)服用前和服用后小时差别n=6, Mean + SEM, * p0.05, * p0.01 vs. control, # p0.01 vs. Furosemide 1 mg/kg05101505101505101505101505010015020025005010015020025000.10.20.300.10.20.3托伐普坦 (mg/kg)呋塞米 (mg/kg)0.3 13 100.3 1300.3 13 100.3 130AVP 血浆肾素活性肾上腺素 醛固酮(pg/ml)(ng/ml)*托伐普坦 (mg/kg)呋塞米 (mg/kg)Miyazaki,T.et al; Cardiovascular.Drug Review 25(1),1-13,2007苏麦卡对神经激素的影响苏麦卡治疗优势针对SIADH低钠原因,促进水 排泄纠正低钠血症快速、有效、持 续 改善患者躯体和精神功能缩短住院时间安全耐受、服用方便