以二苯脲代替乙酰苯胺_制造_月黄_胺类药物

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1、以二苯尿代替,乙统苯胺,一 制造瞳 胺类茹物-徐开垫王翠亨(国管太原制豁厂 )(国营王珠高桥化工厂),膝类、蜘,性,的疗乌有枷缈效。仑的发现以及随之而米的一系列新的磺胺润物合成一上的研究成果,是医疗事业上一件有极重更意义的氛人 类依靠了磺胺类那物, 表与病苗作战中,取尉空前的胜研酥氰胺碌接丁腮N H:0、二“、竿. )N H,()S久N齐一两,动札 丹毒豁多严重地危害人们生命安全的疾病,i帮如卿莆、急性扁和腺 炎产褥热、猩叙热、败血症、膜毒性胭喉痛以及.肺炎、骨髓炎、流行性脑膜炎、淋病、泌尿错体染、袖菌性痢疾和各种创伤傅染及眼耳鼻喉留舶勺心扫浪性傅染等,都粉粉低头;它的治疗功效,在化学治疗学上

2、,写下了光辉的一 瓦因而法胺类满物在世界各国不单迅建地受到了普遍的重视,广泛地被应用到监床上,而且它介咖产量,在各国的制歌芍工亚中也拯扳的她在其他各类病物的前面,成为化举另与物中最重要的部尸 气之甲.二十余年乳由于新的磺胺病物的不断的推陈由新妥便它在医疗上的地位,井不因抗-菌素的出现而稍形逊色。磺胺类果芍物目前正式应用于给床_巨的构有二十 种左 治。这些化合物的精构虽鑫各各不同,但如以磺脸(以瓦)作为“”构( N*督s o州时,加以比鱿那末这些满物不外乎属于下列的精构类型:(一)酷氨基中一个氢原子被取代的躺物,如N(H-卿”哪: 咖一“似_)姗异喇乏,。S霖寻一_条这一类是磺胺满物中最注三要的

3、一类。( 二)氨基中的一个氢原子被取代如三(或酞化) 的痴物,可落性磺胺酸磺胺、s。C“咧珍50,H,一、( s .瓦恤娜(处.5 . 班净, 、由于酥氮藻 拍勺奋抵常降低苍遥梢除治疗作用祛磺磺胺缘吩 /N、瞥s o一气s卢一“心s o sN乡(S.T. )石(导D.)(曰家摹中二个瑟原子被取代的刹物,助: 可一吻一窗一帆卿 咚NHc oC凡旬德性百淇多”:s o:督响势砂汀氏:N风咖板城Na s场研胺甲基瞥咤此类病物目前已应用得不多。(助酚氦黔氨墓上同时各有碎奔原礴率代的那难刀,如:了;冰胺二甲啥咤(5.班,磺胺眯磺胺乙敌NH,趁)导O:对H一C一NH:(S启.)狡苯争民;蹄择班咀季如产 N

4、H:公s o空哪一异一c H袂斑峨研胺应哇 (S.A黔赫心。“一输万,飞cH,c咪琳_、一(饮城江. )一润仲年丈丹2 石。,、朴c HoH公s o*珍气尹甲酷来生产磺胺类病物,不单可拟位目前供应十分牙娱的 醋酸档去不用,遨可以瓣如吏角甲蘸.隆摄产晶藤长二。一八c 。H-,息、捆到泛i封了,、_、.、蜒尹一c oN早屯夕s o,照节一C H( P5人O-(五)其他汝目:二、尔H c 业、毛)s。N H犷甲亲,胺“CH3公S o枷H货二甜c声(巩o )O二苯脉的获得,瞬苯胺纂甲酸甲酷尤为便利。苯胺基甲咖醋的制得:C O C!,十切,OH一cc0o饮3才厂-、._,二_二矛八、_丁 长一夕到坳州甲

5、O阴岌一东必冲既场二苯脉b勺制得:哎少N H+_ 空HC I、 上远茶创勿仅拼例税明而已。前四种类型的满物,它扔 漾幕糕蔓茹业铲哪以酞憾麟”( l )、乙酞苯联( C Ha C ON H瞥,一或者( 2 )娜基甲酸甲卿C H泊一俨H仁)妙”如以胺现一O八可用一!考习化学反应式分别脆策示之:(1)c H ac oN幸趁多f塑整c H3C o N“ ),或:趁多梦1 公0空,H三+NH:CNH: 名书”督Q了/ 以二笨称淘l备磺胺 (以磺胺为例)的化学反应式如下:,替N H俨n仁)+C,50H一O 。s o,臀竿产仁卜%油二十“俩)O 竺CH3c oN H趁全热N H,鳗N场瞥讥N H ,和)CH

6、吕OC二N狂S OaH CH3p一CN 一 ! O、_O(H趁 )阳痴N直。一厂气;几,一外。一节一N H气脚)50娜一o、 、嘿孚拘趁 多59,N H:(”一cl匆心N分五骨低C 1严3升一跟娜趁奢呷罕H夸卜S OZN H u:卜”N H夕 、。_ 厂_、,今,研“50“气:州矛N拜盲丫拜飞=羊。,NH一卜ZNa O界一六夕一_一_一,于ZNH:叮50:NH,撼一 脚:仁U 了实二绘部分*国内幸产磺胺类满物的主要树一,有的单位即采用退(一二苯暇秘扩一二磺麟氛的制备:热冰(乙酞苯胺)为原料,与氯磺酸理行氯磺化店渝得到对凑酞氨基苯磺酞氯,筒称人.5 .匕;有的则从苯胺墓甲酸甲酷制取苯胺选攀甲酸甲

7、醋磺酞氧,筒称M.5.C.;作为 制造磺胺蔽物的中简体孰国夕喳料上也很多介招淮个方。0 0 毫瘫骊中,称琢菊磺10、15oC,逐渐加人千烦油勺在一干燥自寸 面以冰浴冷却至-脉1 00克,井不枪法。一 趁个方法的主要优点纂可以解决酷酸供应的不 光气在化学土业比较轰达的地区,瘫本低廉的,同时这个方法在中简御拍勺处理与成品的收嵘率方面都较以勘冰为原料的有刮。 、 二、作者豁为应用苯胺基甲酸甲酉 旨作为制造磺胺莉物的授拌,有大量氯化氨气体逸出。.加热至 7 0、7矿吞一小时,冷却至2 0 以下, 将此项磺化油艘艘注入少量冰水及碎 冰中,井角力摸明三,r 豹3 0分撞内加完,并随时加入碎冰,使温度保持在

8、6以孔.再袭摘授拌30分薄,吸气过滤,用邓0丸3 00毫升冰水洗瀚,吸干后郎进行熟化(= )二苯瓜一4中,盛助另 氨水4,粉渤臀SQ毫升,将胺的制备:在1升的烧杯上琅粗制摄酚氧分次加入,愿料虽然是一个先进的方法,但是在使 时,必娟幼牙耗相当量的甲醇 (或乙醉),用挤舍方法的同如某潭一 个 年产 一千吨磺胺荣明勿的土厂而有,消耗的甲醇量郎在四百吨以 入而且在永解主撰洲刀勿果缺乏回收甲醇的装备,那末大量甲醇蒸汽的散人室申,七 邑此作者建藏采用二苯服生产的安全卫气 胺或苯胺基甲酵邓用 刀授拌,便成构匀浆糊状。、加抖煮沸数分拉,匆会至室 温敛滤,用冰 水洗滁,烘千郎得粗品130句140克,牧获粼 汇港

9、服舒算为7如8 0抵_,_、_(匀妙献啼叮取2 “%翡恤溶液缈暴升,月-140克粗制二瀑顺裁二磺酞肤研念田棍和并加热使溶,何流苏: 沸2小时,加少量活性炭,趁热滋滤,滤液用盐酸中和至中_, 一、诵学世界络及路合金的氧化处理露里之下尹一1铝在至业典的用途膜后,又可改善它的补很广)解拉阳极飘化岁性能,如耐腐触、处理生成氧化 耐感超椽、着色、整流效为、电教底层及印染底层气勤卜对于这方面自往作进行得很多;发表的文献也不少,关于它的机理享释嗯升/ 升-20克/升_姊/升,克/升在货5旱年便已知城,内从事这工作的工厂但实际应俗还木过三十来年的事。国550oC要求正在日益塘长料)以供参气峡沁便是不能礴得膜

10、层;铝白喃化膜摸艘而;疼叭铭愈树刻J翻透明度、连 盛性一时H,P久(娜重1.7 0 ) Cr飞NH次、子(阳伽HP令-又pH=1.72.。谧度 处理时简pH考勿时,不是形烤的膜薄,pH宜1.7时,、膜易碎或成粉末状。与保护性愈佳。般膜启 芍厚度为。,天然形成的拍厚10 0、1,的。倍( k )。铭时,比 电解厦声内也有果用H3POdo哺。克价,C心5、7克, 升,NaF2.5、5克/升的配方,农室温处理的时明为1卜中进行阳极氧化处理时,阳攀放出务,氢,房离氧 所需的电压视溶液的 导电度、温度、成分及其他因素而定,当氧逸出时,由于它对鸳具有很强的亲合力而形成氧化铭 膜。瓷怕勺氧化膜也可威毒播液中

11、不用外加电压形成,标为化学争化,低这种膜的燃台与用电化学所获得的不同,应用面运不若后者广么 化学氧化化学氧不碘据J I“飞a6a H即、 的介貂( l ),可用下咧配方:1.Na ZC03Na式味N拜OH一/沮度卜50克/升1每 克/升牙;5克/升8 0产1 00 oG 新配溶液的妊理谧度为8 0,时简3分敛槽液卷横使用时可逐渐哟咧1 5内即分筑简时骼雌。但放、置时简太矢。表面会起腐触,如槽内碱太多,温度太高,膜也要起变化。卜-一大1 5分箍。.、化学氧化的膜可以提高在大气中的耐腐触性, 但很 氟缸业上。呢途远不老阳楠化的广泛,本文缨内容便是介招阳极氧化处理,并金十对国内某些生产情况略敲 一下

12、自己的酗。、 :一、一少一药黑粼篡翼葛鬃据不同的要止,以杭酸、章酸及璐酉幼电解质的方法最占童甲种位;尤以撇的应用更广七电解厦对氧化膜不起作用时,氧化作用 可不断进 行,所形成的膜是莲艘酗勺泪L氧化膜犷最好的例子是在硼酗容液中处理, 电杯业中可以利用 这种方祛。加电解盾对氧化膜起溶解作用,那末氧化膜便形成二层,一层是附着金属表面拿乍 郭演性薄膜,另一层R l j为多孔性的外亥层。速被性薄膜的厚度与电解盾及外加鬼压有关,外层的参孔性则与电解盾的温度、镶度及外加电压有关。_协_声 用咬沐电进行阳极氧化处理时,由于孔中氢的发么Na ,C oaNa ,Cro盛-Na,51 . 03处理时简研克/升17彭

13、升0 .肠勺lj盛 灯升情瑰更为复杂,它可以傅贴近金属的电解质发生婿动成大孔眼。合金中的条盾对氧化势食 勺影响也不、铝中可以降低电戴硅即使稀加。怕相的合所获的氧化膜是弹性,喻L乡蛛非均椰勺为小.这种分演化瀚耐膺性、扰触性及介电谙数较多孔的要溶液不适用手杜拉名(场户 助州卿妞儿高(指氧让膜自勺单位厚度言), ,卿甲.娜川甸明。1 1二。一二1 1 1二。益。益川。.川1 1.慧憨_咒黑霖岔竺性粗、S .00%。N一表赫中毕 节邑一 叶品野,8 0 参考、寒!一献 及S tew彝妙,O军启:勿n奋C议1vblp万名磺胺类蔽物中肴秉多者提以磺胺(s.N,)为中朋体而 制造出来的*因此本法如架危用于牛产磺胺,也勃请木少其他磺胺刹物可以适用本法粼气斗二苯脉匕磺酸氯与氦基噬哲些翁卷合以制取磺胺唾哩或其他爵参新的磺胺滴物,应豁向样是可能峋叽对于这些土作中二系歹骊渡条 件的寻求,将是书分有意义的事情。(刽均铃年1月_、1.Smile:、另.P已n ce、念_Ha ak及Wlll无己r,J.A.C; 及 J幼由b,乞.人塑,连(19 6 连)5.任11仑80弓,甩分77(1939)4.日专利C.人一wa此扛支 如,1 1面9办96砂 今,3州*(i。星。)仪一G a la t .玩d.玉叱c hem,36 .1时岭1 9,灯乳T砂娇乒齐盯一9 P s(咖幻_氏罗伯特尼厮化学菊物的化学月邓乳姆洲

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