【资源】碳青霉烯类抗生素的临床应用感染性与传染性疾病讨论版

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1、【资源资源】碳青霉烯类抗生素的临床应用感染性与传染性疾病讨论版碳青霉烯类抗生素的临床应用感染性与传染性疾病讨论版【资源】碳青霉烯类抗生素的临床应用(俞云松浙江大学医学院附属一院传染科) - 感染性与传染性疾病讨论版 - 爱爱医-华人医学论坛 - 医学专业交流与执业医师考试 微简历 医内说 继教学分平台 培训果 医内网 人才网 资源频道 模拟笔试 不良信息举报 同城医友 一键登陆 有问必答网 120 健康网 保障部 繁體版 手机版 搜索 注册 登录 论坛搜索插件帮助导航私人消息 (0)公共消息 (0)论坛任务 (0)系统消息 (0)好友消息 (0)帖子消息 (0)爱爱医-华人医学论坛 感染性与传

2、染性疾病讨论版 【资源】碳青霉烯类抗生素的临床应用(俞云松浙江大学医学院附属一院传染科) 关注贫困山区仡佬族儿童读书难爱爱医开通“无垃圾邮件”订阅妇产版病案征集活动爱爱医免费视频在线看感谢有你，月积月有礼 2012 年执业医师考试培训预报名大家来谈谈临床护理差错【收获金秋 喜迎国庆】主题活动呼吸版原创有奖活动医生成名之路从 开始权威杂志文献共享活动爱爱医手机版震撼上线注意啦！我们可以这样分享帖子九月了，继教学分修够了吗？山羊老师免费学习班开课 50 元手机充值卡天天送返回列表 下一主题 上一主题 发帖 绑定 QQ 帐号，轻松分享到 QQ 空间与腾讯微博感染科 【资源】碳青霉烯类抗生素的临床应

3、用(俞云松浙江大学医学院附属一院传染科)dht 发短消息 加为好友 dht 当前离线 UID7529 主题 14 精华 0 贡献分 5 鸡蛋 0 专业分 2 在线时间 241 小时 注册时间 2004-11-2 最后登录 2011-10-10 仁者爱医积分 7 帖子 83 爱医币新 28 鲜花 33 爱心指数查看 阅读权限 20 1# 楼主 跳转到 倒序看帖 打印 字体大小: tT 发表于 2005-11-26 10:20 | 只看该作者 感染科 【资源】碳青霉烯类抗生素的临床应用(俞云松浙江大学医学院附属一院传染科)碳青霉烯类抗生素的临床应用俞云松单位：浙江大学医学院附属一院传染科碳青霉烯类

4、抗生素是抗菌谱最广，抗菌活性最强的-内酰胺抗生素，国内已经上市的品种有亚胺培南、美洛培南、帕尼培南，因其具有对 -内酰胺酶稳定以及毒性低等特点，已经成为治疗严重细菌感染最主要的抗菌药物之一，现就其主要特点及临床应用概述如下：一 抗菌活性亚胺培南、美洛培南、帕尼培南对大多数革兰阳性、阴性需氧菌、厌氧菌及多重耐药菌均有较强的抗菌活性，但耐甲氧西林葡萄球菌、屎肠球菌、嗜麦芽寡养单胞菌等对本品耐药。亚胺培南在浓度 8mgL-1 时,可抑制 90%以上的主要致病菌。美洛培南对葡萄球菌和肠球菌的作用较亚胺培南弱 2-4 倍，对耐甲氧西林葡萄球菌、屎肠球菌同样耐药；但对肠杆菌科细菌的抗菌活性是亚胺培南的 2

5、-16 倍，对铜绿假单胞菌的抗菌活性是亚胺培南的 2-4倍。帕尼培南对 G+菌的抗菌活性与亚胺培南相仿或略强，对肠杆菌科细菌的抗菌活性与亚胺培南相仿，对铜绿假单胞菌的抗菌活性则逊于亚胺培南。 二 对 -内酰胺酶的稳定性碳青霉烯类对质粒介导的超广谱 -内酰胺酶（Extended-spectrum-lactamases,ESBLs） 、染色体及质粒介导的头孢菌素酶(AmpC 酶)均具有高度稳定性。但可被金属 -内酰胺酶水解灭活，造成碳青酶烯类抗生素耐药。三与青霉素结合蛋白 PBPs 的作用PBP 是细菌细胞膜上特殊的蛋白分子，也是 -内酰胺抗生素作用靶位，碳青霉烯类与 PBP 结合紧密而显示出很强

6、的杀菌活性。亚胺培南与 PBP 结合，尤其是 PBP2 的亲和力强，阻碍细胞壁的合成，可使细菌迅速肿胀，溶解，其作用很少受接种菌量、PH 值（5.5-8.5）的影响。美洛培南迅速渗透到靶位，主要是与PBP2 和 PBP3 紧密结合。帕尼培南与铜绿假单胞菌的 PBP 的亲和性依次为 PBP2，PBP1A，PBP3，PBP1B，PBP4。四 与内毒素的关系 抗菌药物能诱导产生内毒素，不少抗生素是内毒素诱导剂，快速杀菌类抗生素是最强的内毒素诱导剂，-内酰胺类抗生素与 PBPS 作用点相关，亚胺培南作用于 PBP2，只诱导少量内毒素释放，美洛培南与帕尼培南则作用于 PBP2 与 PBP3，诱导内毒素释

7、放水平则高于亚胺培南。血循环中内毒素水平升高与血流动力学参数的恶化有关。虽然机体具有清除内毒素的能力，但对一些病情危重的严重感染病人，在治疗选择用药时应适当加以考虑。五 药代动力学和药效学1 对肾脱氢肽酶 I 的稳定性：亚胺培南易被肾脱氢肽酶水解而失效，因其在肾内高度代谢和潜在的肾毒性，便开发了肾脱氢肽酶抑制剂西司他丁，西司他丁与亚胺培南 11 合用，可阻止亚胺培南肾内代谢并消除肾毒性。帕尼培南对肾脱氢肽酶的稳定性比亚胺培南好，但仍大部分在体内水解、经肾排泄。在单独使用相当比例经肾近曲小管的有机阴离子运输系统向肾小管分泌，从而在肾皮质蓄积并导致肾小管坏死。倍他米隆是一种对近曲小管有机阴离子运输

8、系统亲和力远大于帕尼培南的氨基衍生物苯甲酰胺丙酸，无肾脱氢肽酶 I 抑制作用，无抗菌活性，亦不影响帕尼培南抗菌活性。将倍他米隆以 11 的比例与帕尼培南合用，可通过倍他米隆竞争性抑制帕尼培南向肾小管分泌，从而降低其在肾皮质的浓度，减轻帕尼培南的肾毒性。美洛培南对肾脱氢肽酶 I 的稳定性比亚胺培南高 4 倍，不需与倍他米隆或酶抑制剂西司他丁合用。2 半衰期与肾功能：亚胺培南、帕尼培南、美洛培南半衰期均为约 1 小时，尿回收率约为 60-75%，均主要从肾排泄，如肾功能减退可造成药物在体内积蓄，半衰期延长。因此肾功能减退患者均应按肌酐清除率相应减少剂量，透析时药物可被清除，故在透析后应按肾功能情况

9、补充给药。3 组织分布：三种碳青霉烯类抗生素在组织和组织间液分布均较好，但亚胺培南在脑脊液中浓度较低，在脑膜有炎症时给药 1g，脑脊液最大浓度均值范围为 0.5-5.5mgL-1,而美洛培南可达 0.9-6.47 mgL-1,说明美洛培南能较好透入脑脊液，帕尼培南在正常人脑脊液中浓度较低，但在脑膜有炎症时可超过大多数致病菌的最低抑制浓度（MIC） ，病情恢复后，脑脊液浓度回到原来水平。六 临床应用：碳青霉烯类抗生素主要使用于以下三类病人：1 重症感染包括院内获得性肺炎、败血症、腹膜炎以及中性粒细胞减少的发热病人，在病原体明确前，为了尽量覆盖可能的病原菌，常作为经验性治疗的首选药物，病原明确后可

10、继续使用，也可“降阶梯治疗” 。2 多重耐药菌感染的治疗，如产 ESBLs 菌株、产 AmpC 酶菌株或同时产 ESBLs 及 AmpC 酶菌株的感染。3 第三、四代头孢菌素及复合制剂疗效不理想的细菌引起的腹膜炎、肺炎、败血症等。亚胺培南（imipenem,IMP） 商品名泰能，由亚胺培南-西司他丁（11）组方，对敏感菌引起的败血症、尿路感染和妇科感染疗效在 95%以上，对软组织、骨关节和腹腔内感染的疗效超过 90%，下呼吸道感染的疗效为 85%，细菌清除率 76%-92%。对孕妇应权衡利弊后慎重用药。本品不适于脑膜炎的治疗，不能与阿昔洛韦联用。泰能给药量成人每612h 静滴 0.5g 或 1

11、.0g，儿童每次 12.5mgkg 1。给药速度不宜过快，当给药量达 500mg 或以上时，滴注时间应在 30-60min 以上。美洛培南(meropenem,MEP) 商品名美平，美洛培南对败血症、包括肺囊性纤维化合并感染在内的肺部感染、腹腔感染、脑膜炎等均获满意效果。美洛培南给药剂量成人为 0.5-1g,每 6-8h1 次静滴，儿童为每 6-8h，10-20mgkg 1。治疗脑膜炎时建议每次 2g,每 8h1 次，以便脑脊液中达到足够的浓度。帕尼培南（panipenem,PAPM） 商品名克倍宁，由帕尼培南-倍他米隆（11）组方，适用于敏感菌引起的败血症、骨髓炎、肺部感染、脓胸、胆道感染、

12、腹腔感染、脑膜炎等。临床有效率和细菌学效果均达 80%以上。克倍宁给药剂量 0.5g（按帕尼培南计） ，bid,每日最高剂量 2g 静滴，儿童 10-20 mgkg 1，每日 2-4 次静滴。七、主要不良反应亚胺培南（泰能）主要为恶心、呕吐、腹泻等胃肠道反应，皮疹、瘙痒、发热、静脉炎等过敏反应，白细胞减少，嗜酸细胞增多，血小板增多或减少，血清转氨酶升高，中枢神经系统症状，对有癫痫诱发因素者可诱发癫痫发作。美洛培南（美平）主要为皮疹、瘙痒、静脉炎、过敏反应、头痛、血小板增多，嗜酸粒细胞增多，血清转氨酶、AKP、LDH 升高等，偶有癫痫发作（0.05%） ，但远低于亚胺培南，肾功能受损，意识障碍、

13、中枢神经系统症状等到严重不良反应发生率较少（一般少于 0.1%） 。帕尼培南（克倍宁）主要为恶心、呕吐、腹泻等胃肠道反应，皮疹、药疹、发热、瘙痒等到过敏反应。过敏性休克发生率低，但应引起注意。对青霉素类、头孢菌素类及其它 -内酰胺类药物过敏者，可能对碳青霉烯抗生素出现交叉过敏。所以对上述药物曾发生过严重全身性过敏反应者，应禁用本组药物。分享到：QQ 空间 新浪微博腾讯微博人人网楼主新帖 2011 卫生类 C 级新增文章 肿瘤的分子靶向治疗 2011 年卫生类职称英语新增文章及译文 关于 2011 年度卫生专业技术资格考试工作有关 2011 年度全国卫生专业技术资格考试安排确定 河南卫生高级考试

14、可以查分了 中内七版教材精简本 手术室护理缺陷及防范收藏 分享 微博 医内 小技巧：宣传爱爱医就送 20 个爱医币 （点击查看详情）hebeiwind 发短消息 加为好友 hebeiwind 当前离线 UID66619 主题 0 精华 0 贡献分 7 鸡蛋 0 专业分 0 性别男 在线时间 138 小时 注册时间 2005-11-19 最后登录 2010-6-12 仁者爱医积分 7 帖子 182 爱医币新 23 鲜花 6 爱心指数查看 阅读权限 20 2# 沙发 发表于 2005-11-26 17:52 | 只看该作者 我们这里应用的多是：美能和美特。而且一边都是Q12 小时应用的，确实很贵。

15、:(edited by hebeiwind on 2005-12-1 at 06:52 PM 小技巧：宣传爱爱医就送 20 个爱医币 （点击查看详情）TOP 闲云野鹤 发短消息 加为好友 闲云野鹤 当前离线 VIP 贵宾UID18057 主题 0 精华 20 贡献分 197 鸡蛋 46 专业分 0 性别男 来自黑龙江 在线时间 1284 小时 注册时间 2005-1-11 最后登录 2011-9-15 VIP 贵宾VIP 贵宾积分 197 帖子 3925 爱医币新 3285 鲜花 1313 爱心指数查看 阅读权限 150 3# 板凳 发表于 2005-11-27 10:11 | 只看该作者 对

16、细菌的作用是无需质疑的，但是，如果广泛的把这类药物应用到临床，将是人类最大的悲哀。我是一片云，沉浮在蓝天中。我是一只鹤，飞翔在白云之外！小技巧：宣传爱爱医就送 20 个爱医币 （点击查看详情）TOP hebeiwind 发短消息 加为好友 hebeiwind 当前离线 UID66619 主题 0 精华 0 贡献分 7 鸡蛋 0 专业分 0 性别男 在线时间 138 小时 注册时间 2005-11-19 最后登录 2010-6-12 仁者爱医积分 7 帖子 182 爱医币新 23 鲜花 6 爱心指数查看 阅读权限 20 4 楼 发表于 2005-11-27 18:45 | 只看该作者 Originally posted by 闲云野鹤 at 2005-11-27 10:11 AM:对细菌的作用是无需质疑的，但是，如果广泛的把这类药物应用到临床，将是人类最大的悲哀。 我同意，但是现在很多基层医院在应用