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1、第十八章 中枢神经系统用药第一节 镇静催眠药 第二节 抗癫痫药 第三节 抗帕金森病药 第四节 镇痛药 第五节 抗精神病药 第六节 抗焦虑药 第七节 抗抑郁药 第八节 中枢兴奋药第十八章 中枢神经系统用药第一节 镇静催眠药 1.巴比妥类抑制中枢神经系统。第一节 镇静催眠药 1.巴比妥类抑制中枢神经系统。 小剂量镇静、催眠；中剂量麻醉； 大剂量昏迷，甚至死亡。 脂溶性高，含丙烯结构司可巴比妥，短效 脂溶性高，作用快异戊巴比妥，中效。 脂溶性低，作用慢苯巴比妥，长效。不良反应 常见：“宿醉”现象嗜睡、精神依赖性 、步履蹒跚、肌无力。 依赖性强烈要求继续应用或增加剂量 ，或出现心因性依赖、戒断综合征。
2、 剥脱性皮疹（可能致死）立即停药！ 第一节 镇静催眠药 2.苯二氮（艹卓）类激动苯二氮（艹卓 ）受体抑制中枢神经系统。 第一节 镇静催眠药 3.其他类第一节 镇静催眠药 3.其他类 （1）精神紧张、情绪恐惧或肌肉疼痛所致 失眠氯美扎酮； （2）自主神经功能紊乱，内分泌平衡障碍 及精神神经失调所致失眠谷维素。 （3）老年失眠10%水合氯醛，起效快 。 （4）偶发失眠首选唑吡坦。 忧郁型的早醒失眠者，在常用催眠药无效时，可 配合抗抑郁药。如丙咪嗪，多塞平。第二节 抗癫痫药第二节 抗癫痫药 癫痫可分为以下几类： 1.部分性发作：大脑局部异常放电且只扩散 至局部者，只表现大脑局部功能絮乱的症 状。意识
3、多不受影响。 2.全身发作：异常放电涉及全脑，导致突然 意识丧失。先出现全身肌肉强直性痉挛， 约20秒后转入阵挛，持续数分钟。大发作 连续发作，患者持续昏迷，称为癫痫持续 状态，是危重急症。 3.小发作：又称失神发作，神志丧失5-20秒 ，动作中断。第二节 抗癫痫药 1.巴比妥类苯巴比妥、异戊巴比妥钠、 扑米酮。 2.苯二氮（艹卓）类地西泮、硝西泮、 氯硝西泮。 3.乙内酰脲类苯妥英钠。 机制 减少钠离子内流，限制Na+通道介导的发作 性放电的扩散癫痫大发作首选！ 第二节 抗癫痫药 3.乙内酰脲类苯妥英钠。 适应症： 癫痫强直阵挛性发作、单纯及复杂部 分性发作（局限性发作）、继发性全面发 作和
4、癫痫持续状态；对小发作无效。 三叉神经痛和坐骨神经痛； 洋地黄中毒所致的室性及室上性心律失常 。 苯妥英钠第二节 抗癫痫药 4.二苯并氮（艹卓）类卡马西平、奥卡 西平。 机制阻滞电压依赖性钠通道，抑制突触后神 经元高频动作电位发放；阻断突触前Na+通道与动作电位发放，阻 断神经递质释放抗惊厥。 第二节 抗癫痫药 4.卡马西平 【适应症】 癫痫 躁狂症 三叉神经痛 神经源性尿崩症 第二节 抗癫痫药 5.-氨基丁酸类似物加巴喷丁、氨己烯酸GABA氨 基转移酶抑制剂。 （1）加巴喷丁增加脑组织GABA的释放；不激动GABA受体，也不抑制GABA再 摄取。 （2）氨己烯酸减少GABA降解提高 脑内GA
5、BA浓度。 第二节 抗癫痫药第二节 抗癫痫药 6.脂肪酸类丙戊酸钠 机制：抑制GABA降解，或促进合成增 加脑内GABA浓度。 适应症多用于其他抗癫痫药无效的各 种类型的癫痫。包括：全身性强直性-阵挛 发作及部分性发作；尤以小发作为最佳。 也有抗惊厥作用。第二节 抗癫痫药 7.其他抗癫痫药 乙琥胺：对癫痫小发作疗效好，可作为首 选药。 扑米酮：巴比妥类药，作用与苯巴比妥相 似，但作用及毒性均较低。对大发作及精 神运动性发作（复杂部分性发作 ）有效。第二节 抗癫痫药第三节 抗帕金森病药 帕金森病（PD）又称震颤麻痹症，是一种 常见的中老年神经系统变性疾病。 当多巴胺减少或乙酰胆碱增多时，可引起
6、震颤麻痹。 根据作用机理的不同将抗帕金森药分为： 拟多巴胺药（左旋多巴）和胆碱受体阻断 药（苯海索）。第四节 镇痛药 临床上使用的镇痛药分为麻醉性镇痛药和非麻醉性 镇痛药（NSAIDs和中枢性镇痛药如曲马多）。 麻醉性镇痛药根据来源分为三类： （1）阿片生物碱：如吗啡，可待因和罂粟碱 （2）半合成吗啡样镇痛药：如双氢可待因，丁丙 诺啡，氢吗啡酮 （3）合成阿片类镇痛药：如芬太尼，美沙酮，喷 他佐辛 阿片生物碱类及其合成代用品 镇痛药，镇痛作用 强大，反复应用易于成瘾。第四节 镇痛药第四节 镇痛药 阿片类镇痛药根据止痛强度分为： 1.弱阿片类药：可待因、双氢可待因用 于轻、中度疼痛和癌性疼痛；
7、2.强阿片类药：吗啡、哌替啶、芬太尼 用于全身麻醉的诱导和维持、术后止痛， 以及中到重度癌性疼痛、慢性疼痛。镇痛机制 通过作用于中枢神经组织内的阿片受体， 选择性地抑制某些兴奋性神经的冲动传递 ，解除疼痛感受。 激动阿片受体减少P物质释放阻断 痛觉冲动传导中枢镇痛。 阿片类药的镇痛机制 速激肽家族（主要是P物质）：主要作用是 传递痛觉信息外周伤害感觉传入纤维 传至脊髓背角或脑干，释放P物质及谷氨酸 ，激活二级伤害感受神经元，向脑内痛觉 中枢传递痛觉信息。 P物质：一种神经肽。当神经受刺激后，P 物质可在中枢端和外周端末梢释放，与相 应受体结合发挥生理作用。在中枢端末梢 释放的P物质与痛觉传递有
8、关。镇痛机制 激动阿片受体减少P物质释放阻断 痛觉冲动传导中枢镇痛。阿片类受体 （1）受体：1中枢镇痛、欣快感、依赖性；2呼吸抑制、胃肠道运动抑制、 心动过缓和恶心呕吐。 （2）受体镇痛、镇静、轻度呼吸抑 制； （3）受体镇痛，血压下降、缩瞳、 欣快感。 阿片类受体 其他作用：1.止泻通过局部与中枢作用，改变肠 道蠕动功能；2.镇咳直接抑制延髓和脑桥的咳嗽反 射中枢。主要药品 （一）吗啡适用于其他镇痛药无效的 急性锐痛：1.严重创伤、战伤、烧伤、晚期癌症等 疼痛；2.心肌梗死使患者镇静，并减轻心 脏负担；3.心源性哮喘；4.麻醉和手术前给药保持宁静进入 嗜睡。 主要药品 吗啡的不良反应 1.常
9、见：呼吸抑制、支气管痉挛； 2.身体和精神依赖性；对于晚期中、重度癌 痛患者，如治疗适当，少见耐受性或依赖 性。 3.少见：瞳孔缩小、黄视。 4.抗利尿作用吗啡最为明显。 主要药品 吗啡的禁忌证 支气管哮喘、肺源性心脏病、前列腺肥大 、排尿困难、麻痹性肠梗阻禁用吗啡 。 注意！内脏绞痛（如胆绞痛、肾绞痛） 不能单独用，应与阿托品合用。 未明确诊断尽量不用掩盖病情， 贻误诊断。 主要药品中毒解救 静脉注射纳洛酮。 亦可用烯丙吗啡作为拮抗剂。 如无吗啡拮抗剂，可用呼吸兴奋剂尼可 刹米，肌注或静注。 主要药品 （二）哌替啶1.剧痛创伤性疼痛、手术后疼痛、麻醉前 用药或局麻与静吸复合麻醉辅助用药。镇痛
10、作用 相当于吗啡1/10-1/8。2.心源性哮喘。3.人工冬眠哌替啶+氯丙嗪+异丙嗪人 工冬眠合剂：能使机体沉睡、降温、代谢率降低 、耗氧量减少。 氯丙嗪：吩噻嗪类抗精神病药 异丙嗪：组胺H1受体拮抗剂；因较易进入脑组织 ，故有明显的镇静作用；能加强催眠药、镇痛药 及麻醉药的中枢抑制作用；其抗胆碱作用亦较强 ，防治晕动症效果较好。 主要药品 （二）哌替啶【注意事项】1.内脏绞痛（如胆绞痛，肾绞痛） 与阿托品配伍应用。2.分娩镇痛时，须监测对新生儿的抑制 呼吸作用。3.中毒解救同吗啡。但中毒出现的兴奋惊厥等症状，拮抗 药可使其症状加重只能用地西泮或巴 比妥类药解除。 主要药品 （二）哌替啶的不良
11、反应类似吗啡 哌替啶的禁忌证： 室上性心动过速、颅脑损伤、颅内占位性 病变、慢性阻塞性肺疾病、严重肺功能不 全者禁用。 哌替啶不可广泛用于晚期癌性疼痛。 在体内可转变为毒性代谢产物去甲哌 替啶，产生神经系统毒性：震颤、抽搐、 癫痫大发作。主要药品 （三）美沙酮 阿片受体激动剂。镇痛效力与吗啡相等或 略强，口服止痛效果好。出现耐受性和成 瘾性慢，戒断症状略轻。 不宜静脉注射，应肌注或皮下注射。 对胎儿呼吸有抑制作用，孕妇临产前禁用 。呼吸功能不全者及幼儿禁用。 可用作戒毒的脱瘾治疗。主要药品 （四）芬太尼 麻醉前、中、后的镇静与镇痛，是目前复 合全麻中常用的药物。 主要药品 （五）其他镇痛药 1
12、.二氢埃托啡：迄今为止作用最强、用量最 小的镇痛药。镇痛作用比吗啡强很多倍。 口服无效，舌下给药起效快，肌注10分钟 后起效。 2.曲马多：中、重度疼痛。 （1）禁止作为对阿片类有依赖性患者的代 替品。（2）缓慢减药避免戒断症状。主要药品 （五）其他镇痛药 3.罗通定：非麻醉性镇痛药，片剂可作为镇 痛类非处方药。具有镇痛、镇静、催眠及 安定作用，镇痛作用比一般解热镇痛药强 。 4.喷他佐辛：阿片受体的部分激动剂主要药品 （五）其他镇痛药 5.羟考酮持续的中、重度疼痛。 6.布桂嗪偏头痛、三叉神经痛、牙痛、 炎症性疼痛、神经痛、月经痛、关节痛、 外伤性疼痛、手术后疼痛、癌性疼痛（属 二阶梯镇痛药
13、）。 镇痛药的使用原则 8字“阶梯”“个体” “按时”“口服” 。镇痛药的使用原则 （1）按阶梯给药：轻度疼痛首选非甾体抗炎药；中度疼痛弱阿片类；重度疼痛强阿片类药。 （2）用药应个体化：剂量应由小到大，直 至疼痛消失，不应对药量限制过严，应注 意实际疗效。镇痛药的使用原则 （3）“按时”，而不是“按需”给药（只在疼痛 时给药）。 （4）尽量口服极少产生精神或身体依 赖性。第五节 抗精神病药精神分裂症：简称精神病，是以思维、情感、行为之间不协调，精神活动与现实脱离为特征的常见精神病。病因：环境因素：压力、社会关系、性格、心理等遗传因素：遗传、早期脑损伤或神经发育障碍第五节 抗精神病药第五节 抗
14、精神病药 抗精神病药可在不影响意识清醒的情况下 ，消除精神病人的烦躁不安、精神错乱等 精神症状，对非精神病人的兴奋不安、焦 虑、失眠等也有疗效。目前常用的抗精神 病药主要有吩噻嗪类、硫杂蒽类和丁酰苯 类。第五节 抗精神病药 一、吩噻嗪类：氯丙嗪，奋乃静，氟奋乃静 【吩噻嗪类共性】1.治疗兴奋症为主的精神病2.锥体外系反应；光毒反应（避免日 光照射）第五节 抗精神病药 1.氯丙嗪 【作用】控制精神分裂症病人的狂躁症状， 减少或消除幻觉、妄想，使思维活动及行为 趋于正常。 大剂量产生强大镇吐作用，但对刺激前庭所 致的呕吐无效。 抑制体温调节中枢，使体温降低，基础代谢 率降低，器官功能活动减少，耗氧
15、量降低而 呈“人工冬眠状态”。 对内分泌系统有一定影响（如抑制促性激素 ）第五节 抗精神病药 2.奋乃静（片） 药理作用与氯丙嗪相似，抗精神病作用、 镇吐作用较强，而镇静作用较弱。锥体外 系反应较多。 3.氟奋乃静（片，注射液） 抗精神病作用比氟奋乃静强，且较持久。 但锥体外系反应比奋乃静更多见。第五节 抗精神病药 二、丁酰苯类 1.氟哌啶醇 用于各种急、慢性精神分裂症。对吩噻嗪 类治疗无效者，本品可能有效。 呕吐及顽固性呃逆 2.五氟利多 用于重症慢性精神病分裂症以及慢性精神 分裂症的维持治疗。第五节 抗精神病药 三、其他抗精神病类药 1.舒必利 药理作用与氯丙嗪相似 抗精神病和镇吐 不良反应主要为锥体外系反应和睡眠障碍； 2.氯氮平 抗精神病作用 镇静 抗胆碱，抗肾上腺素及抗组胺。第六节 抗焦虑药 焦虑症，一种以急性焦虑反复发作为特征 的神经功能症，并伴有植物神经功能絮乱 抗焦虑药可稳定病人情
