糖尿病用药指南

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1、糖尿病【用药指南】及药品知识一,增效剂一,增效剂二甲双 胍(普 通片)达峰 13h 平均 (2h) 半衰期 1.54.5h 作用时间 46h每日 500mg 进食时或 后服用提高机体对胰岛素的敏感性,加强对葡萄糖的利用,抑制肠道对葡萄糖的吸收,抑制 肝糖无异生及输出,降低胆固醇、甘油三脂,减少心血管和微血管有效降低空腹和餐 后血糖,单用不会引起低血糖,可降低体重,宜肥胖型糖尿病。 与食物一起服用,吸收程度降低,药降浓度下降,达峰时间延长。 减少 B12 吸收,产生贫血,严重的心、肝、肾、贫血者禁用, 250mg/片 每天最大剂量 3000mg缓释片达峰 3.3h(说明书为 7h) 半衰 5.7

2、8h6.2h晚餐前整片吞服在胃液中均匀溶出,较长时间保持平稳有效血药浓度,减少对胃的刺激,有效控制 24h 血糖。无显著的峰值,对餐后血糖控制不如普通片。 与食物一起服,吸收量提高 50,食物对血药浓度及达峰时间无影响,体内无蓄积, 药峰浓度比普通片低。500mg/片 每日 500mg 开始 每天最大剂量 3000mg双胍 类肠溶片同普通片 餐前 0.5h 服用在小肠崩解,减少对胃肠道反应,控制餐后 2h 血糖更好。噻唑 烷类罗格列 酮半衰期 34h、达峰 1h,老年患者毋需调 整剂量。 空腹或进餐时服用增强组织对胰岛素的敏感性,减少胰岛素抵抗,提高胰岛素的作用,增加胰岛素的吸 收,单用疗效小

3、于与二甲或磺脲联合。与磺脲联合可能出现低血糖,此时要减少磺脲 剂量,和二甲联合不会产生低血糖,不宜和二甲、磺脲 3 联。可能出现水肿、有诱发 心力衰竭、癌症的危险。心功能不全者不宜用,转氨酶升高 2.5 倍,则不应服用本品。4mg/片 起始剂量 4mg 开始 每天最大剂量 8mg,每日两次为佳。 二,促泌剂二,促泌剂共同点促进胰岛素分泌,主要降低餐后血糖,因用时间长,亦可降低空腹血糖。老或降低餐后血糖为主者选“短效” ,降低空腹血糖者选长效。必须有 30胰岛功能才有效,非肥胖者一线用药。长期使用可能加速胰岛功能衰 竭(可引起低血糖,长效类特别危险,对老年人和肝、胃功能不全者慎用)格列吡嗪(普

4、通片)0.5h 起效,达峰 13(2)h,半衰期 24h,作用时间 10h。餐前 0.5h 服改善第 1 相胰岛分泌,降低餐后血糖,抑制肝糖原分解和糖元异生,老年病人适用。 停用其他磺脲药 3 天,复查血糖后服用。2.5-5mg/片 每天最大剂量 30mg,老人不超过 20mg格列吡嗪(缓 释片)2h 开始释放,达峰 11h(612) ,半衰期 9.6h,16h 释放完毕每日服用一次,可保持全天稳定的药物浓度,有效控制全天血糖,作用平稳不增加 低血糖危险,每日限一次,可达普通片每日三次效果,5 天(老年要 6天)血药 浓度达稳态。 5mg/片 早餐前服用, 每天最大剂量 20mg.格列奇特(普

5、 通片)达峰 26h(平均 4h)说明书为 11- 14h,半衰 1012h(清除期为 20h) ,药物维持 12h促进胰岛素分泌及肌肉对胰岛素的利用,凝聚性降低血药粘度,减少血小板作用时 间 长,作用温和. 80mg/片 餐前 30 分服用, 每天标准剂量为 160mg,最大剂量 240mg,特殊病例可 320mg.格列奇特(缓 释片)浓度 6 小时进行性升 高,612 达稳定。半 衰 1220h,恢复早期胰岛素分泌相,促胰分泌起效快,停药消失也快,血糖高药效血糖低药效 也低,低血糖发生率少(比美脲低 50) ,无须过渡期。 30mg/片,相当普通片 80mg 早餐时服用,逐步 60,90m

6、g 增加, 每天最大剂量 120mg.磺 脲 类格列美脲达峰 23h 半衰 58h 1-2 周上调一次,按 1,2,3,4,6mg 调整。每日一次,早餐前服刺激胰岛分泌(促进 1 相及 2 相) ,降低胰岛抵抗,增加其敏感性,降低空腹及餐 后血糖,治疗老年患者比其它磺脲类有更大优势。1mg 相当 80mg 格列奇特的效果, 1 次给药维持 24 小时血药浓度。起效快,作用强,持续时间长,降糖作用与血糖高 低有关,血糖不高时降糖作用小,不易引起低血糖。其他药改用本药无须过渡期。 早餐前或进餐时用半杯水送服,起始用量 12mg,每天最大剂量 8mg瑞格列奈(诺 和龙)1530 分钟起效,达 峰 1

7、h,半衰 1h,4h 清 除完毕。 (餐时血糖调 节剂)进餐时快速刺激胰岛素分泌,符合正常生理模式,有效降低餐后血糖(高于阿卡波 糖) ,无论进餐几次,只要餐前服用即可。适用基础血糖正常的患者,与磺脲类不同 的是血糖低时不刺激胰岛,血糖正常时作用停止。多次给药不会在体内积蓄。 0.5、2mg/片起始 0.5,单次最大 4mg,餐前 15 分钟(0-30 分)服用, 每天最大剂量 16mg.类 似 磺 脲 类 那格列奈达峰 0.921.31h,半 衰 1.161.27h。 (餐时血糖调节剂)快开快闭,比诺和龙起效更快,快速促进 1 相胰岛分泌,降低餐后血糖高峰。不持 续刺激胰岛,减少 B 细胞负

8、荷,避免低血糖,不受饮食结构影响。血糖低时促胰水 平 低。 与二甲双胍或格列酮联合使用,效果更佳。 30、90mg/片 每次 90mg 餐前即刻服用或前 10 分钟(115 内)服用 每日 3 次。 每天最大剂量 360mg.。三,三, 糖苷酶抑制剂糖苷酶抑制剂阿卡波糖半衰 3.7,作用时间 4h进餐时或头口食物 一起嚼服抑制酶的活性,延缓蔗糖向单糖转化即延缓了葡萄糖吸收,减缓碳水化合物在肠道消 化时间,几乎不经肝肾排泄,对肝肾功能损害最小,安全,适宜老年病人。可引起腹 泻。监测肝酶变化。本身不会低血糖,和其他降糖要或胰岛素可能产生,这时必须用 葡萄糖 主要降低餐后血糖(也可降空腹血糖) ,无

9、继发性失效,宜空腹血糖正常,餐后血糖 高者,尤其肥胖病人。对蛋白质和脂肪无效,必须有底物(至少 30碳水化合物参与)50mg/片 起始剂量 50mg/日 3 次, 每天最大剂量 300mg. 个别可 200mg/3 次 四,胰岛素:四,胰岛素:胰岛素按照来源可分为动物胰岛素,猪或牛胰岛素(猪、牛的胰脏提取物) 、人胰岛素(是以基因工程技术由酵母 菌或细菌产生的)和人胰岛素类似物(分速效如赖晡、门冬和长效如甘精) 。 按其作用时间又可分为:超短效(速效)胰岛素、短效、中效、长效、胰岛素及预混胰岛素(将短效和中效胰岛素按不同比例 混到一起的制剂)代表短效,代表中效。超短 效包括门冬胰岛素(诺和锐笔

10、芯、特充)和赖脯胰岛素(优泌乐) ,皮下注射后起效时间 1020min,最大作用时间为注 射后 13h,降糖作用持续 35h,和正规胰岛素相比,它更符合胰岛素的生理分泌模式,餐前注射吸收迅速,比人胰岛 素快 3 倍,达峰时间短,能更有效地控制餐后血糖。使用时间灵活,有利于提高病人的依从性,通常与中长效胰岛素合用, 需注意的是用药 10min 内应进食碳水化合物,否则易致低血糖。短效诺和灵 R、优泌林 R、甘舒霖 R、万苏林(笔芯、注射液) 。皮下注射后 0.5h 内起效,13h 达峰,作用持续时间大约 8h。短效胰岛素一般在餐前 30min 皮下注射,由于在皮下存在一个吸收过程,不如超短效胰岛

11、素峰型尖锐,与人的生理分 泌模式有一定的差异,进餐时间提前易导致血糖控制不佳,若延后则易发生低血糖。中效诺和灵 N(笔芯、特充) 、优泌林 N(笔芯、特充) 、甘舒霖 N(笔芯) 、万苏林 N。中效胰岛素皮下注射后缓慢平稳释放, 平均 1.5h 起效,412h 达峰,作用持续时间 1824h,致低血糖的风险较短效胰岛素小,一般与短效制剂配合使用,提 供胰岛素的日基础用量,与短效胰岛素配合使用时多在晚上注射。也有单独使用的,多分为早晚两次注射,单独使用早晚 两次注射时,在购买时一定要正确说明自己是使用中效胰岛素,因为大多数人是使用预混胰岛素两次注射,容易产生误解。预混指含有短效和中效胰岛素的混合

12、物,包括诺和灵 30R( 30%的短效 R 和 70%中效 N 胰岛素) ;诺和灵 50R(各 50%) ; 优泌林 70/30(70% N 和 30% R) ;甘舒霖 30R(30% R 和 70% N)万苏林 30R(同前) ;诺和锐 30(笔芯、特充) (含 超短效的门冬胰岛素 30 和与精蛋白结合的结晶门冬胰岛素 70) ,优泌乐 25(25%赖脯胰岛素,75%中效 N)等。短效成 分起效迅速,可以较好地控制餐后血糖,中效成分缓慢持续释放,主要起替代基础胰岛素的分泌作用。短效胰岛素在注射 后 30 分钟起作用,最大作用时间在 13 小时,起效快,作用时间较短。中效胰岛素在注射后 1 个

13、半小时起作用,作用时 间 412h,具有起效慢、作用时间较长的特点。而预混型胰岛素是将短效与中效以不同的比例混合,从而兼有短效与中效 胰岛素的特点。人胰 类似 物可模拟正常胰岛素的分泌,有与胰岛素相似的物质。如(赖脯、门冬、甘精、地特)胰岛素等。前两种为短效,后两种 为长效。诺和锐30 笔芯(门冬胰岛素 30 注射液) 。是一种预混人胰类似物。含 30可溶性门冬胰岛素(速效) ,及 70 精蛋白门冬胰岛素(中效) ,门冬胰岛素能迅速起效,可以在紧邻餐前(010 分钟)给药。注射后 10-20 分钟迅速起效, 3060 分钟达到药效高峰,作用最强时间 1-4h,恰好与餐后血糖高峰时间相匹配,更好

14、模拟餐后胰岛素的分泌模式,显 著降低餐后血糖(一直保持到注射后 6h)并减少夜间低血糖发生。降糖作用可持续 3-5 小时(说明书说,作用持续时间可 达 24h) 。鱼精蛋 白锌胰 岛素 (PZI)注射后 4 小时起效, 8-12 小时达峰,持续 时间约 24 小时。不单 用,常与短效胰岛素 合用,鱼精蛋白锌胰岛素中往往含有较多鱼精蛋白,当与普通短效胰岛素混合使用时,普通 胰岛素与多余的鱼精蛋白结合,使其成为 PZI。吸取时必须先吸普通胰岛素,后吸 PZI。大约一个单位鱼精蛋白锌胰岛素可以与半个单位的普通胰岛素结合,在调整胰岛 素剂量时,要加以考虑。长效 胰岛 素制 剂甘精胰 岛素 (来得 时)

15、和 长秀霖无明显峰值,药物吸 收稳定,每晚注射一 次,起效时间 1.5h, 药效可维持 24 小时, 很好的模拟正常人体 基础胰岛素的分泌。 不易发生夜间低血糖。基础胰岛素(维持夜间和两餐之间的血糖)和餐时胰岛素(维持餐后血糖)共同作 用,以维持血糖在正常范围内波动。而 2 型糖尿病患者的空腹血糖(FPG)已经明显 升高,餐后血糖(PPG)在升高的 FPG 基础上更高,因此将 FPG 降至正常是糖尿病患 者血糖控制的基础。对于未使用过胰岛素的患者,可从每日 10u 的剂量开始,然后调 整;对于每日使用 1 次人胰岛素 NPH 的患者,转用本品不必调整;每日使用两次 NPH 者,改用本品后,首次

16、需减少 20%。注射注射 笔笔在剂型上,除了一般的用注射器抽取的瓶装胰岛素外,还有用于胰岛素注射笔的笔芯胰岛素,各种胰岛素的特充笔装置 等。诺和灵系列和诺和锐系列用诺和笔 3;优泌林系列和优泌乐系列用优伴笔注射;甘舒霖系列用东宝电子笔注射;来得 时用得时笔注射,长秀霖生产家没有相配的笔,长秀霖有 2 种规格,一种适合优伴笔,一种适合诺和笔,可以自行选择。 四,联合用药(非肥胖者)二联:1.(磺脲或格列奈二甲或阿卡博糖)常用;2.磺脲或格列奈格列酮;3,二甲格列列酮;4.二甲格列奈;三联:. 5.格列酮格列奈;.二甲阿卡波糖、磺脲阿卡波糖;.胰岛素任一口服药 .双胍磺脲阿卡波糖;、双胍磺脲格列酮;五,重要摘录7.胰岛素增敏剂口服半个月至一个月才会达到最大降糖效果; 2.口服降糖药(或调整) ,第一周变化不明显,二周逐步下降,三周降到一定程度不再下降,调整需 34 周一次,中效 药 7 天下降,短效药 3 天下降; 3.药

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