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1、第十二章第十二章 理气药理气药 大纲要求：大纲要求： 1.了解理气药的含义、分类 2.掌握理气药的主要药理作用。 3.掌握青皮、枳实的主要有效成分、功效、药理、临床应用和不良反应；熟悉香附、 木香的主要药理作用。 重点及难点提示：重点及难点提示： 青皮、枳实的主要有效成分、功效、药理和临床应用 内容精讲：内容精讲：第一节第一节 概述概述 凡以疏畅气机，调整脏腑功能，消除气滞、气逆为主要作用的药物，称为理气药。 中医学理论认为，气升降出入运行于全身，是人体生命活动的根本。当人体某一脏腑 或经络发生病变，则影响气的疏通，出现气滞或气逆。 气滞或气逆证的病因主要是内脏平滑肌的运动功能紊乱，或表现为功
2、能亢进加呕吐、 腹泻、喘咳、痛经等，或表现为抑制如胀气、便秘等。常用药物有枳实、枳壳、青皮、陈 皮、木香、香附、乌药、大腹皮、薤白、沉香、甘松、佛手等。理气药对消化系统的影响及对支气管、子宫平滑肌的作用是其行气、止痛、疏肝、降 逆的药理学基础，其具体药理作用及作用机理如下。1.对消化系统的影响对消化系统的影响（）对胃肠运动的调节作用（）对胃肠运动的调节作用 理气药对胃肠运动显示兴奋和抑制双向作用，这与胃 肠机能状态、药物剂量及动物种类等有关。通过理气药的作用，可使紊乱的胃肠运动机能 恢复正常。理气药的解痉作用机制可能主要是阻断 M 胆碱受体及直接抑制肠肌所致，部分 药物的作用与兴奋 a 受体有
3、关。理气药解痉作用的有效成分之一，可能为多数药物所含有 的对羟福林和 N-甲基酪胺。兴奋胃肠运动 部分理气药如枳实、枳壳、乌药、大腹皮等能兴奋胃肠平滑肌，增强其 运动。 （2）对消化液分泌的影响）对消化液分泌的影响 理气药对消化液分泌呈促进和抑制双向作用，这与药物含 不同成分及机体所处状态有关。许多理气药性味芳香，含挥发油，对胃肠黏膜具有轻度刺 激作用，可促进消化液分泌，呈现健胃和助消化作用。但部分理气药又可对抗病理性胃酸 分泌增多，降低溃疡发病率，具有抗溃疡作用。（3）利胆）利胆 肝的疏泄作用与胆汁排泄功能有关。青皮、陈皮、香附、沉香均有不同程 度的利胆作用，能促进实验动物和人的胆汁分泌，使
4、胆汁流量增加，青皮和陈皮能显著增 加胆汁中胆酸盐含量。2.对支气管平滑肌的作用对支气管平滑肌的作用 多数理气药有松弛支气管平滑肌作用。其作用机制可能与 直接松弛支气管平滑肌、抑制亢进的迷走神经功能、抗过敏介质释放、兴奋支气管平滑肌 的 受体有关。另外，陈皮、青皮、香橼中所含挥发油尚有祛痰止咳作用。 3.对子宫平滑肌的作用对子宫平滑肌的作用 理气药具有调节子宫机能的作用。枳实、枳壳、陈皮、土木 香等能兴奋子宫平滑肌，而香附、青皮、乌药、甘松则抑制于官平滑肌，使痉挛的子宫平 滑肌松弛，张力减小。 4.对心血管系统的作用对心血管系统的作用 枳壳、枳实、青皮、陈皮均含对羟福林，枳实、枳壳尚含 N 一甲
5、基酪胺，这些理气药制成的注射液静脉给药，对心血管系统有显著的药理活性。综上所述，理气药抑制胃肠运动是其降逆、止吐、止泻、镇痛的药理作用基础，其兴 奋胃肠运动是消除胀满的药理作用基础，其松弛支气管平滑肌是降逆止喘的药理作用基础。 静脉注射产生的升压抗休克作用，则是理气药药理作用研究的新进展。第二节第二节 常用药物常用药物枳实与枳壳枳实与枳壳【药理作用药理作用】 1.与功效主治相关的药理作用与功效主治相关的药理作用 （l）对胃肠平滑肌的作用）对胃肠平滑肌的作用 枳实和枳壳对胃肠平滑肌呈双向作用。既可兴奋胃肠道平 滑肌，使其收缩加强，蠕动加快，又可降低胃肠平滑肌张力，减缓蠕动。此外，枳实在高 浓度时
6、抑制肠平滑肌，低浓度时则在短暂抑制后出现兴奋作用。枳实、枳壳上述对胃肠平 滑肌作用的不同，可能与动物种属差异，机体或脏器机能状态，药物浓度等因素有关。 (2) 抗胃溃疡抗胃溃疡 枳实、枳壳挥发油能显著减少胃液分泌量及降低胃蛋白酶活性，有预防 大鼠幽门结扎性溃疡形成的作用。 （3）对子宫平滑肌的作用）对子宫平滑肌的作用 枳实和枳壳的水煎液、配剂、流浸膏对家兔子宫（离体 或在体、未孕及已孕） ，均呈现兴奋作用，表现为收缩力增强，张力增加，收缩频率加快， 甚至出现强直性收缩。但对小鼠离体子宫，不论未孕或已孕，皆呈抑制效应，提示对不同 种属动物子宫有不同影响。（4）镇痛）镇痛 2.其他药理作用其他药理
7、作用（1）对心脏作用）对心脏作用 枳实注射液、对羟福林及 N-甲基酪胺对动物离体和在体心脏均有兴 奋作用，可增强心肌收缩力，增加心输出量，改善心脏泵血功能，兴奋心脏的作用与激动 a 及 受体有关。 （2）收缩血管和升高血压）收缩血管和升高血压 枳实注射液静脉注射可使麻醉犬血压明显升高。其升压 作用机理主要与兴奋 a 受体，使血管收缩，提高总外周阻力有关。对羟福林和 N-甲基酪胺 是其升压的主要有效成分。除上述作用外，枳实尚具有镇静、利尿、抗炎、抗变态反应等作用。 综上所述，枳实、枳壳调节胃肠平滑肌、兴奋及抑制子宫、抗溃疡、镇痛作用与其理 气宽中，行滞消胀，化痰散痞功效密切相关；其强心，升压作用
8、是现代研究的新进展。陈陈 皮皮 【药理作用药理作用】 1.与功效主治相关的药理作用与功效主治相关的药理作用（l）对胃肠平滑肌的作用）对胃肠平滑肌的作用 陈皮提取物能抑制动物离体胃肠平滑肌运动。陈皮对肠平 滑肌的作用是双向的，除对离体肠肌产生抑制作用外，对在体肠肌，陈皮呈抑制效应，作 用弱于肾上腺素，但较持久。陈皮抑制胃肠平滑肌的作用机制可能为阻断 M 受体和直接抑 制作用所致。另外，陈皮还能缩短绵羊小肠的移行性综合肌电的周期，改善小肠的运动功 能。（2）助消化）助消化 陈皮挥发油对胃肠道有温和的刺激作用，能促进消化液分泌。体外试验证 明，陈皮水煎液能提高人唾液淀粉酶活性。（3）抗胃溃疡）抗胃溃
9、疡 甲基橙皮苷皮下注射能明显抑制实验性胃溃疡，而且能抑制病理性胃液 分泌增多。 （4）利胆、保肝）利胆、保肝 甲基橙皮苷，可使胆汁及胆汁内固体物排出量增加，呈现利胆作用。橘油（陈皮挥发油）具有极强的溶解胆固醇结石的作用。 (5)祛痰、平喘祛痰、平喘 陈皮挥发油中有效成分柠檬烯具有刺激性祛痰作用。 （6）对子宫平滑肌的作用）对子宫平滑肌的作用 鲜橘皮煎剂对小鼠离体子宫有抑制作用。 2.其他药理作用其他药理作用（l）对心脏的作用）对心脏的作用 陈皮对心脏具有兴奋作用。陈皮水提物静脉注射可显著增加实验动物的心输出量和收缩幅度，增加脉压差和每搏心排出量，提高心脏指数，心搏指数，左 室做功指数，并可短暂
10、地增加心肌耗氧量。 (2)对血管和血压的作用对血管和血压的作用 静脉注射陈皮注射液，具有升高血压作用，灌胃给药无升 压作用。研究认为，其降压由直接扩张血管所致。 （3）抗氧化）抗氧化 陈皮水提液有明显清除氧自由基的作用，橙皮苷对羟自由基有明显的 清除作用，显示陈皮有较强的抗氧化作用。 (4)抗炎抗炎 橙皮苷及甲基橙皮苷注射或口服给药均具有抗炎作用，能降低毛细血管的通 透性，防止微血管出血。 此外，陈皮尚有一定抗菌、抗病毒、止血、抗过敏等作用。 新近研究发现，陈皮有升高血糖、降脂及抗动脉粥样硬化、抗细胞损伤等作用。综上所述，与陈皮理气健脾、燥湿化痰功效相关的药理作用为调节胃肠平滑肌运动、 助消化
11、、抗溃疡、利胆保肝、祛痰平喘、抑制子宫平滑肌等作用。有效成分主要为黄酮类 物质，其次是挥发油。青青 皮皮 【药理作用药理作用】 1.与功效主治相关的药理作用与功效主治相关的药理作用 （l）松弛胃肠平滑肌）松弛胃肠平滑肌 青皮注射液静脉给药可缓解毒扁豆碱、乙酰胆碱所致的在体胃 肠肌痉挛。青皮的解痉作用可能是通过阻断 M 受体，兴奋 a 受体及直接抑制肠平滑肌而产 生的。与其他理气药相比，青皮松弛胃肠平滑肌的作用最强。（2）利胆）利胆 青皮注射液对豚鼠胆囊的自发性收缩有明显的抑制作用，对氨甲酰胆碱引 起的胆囊紧张性收缩有明显的松弛作用。青皮口服给药，对 CCl4 肝损伤导致的胆汁分泌 也具有促进作
12、用，并具有保护肝细胞功能。（3）祛痰、平喘）祛痰、平喘 青皮挥发油中的有效成分柠檬烯具有祛痰作用，青皮醇提物及对羟 福林溶液，对组胺引起的支气管收缩具有对抗作用，对离体气管也有较强的松弛作用。 2.其他药理作用其他药理作用 （l）升压）升压 青皮升压作用维持时间较长，且能兴奋呼吸。其升压的主要有效成分为对 羟福林，但其他途径给药，无明显升压效应。青皮升压机制不是通过神经节，也与 受体 无关，而是通过兴奋 a 受体而实现的。 （2）抗休克）抗休克 （3）兴奋心脏）兴奋心脏 综上所述，与青皮疏肝破气、消积化滞功效相关的药理作用为松弛胃肠平滑肌、利胆、 祛痰、平喘等作用。主要有效成分为对羟福林和柠檬
13、烯等。 木木 香香【药理作用药理作用】 1.与功效主治相关的药理作用与功效主治相关的药理作用 （l）调节胃肠运动）调节胃肠运动 木香具有促进胃排空的作用及促进胃消化液分泌的作用。总生物碱、 挥发油能对抗乙酰胆碱、组胺与氯化钡所致肠肌痉挛作用。（2）抗消化性溃疡）抗消化性溃疡 木香丙酮提取物灌胃给药能分别抑制盐酸与乙醇、氢氧化钠、氨 水诱发的胃溃疡。（3）促进胆囊收缩）促进胆囊收缩 木香煎剂口服能缩小空腹时的胆囊体积，其促进胆囊收缩的作用 可能是使血中的胆囊收缩素（CCK）或胃动素水平增高而引起的。 （4）对呼吸系统的作用）对呼吸系统的作用 木香对支气管平滑肌具有解痉作用。 （5）镇痛）镇痛 木
14、香 75%乙醇提取液有一定的镇痛作用。2.其他药理作用其他药理作用（1）对心血管系统的作用）对心血管系统的作用 木香水提液及醇提液对在体蛙心与大心小剂量使其兴奋， 大剂量则抑制。去内酯挥发油、总内酯、12-甲氧基二氢木香内酯有较明显的血管扩张作用。 木香降压作用部位主要在外周，与心脏抑制和血管扩张作用有关。（2）抗菌）抗菌 体外试验表明，木香挥发油可抑制链球菌、金黄色葡萄球菌及白色葡萄球 菌的生长。对多种致病性皮肤真菌也有抑制作用。（3）抑制血小板聚集）抑制血小板聚集 木香水溶性成分对血小板聚集有明显抑制作用，对已聚集的血 小板也有一定的解聚作用。 综上所述，与木香行气止痛、健脾功效相关药理作
15、用为调节胃肠运动、抗消化性溃疡。 促胆囊收缩、舒张支气管平滑肌、镇痛等作用。主要有效成分为挥发油、木香碱。香香 附附 【药理作用药理作用】 1.与功效主治相关的药理作用与功效主治相关的药理作用（1）对平滑肌作用）对平滑肌作用 香附挥发油可松弛兔肠平滑肌，丙酮提取物可对抗乙酰胆碱、K+ 所致肠肌收缩。（2）利胆）利胆 香附水煎液可明显增加胆汁流量及胆汁中固体物含量。对 CCl4 所致肝损 伤的胆汁分泌也有明显的促进作用。 （3）抑制子宫及雌激素样作用）抑制子宫及雌激素样作用 香附流浸膏对犬 、猫、兔、豚鼠离体子宫，不论有 孕及未孕均有抑制作用，使子宫平滑肌松弛，肌张力下降，收缩力减弱。（4）镇痛
16、、抗炎）镇痛、抗炎 2.其他药理作用其他药理作用 （1）解热）解热 （2）抑制中枢）抑制中枢 香附醇提物腹腔注射可减少小鼠自发活动，延长苯巴比妥钠的催眠时 间。 （3）降压、强心）降压、强心 综上所述，香附行气解郁功效与松弛内脏平滑肌、促进胆汁分泌等药理作用有关，其 调经止痛功效与其抑制子宫收缩、抗炎镇痛作用，以及雌激素样作用有关。 综合练习：综合练习：1.1.单项选择题单项选择题 （1）香附挥发油皮下注射或阴道给药可促进阴道上皮细胞完全角质化，其中作用最强的是： A.香附酮 B.香附烯 C.香附子醇 D.异香附醇 （2）青皮与枳实注射液的主要药理作用是 A、促进消化液分泌 B、升血压、抗休克 C、促进胃肠蠕动 D、利胆 E、缓解平滑肌痉挛 （3）舒张胃肠平滑肌作用最强的药物是： A、枳实 B、枳
