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1、1沈阳药科大学继续教育学院 药物化学 期末考试试卷 B 答案（2017 /2018 学年第一学期）姓名 学号 班级 成绩 一、单项选择题（共 15 题，每小题 2 分，共 30 分） 18 位氟原子存在，可产生较强光毒性的喹诺酮类抗生素是( C )A. 盐酸环丙沙星 B. 盐酸诺氟沙星 C. 司帕沙星 D. 盐酸左氧氟沙星2盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药( D )A. 去甲肾上腺素重摄取抑制剂 B. 单胺氧化酶抑制剂C. 5-羟色胺受体抑制剂D. 5-羟色胺再摄取抑制剂3盐酸吗啡溶液，遇甲醛硫酸试液呈( B ) A.绿色 B.蓝紫色 C.棕色 D.红色 4氯丙嗪属于组胺 H1受体拮抗剂的哪种结构
2、类型( B ) A. 乙二胺类 B. 哌嗪类 C. 丙胺类 D. 三环类 5根据临床应用,心血管系统药物可分为哪几类( C )A.降血脂药、强心药、镇痛药、抗心律失常药B.抗心律失常药、降血脂药、强心药、利尿药C.降血脂药、抗心律失常药、抗心绞痛药、抗高血压药、强心药D.降血脂药、抗溃疡药、抗心律失常药、抗组胺药6西咪替丁主要用于治疗( A )A.十二指肠球部溃疡 B.过敏性皮炎 C.结膜炎 D.麻疹7. 临床上使用的布洛芬为何种异构体( D )A. 左旋体 B. 右旋体 C. 内消旋体 D. 外消旋体8. 抗肿瘤药物卡莫司汀属于( A )A. 亚硝基脲类烷化剂 B. 氮芥类烷化剂C. 嘧啶类
3、抗代谢物 D. 嘌呤类抗代谢物9. 半合成青霉素的重要原料是 ( B )A.5-ASA B.6-APA C.7-ADA D.二氯亚砜10. 可以口服的雌激素类药物是 ( B )A. 雌三醇 B. 炔雌醇 C. 雌酚酮 D. 雌二醇 11、生物烷化剂在临床用作( A )A. 抗肿瘤药 B. 抗癫痫药C. 抗病毒药 D. 解热镇痛药212、环磷酰胺的毒性较小的原因是( B )A. 抗瘤谱广B. 在正常组织中，经酶代谢生成无毒的代谢物C. 在体内的代谢速度很快D. 在肿瘤组织中的代谢速度快13、麻黄碱具有四个光学异构体，其中( A )的活性最强，为临床主要药用异构体。A. 麻黄碱（1R, 2S） B
4、. 麻黄碱（1R, 2R） C. 麻黄碱（1S, 2S） D. 麻黄碱（1S, 2R）14、下列药物中哪个药物的代谢物具有抗炎作用( B )A. 双氯酚酸钠 B. 塞利西布 C. 保泰松 D. 阿司匹林15、下列药物中不含有不含有咪唑基团的是( D )A. 息斯敏 B. 奥美拉唑C. 西咪替丁 D. 6-MP（巯基嘌呤）二、指出下列药物的名称和基本药理作用（共 10 题，每题 2 分，共 20 分）1、HOO HHOOO2、NCH3OOHHOHCl3H2O辛伐他丁：调血脂药盐酸吗啡：镇痛药3、4、NMeMeNHOOCHOOCCl盐酸哌替啶：镇痛药马来酸氯苯那敏；治疗过敏、荨麻疹、皮炎等35、N
5、NO2 CH3CCOOCH3CH3 HO H3CO6、NNClNHNN NOH硝苯地平；钙通道抑制剂，扩张冠状动脉氯沙坦；治疗高血压和充血性心力衰竭7、SHNHNCH3 NCNNHNCH38、H3C CH3OHOCH3西米替丁；抗溃疡药布洛芬；非甾体抗炎药，治疗风湿9、NHPOO NClClH2O10、OHHO环磷酰胺；抗肿瘤药雌二醇；甾体雌激素药物三、多项选择题（共 2 题，每题 3 分，共 6 分）1、药物作用的生物靶点包括( ABCE )A. 受体 B. 核酸 C. 离子通道 D. 核糖E. 酶2、半合成 -内酰胺类药物的基本原料有( BCD )。A. 5-APA B. 6-APAC.
6、7-ACA D. 7-ADCAE. 7-ABA 四、填空题（共 8 题 10 空，每空 1 分，共 10 分）1吗啡的氧化产物有 双吗啡 和 N-氧化吗啡 。42. H2受体拮抗剂临床用作 抑制胃酸分泌，治疗胃和十二指肠溃疡 。3. 贝诺酯为前体药物，在体内可以转化为 阿司匹林 和 扑热息痛 。4. 脂肪氮芥的烷化作用是基于 双分子亲核 取代反应。5. 6-APA 的全称是 6-氨基青霉素烷酸 。 6. 克拉维酸为 -内酰胺 酶抑制剂类抗生素。7. 磺胺类药物的基本结构母核为 对氨基苯磺酰胺 。8. 喹诺酮类药物的药效结构是 含 4-喹诺酮基本结构 。五、简答题（共 5 题，每题 4 分，共
7、20 分） 1、代谢拮抗：所谓代谢拮抗（Metabolic Antagonism）就是设计与生物体内基本代谢物的结构有某种程度相似的化合物，使之竞争性地与特定的酶相作用，干扰基本代谢物的被利用，从而干扰生物大分子的合成；或以伪代谢物的身份掺入生物大分子的合成中，形成伪生物大分子，导致致死合成（Lethal Synthesis） ，从而影响细胞的生长。代谢拮抗概念以广泛用于抗菌、抗疟以及抗肿瘤药物的设计中。2、生物电子等排体：生物电子等排体指生物学意义上的具有相似的物理及化学性质的基团或取代基所产生的大致相似、相关或相反的生物活性的一种物质。3、前药：前药也称前体药物、药物前体、前驱药物等，是指
8、药物经过化学结构修饰后得到的在体外无活性或活性较小、在体内经酶或非酶的转化释放出活性药物而发挥药效的化合物。4、软药：容易代谢失活的药物，使药物在完成治疗作用后，按预先设定的代谢途径和可以控制的速率分解、失活并迅速排出体外，从而避免药物的蓄积毒性，这类药物被称为软药。5、抗菌增效剂：抗菌增效剂（Antibacterial Synerists）是一类与某类抗菌药物配伍使用时，以特定的机制增强该类抗菌药物活性的药物。抗菌增效剂的类型不同，其增效原理亦各不相同。六、问答题（共 2 题，每题 7 分，共 14 分）1、结构如下的化合物将具有什么临床用途和可能的毒副反应？若将氮上取代的甲基换成异丙基，又
9、将如何？HOHONHCH3OH5答：氮上取代基的变化主要影响拟肾上腺素药物对 受体和 受体的选择性。 当氮上甲基取代时，即肾上腺素，对 受体和 受体均有激动作用，作用广 泛而复杂，当某种作用成为治疗作用时，其他作用就可能成为辅助作用或毒副 作用。肾上腺素具有兴奋心脏，使心收缩力加强，心率加快，心输出量增加， 收缩血管，升高血压，舒张支气管平滑肌等主要作用。临床主要用于过敏性休 克、心脏骤停和支气管哮喘的急救。不良反应一般有心悸、不安、面色苍白、 头痛、震颤等。 将甲基换作异丙基即为异丙肾上腺素，为非选择性 受体激动剂，对 受体 几无作用，对心脏的 1 受体和血管、支气管、胃肠道等平滑肌的 2 受体均 有激动作用，临床用于支气管哮喘、房室传导阻滞、休克、心搏骤停，常见不 良反应有心悸、头痛、皮肤潮红等。2、简述二氢吡啶类药物的构效关系。 答：3、5 位取代脂基不同，为手性中心，酯基大小对活性影响不大，但不对称 酯基影响作用部位。4 位取代基与活性关系依次为：H 小于甲基小于环烷基小 于苯基或取代苯基。二氢吡啶环为活性必需，3、5 酯基为活性必需，若为乙酰 基或氰基活性降低，若为硝基则激活钙通道。5 位取代苯基邻、间位有吸电子 集团时活性较佳，对位取代活性下降。
