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1、中枢兴奋药及利尿药中枢兴奋药及利尿药中枢兴奋药及利尿药中枢兴奋药及利尿药第五章第五章第五章第五章 张彦文张彦文 田桂杰田桂杰知识知识知识知识目标目标目标目标：掌握掌握掌握掌握利尿药的结构类型，各类药物典型药物的化利尿药的结构类型，各类药物典型药物的化利尿药的结构类型，各类药物典型药物的化利尿药的结构类型，各类药物典型药物的化学结构、合成、理化性质及作用特点学结构、合成、理化性质及作用特点学结构、合成、理化性质及作用特点学结构、合成、理化性质及作用特点了解中枢兴奋药的类型及治疗老年性痴呆的药物了解中枢兴奋药的类型及治疗老年性痴呆的药物了解中枢兴奋药的类型及治疗老年性痴呆的药物了解中枢兴奋药的类型
2、及治疗老年性痴呆的药物了解利尿药的作用机制，苯并噻嗪类利尿药的构了解利尿药的作用机制，苯并噻嗪类利尿药的构了解利尿药的作用机制，苯并噻嗪类利尿药的构了解利尿药的作用机制，苯并噻嗪类利尿药的构效关系效关系效关系效关系学习目标能力目标：能力目标：能力目标：能力目标：能认识咖啡因、尼克刹米、盐酸甲氯芬酯吡拉能认识咖啡因、尼克刹米、盐酸甲氯芬酯吡拉能认识咖啡因、尼克刹米、盐酸甲氯芬酯吡拉能认识咖啡因、尼克刹米、盐酸甲氯芬酯吡拉 西坦、氢氯噻嗪、呋塞米、依他尼酸、螺内酯西坦、氢氯噻嗪、呋塞米、依他尼酸、螺内酯西坦、氢氯噻嗪、呋塞米、依他尼酸、螺内酯西坦、氢氯噻嗪、呋塞米、依他尼酸、螺内酯 的结构式，能写
3、出其主要结构特点的结构式，能写出其主要结构特点的结构式，能写出其主要结构特点的结构式，能写出其主要结构特点能写出尼克刹米、氢氯噻嗪、呋塞米的合成路能写出尼克刹米、氢氯噻嗪、呋塞米的合成路能写出尼克刹米、氢氯噻嗪、呋塞米的合成路能写出尼克刹米、氢氯噻嗪、呋塞米的合成路 线线线线能应用典型药物的理化性质解决该类药物的制能应用典型药物的理化性质解决该类药物的制能应用典型药物的理化性质解决该类药物的制能应用典型药物的理化性质解决该类药物的制 剂调配、鉴别、贮存保管及临床应用问题剂调配、鉴别、贮存保管及临床应用问题剂调配、鉴别、贮存保管及临床应用问题剂调配、鉴别、贮存保管及临床应用问题学习目标中枢兴奋药
4、和利尿药中枢兴奋药和利尿药中枢兴奋药和利尿药中枢兴奋药和利尿药中中中中 枢枢枢枢 兴兴兴兴 奋奋奋奋 药药药药利利利利 尿尿尿尿 药药药药同同同同 步步步步 测测测测 试试试试结构类型及相应药物结构类型及相应药物结构类型及相应药物结构类型及相应药物典典典典 型型型型 药药药药 物物物物结结结结 构构构构 类类类类 型型型型常常常常 用用用用 药药药药 物物物物典典典典 型型型型 药药药药 物物物物本章结构图本章结构图第一节第一节中中 枢枢 兴兴 奋奋 药药结构类型及药物结构类型及药物黄嘌呤类黄嘌呤类黄嘌呤类黄嘌呤类 NNR1R2NNOR3O125346789R1 R2 R3CH3 CH3 CH
5、3 咖啡因CH3 CH3 H 茶碱H CH3 CH3 可可豆碱_该类药物主要有咖啡因（该类药物主要有咖啡因（该类药物主要有咖啡因（该类药物主要有咖啡因（CaffeineCaffeineCaffeineCaffeine）、茶碱）、茶碱）、茶碱）、茶碱 （TheophyllineTheophyllineTheophyllineTheophylline）、可可豆碱（）、可可豆碱（）、可可豆碱（）、可可豆碱（TheobromineTheobromineTheobromineTheobromine）等，）等，）等，）等，均为黄嘌呤的均为黄嘌呤的均为黄嘌呤的均为黄嘌呤的N-N-N-N-甲基衍生物，有着相似
6、的药理作用：甲基衍生物，有着相似的药理作用：甲基衍生物，有着相似的药理作用：甲基衍生物，有着相似的药理作用：兴奋中枢神经系统兴奋中枢神经系统兴奋中枢神经系统兴奋中枢神经系统兴奋心脏兴奋心脏兴奋心脏兴奋心脏松弛平滑肌松弛平滑肌松弛平滑肌松弛平滑肌利尿利尿利尿利尿但作用强度不同：但作用强度不同：但作用强度不同：但作用强度不同：其中中枢兴奋作用：咖啡因其中中枢兴奋作用：咖啡因其中中枢兴奋作用：咖啡因其中中枢兴奋作用：咖啡因 茶碱茶碱茶碱茶碱 可可碱可可碱可可碱可可碱而兴奋心脏、松弛平滑肌及利尿作用：而兴奋心脏、松弛平滑肌及利尿作用：而兴奋心脏、松弛平滑肌及利尿作用：而兴奋心脏、松弛平滑肌及利尿作用：
7、茶碱茶碱茶碱茶碱 可可豆碱可可豆碱可可豆碱可可豆碱 咖啡因。咖啡因。咖啡因。咖啡因。临床常用茶碱与乙二胺形成的盐，称氨茶碱临床常用茶碱与乙二胺形成的盐，称氨茶碱临床常用茶碱与乙二胺形成的盐，称氨茶碱临床常用茶碱与乙二胺形成的盐，称氨茶碱 ( ( ( (AminophyllineAminophyllineAminophyllineAminophylline) ) ) )。实例分析实例分析黄嘌呤类化合物的化学结构和酸碱性的关系黄嘌呤类化合物的化学结构和酸碱性的关系黄嘌呤类化合物的化学结构和酸碱性的关系黄嘌呤类化合物的化学结构和酸碱性的关系NNNNOR1R2R3O 分析：黄嘌呤母核上的氮原子由于受分
8、析：黄嘌呤母核上的氮原子由于受分析：黄嘌呤母核上的氮原子由于受分析：黄嘌呤母核上的氮原子由于受 到羰基及其他氮原子吸电子效应的影到羰基及其他氮原子吸电子效应的影到羰基及其他氮原子吸电子效应的影到羰基及其他氮原子吸电子效应的影 响，电子云密度降低，如有氢原子则响，电子云密度降低，如有氢原子则响，电子云密度降低，如有氢原子则响，电子云密度降低，如有氢原子则 易解离而显酸性。氮上的氢原子分别易解离而显酸性。氮上的氢原子分别易解离而显酸性。氮上的氢原子分别易解离而显酸性。氮上的氢原子分别 被甲基取代而导致产生的衍生物之间的酸碱性不同。被甲基取代而导致产生的衍生物之间的酸碱性不同。被甲基取代而导致产生的
9、衍生物之间的酸碱性不同。被甲基取代而导致产生的衍生物之间的酸碱性不同。 茶碱和可可豆碱均为二个甲基的取代物，仍可与氢氧茶碱和可可豆碱均为二个甲基的取代物，仍可与氢氧茶碱和可可豆碱均为二个甲基的取代物，仍可与氢氧茶碱和可可豆碱均为二个甲基的取代物，仍可与氢氧 化钠或硝酸银分别生成钠盐或银盐，而咖啡因为三个化钠或硝酸银分别生成钠盐或银盐，而咖啡因为三个化钠或硝酸银分别生成钠盐或银盐，而咖啡因为三个化钠或硝酸银分别生成钠盐或银盐，而咖啡因为三个 甲基取代，不显酸性，无上述反应。甲基取代，不显酸性，无上述反应。甲基取代，不显酸性，无上述反应。甲基取代，不显酸性，无上述反应。酰胺类酰胺类酰胺类酰胺类 苯
10、环或杂环上有苯环或杂环上有苯环或杂环上有苯环或杂环上有N-N-N-N-二乙酰胺的化合物往往具有中枢二乙酰胺的化合物往往具有中枢二乙酰胺的化合物往往具有中枢二乙酰胺的化合物往往具有中枢 兴奋作用。兴奋作用。兴奋作用。兴奋作用。如尼可刹米是吡啶酰胺的衍生物，为中枢兴奋药。如尼可刹米是吡啶酰胺的衍生物，为中枢兴奋药。如尼可刹米是吡啶酰胺的衍生物，为中枢兴奋药。如尼可刹米是吡啶酰胺的衍生物，为中枢兴奋药。 匹莫林（匹莫林（匹莫林（匹莫林（PemolinePemolinePemolinePemoline）为一种新型较温和的中枢兴奋药。）为一种新型较温和的中枢兴奋药。）为一种新型较温和的中枢兴奋药。）为一
11、种新型较温和的中枢兴奋药。吡乙酰胺类吡乙酰胺类吡乙酰胺类吡乙酰胺类 一类新型的促智药，为脑代谢激活剂；连同乙酰胆一类新型的促智药，为脑代谢激活剂；连同乙酰胆一类新型的促智药，为脑代谢激活剂；连同乙酰胆一类新型的促智药，为脑代谢激活剂；连同乙酰胆 碱酯酶抑制剂，均可用于治疗老年性痴呆，目前发展很碱酯酶抑制剂，均可用于治疗老年性痴呆，目前发展很碱酯酶抑制剂，均可用于治疗老年性痴呆，目前发展很碱酯酶抑制剂，均可用于治疗老年性痴呆，目前发展很 快快快快. . . . 主要有吡拉西坦、奥拉西坦、茴拉西坦和普拉西坦主要有吡拉西坦、奥拉西坦、茴拉西坦和普拉西坦主要有吡拉西坦、奥拉西坦、茴拉西坦和普拉西坦主要
12、有吡拉西坦、奥拉西坦、茴拉西坦和普拉西坦 等。等。等。等。酰胺类及其衍生物酰胺类及其衍生物改善记忆，促进大改善记忆，促进大改善记忆，促进大改善记忆，促进大 脑机敏度脑机敏度脑机敏度脑机敏度普拉西坦普拉西坦普拉西坦普拉西坦对健忘症，记忆减对健忘症，记忆减对健忘症，记忆减对健忘症，记忆减 退，老年性痴呆有退，老年性痴呆有退，老年性痴呆有退，老年性痴呆有 效，作用强，起效效，作用强，起效效，作用强，起效效，作用强，起效 快，毒性小快，毒性小快，毒性小快，毒性小茴拉西坦茴拉西坦茴拉西坦茴拉西坦促进脑代谢，改善促进脑代谢，改善促进脑代谢，改善促进脑代谢，改善 记忆，加强思维记忆，加强思维记忆，加强思维记
13、忆，加强思维 比脑复康好，比脑复康好，比脑复康好，比脑复康好， 毒性小毒性小毒性小毒性小奥拉西坦奥拉西坦奥拉西坦奥拉西坦 ( ( ( (脑复智脑复智脑复智脑复智) ) ) )一种新型促思维记一种新型促思维记一种新型促思维记一种新型促思维记 忆药用于记忆和思忆药用于记忆和思忆药用于记忆和思忆药用于记忆和思 维减退，老年性痴维减退，老年性痴维减退，老年性痴维减退，老年性痴 呆，儿童心智低下呆，儿童心智低下呆，儿童心智低下呆，儿童心智低下吡拉西坦吡拉西坦吡拉西坦吡拉西坦 ( ( ( (脑复康脑复康脑复康脑复康) ) ) )主要作用特点主要作用特点主要作用特点主要作用特点 和用途和用途和用途和用途药物
14、名称药物名称药物名称药物名称取代基取代基取代基取代基结构通式结构通式结构通式结构通式结构类型及药物结构类型及药物吡乙酰胺类药物吡乙酰胺类药物吡乙酰胺类药物吡乙酰胺类药物吡乙酰胺类药物吡乙酰胺类药物吡乙酰胺类药物吡乙酰胺类药物R1R2R3NOR3R1R2CH2CONH2H_HCH2CONH2OHH_OCH3OC HH_CH2CO(CH2)2N(C3H7-i)2 H_H结构类型及药物结构类型及药物其他常用的中枢兴奋药其他常用的中枢兴奋药其他常用的中枢兴奋药其他常用的中枢兴奋药较温和中枢兴奋药，用于治疗轻微脑功能失调较温和中枢兴奋药，用于治疗轻微脑功能失调较温和中枢兴奋药，用于治疗轻微脑功能失调较温
15、和中枢兴奋药，用于治疗轻微脑功能失调哌甲酯（利他林）哌甲酯（利他林）哌甲酯（利他林）哌甲酯（利他林）色酮类色酮类色酮类色酮类呼吸中枢兴奋作用较其他药强，用于治疗呼吸抑制呼吸中枢兴奋作用较其他药强，用于治疗呼吸抑制呼吸中枢兴奋作用较其他药强，用于治疗呼吸抑制呼吸中枢兴奋作用较其他药强，用于治疗呼吸抑制二甲弗林（回苏灵）二甲弗林（回苏灵）二甲弗林（回苏灵）二甲弗林（回苏灵）哌啶类哌啶类哌啶类哌啶类兴奋呼吸中枢但作用短暂，仅几分钟，常用于新生兴奋呼吸中枢但作用短暂，仅几分钟，常用于新生兴奋呼吸中枢但作用短暂，仅几分钟，常用于新生兴奋呼吸中枢但作用短暂，仅几分钟，常用于新生 儿窒息儿窒息儿窒息儿窒息对脊髓有高度的选择性兴奋作用，但毒性较低，用对脊髓有高度的选择性兴奋作用，但毒性较低，用对脊髓有高度的选择性兴奋作用，但毒性较低，用对脊髓有高度的选择性兴奋作用，但毒性较低，用 于治疗面神经麻痹，小儿麻痹后遗症等于治疗面神经麻痹，小儿麻痹后遗症等于治疗面神经麻痹，小儿麻痹后遗症等于治疗面神经麻痹，小儿麻痹后遗症等山梗菜碱（洛贝林）山梗菜碱（洛贝林）山梗菜碱（洛贝林）山梗菜碱（洛贝林）一叶秋碱一叶秋碱一叶秋碱一叶秋碱生物碱类生物碱类生物碱类生物碱类兴奋延髓呼吸中枢，作用迅速，毒性
