好培训-药物效应动力学

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1、 执业药师-药理学 执业药师-药理学 执业药师-药理学 复习指导与应试技巧 复习指导与应试技巧 药理学是研究药物的基础学科之一。 学习它的主要目的是了解药物的作用、 作用机制，充分发挥药物临床疗效，减少药物所能产生的不良反应。为了提高复习效率，我们根据考试大纲要求， 结合数年来执业药师资格考试药理学考前辅导授课的体会， 总结了药理学复习考试应注意的问题，提出了复习应试的策略与技巧。 一、 充分利用考试大纲， 做到系统性与重点内容相结合。 在复习过程中， 自始至终以 考试大纲和国家执业药师资格考试应试指南为依据。药理学分为总论与各论，总论的重点在于基本概念，内容不得含糊混淆；各论则侧重于各类药物

2、的作用、作用机制、临床应用及不良反应。 二、以章节条目为线索，将所学内容提纲挈领，药理学教材分为总论和各论两部分，下面分别介绍各章节复习特点。 (1)总论以掌握基本概念为主，其中以药效动力学中药物的基本作用、量效关系、激动剂与阻断剂和药代动力学中的各参数最为重要。 (2)化学治疗药物临床应用非常广泛。需要重点掌握的是代表药及其抗菌机制、抗菌谱、临床应用及不良反应，并且特别注意各类药之间的横向联系。 (3)神经系统药物分为传出神经系统药物和中枢神经系统药物。 该部分以受体为线索进行复习， 此部分是一个重要的考点。 中枢神经系统药物内容较简单，重点在各章代表药物的作用机制、药理作用、临床应用及不良

3、反应。 (4)心血管系统药物是药理学的重点之一，也是难点和重要考点。重点掌握下面的药物：钙拮抗药、强心苷、血管紧张素I转化酶抑制药(ACEI)、硝酸酯类及亚硝酸酯类、利尿药及脱水药、B受体阻断药等。抗心律失常药为本书难点，重点把握各类药物的代表药物、作用、对电生理特性的影响及临床应用。 (5)血液、呼吸、消化系统药物内容比较琐碎，复习时注意归纳。 (6)内分泌系统药物中肾上腺皮质激素类药物比较重要，不仅仅是考试，而且在临床上应用也广泛，所以一定要掌握好此类药物的作用、应用及不良反应。 (7)其他类药物可根据大纲有的放矢进行复习。 三、分析和总结药理学的记忆技巧，由于药理学要求记忆的东西太多，所

4、以要善于分析和总结一些记忆技巧。 四、选择适当的习题集 执业药师-药理学 目录 目录 一 药理学总论 一 药理学总论 （一） 药物代谢动力学 （二） 药物效应动力学 （三） 影响药物作用的因素 二 化学治疗药物 二 化学治疗药物 （一） 抗微生物药概论 （二） -内酰胺类抗生素 （三） 大环内酯类、林可霉素类和多肽类抗生素 （四） 氨基糖苷类抗生素 （五） 四环素类和氯霉素 （六） 人工合成抗菌药 （七） 抗真菌药 （八） 抗病毒药 （九） 抗结核病药和抗麻风病药 （十） 抗寄生虫药 （十一） 抗恶性肿瘤药 三 神经系统药物 三 神经系统药物 （一） 传出神经系统药 （二） 镇静催眠药 （三）

5、 抗癫痫药和抗惊厥药 （四） 治疗中枢神经退行性病变药 （五） 抗神经失常药 （六） 镇痛药 （七） 解热镇痛抗炎药和抗痛风药 四 心血管系统药物 四 心血管系统药物 （一） 抗心律失常药 （二） 抗心力衰竭药 （三） 抗高血压药 （四） 抗心绞痛药 （五） 调血脂药和抗动脉粥样硬化药 （六） 利尿药和脱水药 执业药师-药理学 五血液、呼吸、消化系统药物五血液、呼吸、消化系统药物 （一） 血液系统药 （二） 呼吸系统药 （三） 消化系统药 六 内分泌系统药物 六 内分泌系统药物 （一） 肾上腺皮质激素类药 （二） 甲状腺激素和抗甲状腺药 （三） 胰岛素和口服降血糖药 （四） 性激素类药和影响生

6、殖功能药 七 其他类药物 七 其他类药物 （一） 免疫调节药 （二） 组胺和组胺受体阻断药 药理学部分精讲 药理学总论 （一） 药物代谢动力学 药理学部分精讲 药理学总论 （一） 药物代谢动力学 大纲实录 1 药物的体内过程 要点 (1)药物的吸收及其影响因素 (2)药物分布及其影响因素 (3)药物代谢过程、代谢酶系、 P450酶诱导剂和抑制剂 (4)药物排泄途径及其影响因素 2 药动力学参数 要点 血药浓度一时间曲线下面积、峰浓度、达峰时间、半衰期、生物利用度、表观分布容积、稳态血药浓度及其临床意义 内容精要 一、药物的体内过程 一、药物的体内过程 （一）药物吸收的定义及影响因素 1、定义药

7、物吸收的定义及影响因素 1、定义：药物由给药部位进入血液循环的过程。 消化道吸收 消化道吸收 口腔吸收：吸收迅速、起效快。 执业药师-药理学 胃吸收：吸收面积小，不是吸收的主要部位。 小肠吸收：小肠是药物吸收的主要部位。 直肠吸收：患者处于非清醒状态、出现呕吐、儿童不宜口服时，考虑直肠给哟啊。 注射部位吸收 肌肉注射：注射部位吸收 肌肉注射：吸收速率取决于吸收部位的血流量。一般水溶性药物吸收快。 皮下注射：皮下注射：吸收缓慢，仅适用于对组织没有刺激的药物， 肺部吸收:肺部吸收:某些吸入性麻醉剂、哮喘给药。 经皮吸收：经皮吸收：期望在局部发挥药效的常经皮给药。 2、影响药物吸收的因素 药物的理化

8、性质 2、影响药物吸收的因素 药物的理化性质 弱酸性在胃中易吸收，弱碱性在小肠易吸收。 首过效应：首过效应：某些药物在通过胃肠粘膜或肝脏时，部分可以被代谢失活，进入体循环的量减少。 有首过效应的药物：硝酸甘油、普萘洛尔、利多卡因、丙咪嗪、吗啡、维拉帕米、氯丙嗪 吸收环境： 硝酸甘油、普萘洛尔、利多卡因、丙咪嗪、吗啡、维拉帕米、氯丙嗪 吸收环境： 食物对药物吸收的影响：可延缓利福平、异烟肼、四环素等药物的吸收。含脂肪高的食物可增加灰黄霉素的吸收。 适当增加胃肠蠕动，有利于药物的吸收。 （二）药物分布及其影响因素 药物分布及其影响因素 1、定义 1、定义 药物进入血液后，随血液进入机体各组织称为；

9、药物的分布。 2、影响药物分布的因素 药物与血浆蛋白结合 2、影响药物分布的因素 药物与血浆蛋白结合 执业药师-药理学 局部器官的血流量 体液pH 组织亲和力 体内屏障 血脑屏障、胎盘屏障、血眼屏障局部器官的血流量 体液pH 组织亲和力 体内屏障 血脑屏障、胎盘屏障、血眼屏障。 其他药物理化性质、药物与组织的特殊亲和力（主动转运）等。 （三）、药物代谢过程、代谢酶系、P450酶诱导剂和抑制剂 其他药物理化性质、药物与组织的特殊亲和力（主动转运）等。 （三）、药物代谢过程、代谢酶系、P450酶诱导剂和抑制剂 1、定义 1、定义 又称为生物转化，是药物在体内发生的化学结构的改变。 药物代谢的四种结

10、果 转化成无活性物； 使原来无药理活性的药物转变为有活性的代谢产物； 将活性药物转化为其他活性物质；产生有毒的物质。 2、药物代谢酶 生物转化部位肝脏。 参与的酶参与的酶 微粒体酶系，如细胞色素P450酶（肝药酶）；非微粒体酶系。 药物代谢酶的特点：特异性低；活性低；个体差异大，又不稳定；易受药物的诱导或抑制。 酶诱导剂： 一些药物可使药酶的活性增强， 加速其他同时使用的药物和其自身的代谢，使药理效应减弱，这类药称为酶诱导药，如水合氯醛水合氯醛、苯巴比妥、苯妥英钠、利福平、灰黄霉素、地塞米松苯巴比妥、苯妥英钠、利福平、灰黄霉素、地塞米松等。 酶抑制剂：一些药物则能抑制或减弱药酶活性，可使合用的

11、药物代谢减慢，药物活性增强或出现毒性反应，这些药物称为酶抑制药，如氯霉素、异烟肼、别嘌醇、酮康唑、西咪替丁、分噻嗪类氯霉素、异烟肼、别嘌醇、酮康唑、西咪替丁、分噻嗪类等。 肝血流量依赖药物：硝酸甘油、普萘洛尔、吗啡。转化速率高 肝药酶依赖性药物：地西泮、苯妥英、保泰松。转化速率低 （四）、药物排泄途径及其影响因素 四）、药物排泄途径及其影响因素 1、定义 1、定义 执业药师-药理学 药物或代谢物经机体的排泄器官或分泌器官排出体外的过程。 （二）药物排泄途径 肾肾、胆汁、肺脏、乳汁排泄等，其他还有皮肤、唾液、汗液等。 肾排泄 碱性药物在酸性环境中解离度扩散吸收。 碱性药物在碱性环境中解离度扩散吸

12、收。 碱化尿液酸性药物解离度扩散肾小管重吸收排泄 胆汁排泄 肝肠循环： 一些药物或代谢物能从肝细胞主动地转运到胆汁中， 经胆汁排泄入十二指肠，再被吸收，这种现象叫肝肠循环。洋地黄毒苷、吗啡、地西泮、炔雌醇。 3其他 二、药物代谢动力学参数 二、药物代谢动力学参数 1血药浓度-时间曲线下面积1血药浓度-时间曲线下面积 以时间为横坐标，血药浓度为纵坐标得到反映血浆药物浓度动态变化的曲线， 曲线与坐标轴围成的面积称为血药浓度一时间曲线下面积， 反映药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程反映药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程。 2峰浓度 2峰浓度 血药浓度的峰值；与给药剂量成正比。 3达峰时间 3

13、达峰时间 达到峰浓度所需要的时间；与吸收和消除速率有关。 4半衰期4半衰期 血浆中药物浓度下降一半所需的时间，确定临床给药间隔时间的长短。 执业药师-药理学 一次给药后，大约经过56个t1/2药物从体内基本消除完。 5 生物利用度生物利用度 指药物经血管外给药后， 药物被吸收进入血液循环的速度和程度。是用来评价制剂吸收程度的指标。 6表观分布容积表观分布容积是指在体内达到动态平衡时体内药量与血药浓度的比值。意指体内药物按血浆中同样浓度分布时所需的体液总容积，并不代表真正的容积。 7稳态血药浓度及其临床意义稳态血药浓度及其临床意义 等量多次给药时，血药浓度曲线先呈锯齿状上升，继而趋于平稳，不会持

14、续无限上升，在56个半衰期接近稳态血药浓度。到达稳定的时间与药物半衰期有关。 精选试题与解析 精选试题与解析 最佳选择题 1药效学主要研究 A药物的跨膜转运规律 B药物的生物转化规律 C药物的时量关系规律 D药物的量效关系规律 E血药浓度的昼夜规律 【解析】答案为D，本题重在考查药理学的研究任务。药理学主要研究药效学和药动学两方面的问题， 药效学主要研究药物对机体的作用及其规律； 药动学主要研究机体对药物的处置过程。 2决定药物起效快慢的主要因素是 A生物利用度 B血浆蛋白结合率 C消除速率常数 D剂量 E吸收速度 【解析】答案为E，考查重点是影响药物吸收的因素。吸收速度是决定药物起效快慢的主

15、要因素，吸收速度快，起效快；吸收速度慢，起效慢。 3某药的半衰期为10h，一次给药后从体内基本消除的时间是 执业药师-药理学 A约50h B约30h C约80h D约20h E约70h 【解析】答案为A，本题考查重点是半衰期的意义。t1/2是指血浆药物浓度下降一半所需要的时间；根据t1/2可以计算连续给药血中药物达到稳态浓度所需要的时间及药物从体内基本消除的时间。一次给药后，大约经过56个t1/2药物从体内基本消除完。 4弱酸性药物在碱性尿液中 A解离多，再吸收多，排泄慢 B解离多，再吸收少，排泄快 C解离多，再吸收多，排泄快 D解离少，再吸收少，排泄快 E解离少，再吸收多，排泄慢 【解析】答案为B，本题考查重点是尿液pH对药物排泄的影响。弱酸性药物在碱性尿液中解离度增大，扩散减少，肾小管重吸收减少，排泄增加。 5药物与血浆蛋白的结合特点正确的是 A是不可逆的 B加速药物在体内的分布 C是疏松和可逆的 D促进药物排泄 E无饱和性和置换现象 【解析】答案为C，本题考查重点是药物与血浆蛋白结合的特点。药物与血浆蛋白的结合是影响药物在体内分布的一种重要因素，这一结合是疏松、可逆的，有饱和和置换现象；结合后