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1、中药药剂学中药药剂学 北京中医药大学中药学院中药制药系北京中医药大学中药学院中药制药系外用膏剂外用膏剂一、外用膏剂的含义、特点与分类一、外用膏剂的含义、特点与分类 外用膏剂的含义、特点与分类外用膏剂的含义、特点与分类 外用膏剂：采用适宜的基质将药物制成专供外用的半固体或近似固体地一类剂型。保护创面 特点特点 润滑皮肤局部治疗全身治疗 二、外用膏剂的经皮吸收机理二、外用膏剂的经皮吸收机理 外用膏剂的经皮吸收机理外用膏剂的经皮吸收机理 外用膏剂的经皮吸收外用膏剂的经皮吸收:系指其中的药物通过皮肤进入血液循环的过程，包括释放、穿透及吸系指其中的药物通过皮肤进入血液循环的过程，包括释放、穿透及吸 收进
2、入血液循环三个阶段。收进入血液循环三个阶段。 释放：药物从基质脱离并扩散至皮肤或粘膜表面释放：药物从基质脱离并扩散至皮肤或粘膜表面 穿透：药物通过表皮进入真皮、皮下组织，起局部治疗作用穿透：药物通过表皮进入真皮、皮下组织，起局部治疗作用 吸收：药物通过皮肤或粘膜的血液循环或淋巴循环进入体循环而产生全身作用吸收：药物通过皮肤或粘膜的血液循环或淋巴循环进入体循环而产生全身作用 外用膏剂的经皮吸收机理外用膏剂的经皮吸收机理 皮肤构造皮肤构造 外用膏剂的经皮吸收机理外用膏剂的经皮吸收机理 经皮吸收途径经皮吸收途径 完整的表皮：主要途径为角质层细胞及其细胞间隙（脂溶性小分子药物）完整的表皮：主要途径为角
3、质层细胞及其细胞间隙（脂溶性小分子药物） 毛囊、皮脂腺：脂溶性药物经毛囊或皮脂腺到达真皮或皮下组织毛囊、皮脂腺：脂溶性药物经毛囊或皮脂腺到达真皮或皮下组织 汗腺：大分子药物或离子型药物汗腺：大分子药物或离子型药物外用膏剂的经皮吸收机理外用膏剂的经皮吸收机理 影响皮肤吸收的因素影响皮肤吸收的因素dQ/dt 达到稳态时的药物透皮速率达到稳态时的药物透皮速率 K 药物在皮肤与基质间的分配系数药物在皮肤与基质间的分配系数 C 基质中的药物浓度基质中的药物浓度 D 药物在皮肤屏障中的扩散系数药物在皮肤屏障中的扩散系数 A 给药面积给药面积 T 有效屏障的厚度有效屏障的厚度 二、影响经皮吸收的因素影响因素
4、影响因素吸收情况吸收情况dQ / dt=KCDA/T皮肤的部位皮肤的部位角质层厚的部位不易吸收，毛孔多的部位角质层厚的部位不易吸收，毛孔多的部位 易吸收易吸收人的年龄、性别、种族人的年龄、性别、种族小孩、女性易吸收小孩、女性易吸收皮肤的状况皮肤的状况皮肤破损易吸收、因病皮肤致密硬化不易皮肤破损易吸收、因病皮肤致密硬化不易 吸收吸收皮肤条件皮肤条件皮肤的温度湿度皮肤的温度湿度皮肤温度增加，湿度大易吸收皮肤温度增加，湿度大易吸收药物的极性药物的极性有一定的脂溶性又有一定的水溶性的药物有一定的脂溶性又有一定的水溶性的药物 易吸收易吸收药物性质药物性质 药物的分子大小药物的分子大小分子量小的药物易吸收
5、分子量小的药物易吸收基质的种类基质的种类O/W 型型W/O 型型水溶性水溶性.动物油脂动物油脂植物植物 油脂油脂烃类烃类 基质的基质的 pH非解离的药物易透过皮肤非解离的药物易透过皮肤基质对药物的亲和力基质对药物的亲和力药物的皮肤药物的皮肤/基质分配系数小，药物难吸收基质分配系数小，药物难吸收基质性质基质性质基质对皮肤的水合作用基质对皮肤的水合作用水合作用大，药物易吸收水合作用大，药物易吸收表面活性剂表面活性剂适量的表面活性剂，可增加药物吸收适量的表面活性剂，可增加药物吸收 附加剂附加剂渗透促进剂渗透促进剂增加药物吸收增加药物吸收一、概一、概 述述 软膏剂软膏剂 概述概述 软膏剂：系指药物、中
6、药细粉、中药提取物与适宜基质混合制成的半固体外用剂型。软膏剂：系指药物、中药细粉、中药提取物与适宜基质混合制成的半固体外用剂型。 按基质分类：油脂性、乳剂性和水溶性按基质分类：油脂性、乳剂性和水溶性 质量要求：应细腻均匀，具有适当粘稠性，易涂布于皮肤或粘膜，无刺激性；无酸败、异臭、质量要求：应细腻均匀，具有适当粘稠性，易涂布于皮肤或粘膜，无刺激性；无酸败、异臭、 变色、变硬、油水分离等变质现象，必要时可加适量防腐剂或抗氧剂。用于创面的软膏应无菌。变色、变硬、油水分离等变质现象，必要时可加适量防腐剂或抗氧剂。用于创面的软膏应无菌。二、软膏剂常用的基质二、软膏剂常用的基质 软膏剂常用的基质软膏剂常
7、用的基质 基质的质量要求：基质的质量要求： 具有适当稠度，润滑，无刺激性具有适当稠度，润滑，无刺激性 性质稳定，能与多数药物配伍，不发生配伍禁忌性质稳定，能与多数药物配伍，不发生配伍禁忌 不妨碍皮肤的正常生理功能，有利于药物的释放吸收不妨碍皮肤的正常生理功能，有利于药物的释放吸收 有吸水性，能吸收伤口的分泌物有吸水性，能吸收伤口的分泌物 易清洗，不污染衣物易清洗，不污染衣物软膏剂常用的基质软膏剂常用的基质 油脂性基质：润滑、细腻、无刺激性；涂于皮肤能形成封闭性油膜，促进皮肤的水合作用，油脂性基质：润滑、细腻、无刺激性；涂于皮肤能形成封闭性油膜，促进皮肤的水合作用， 对皮肤的保护及软化作用强。吸
8、水性差，与分泌液不易混合，对药物的释放穿透作用差，不宜对皮肤的保护及软化作用强。吸水性差，与分泌液不易混合，对药物的释放穿透作用差，不宜 用于急性且有多量渗出液的皮肤病。用于急性且有多量渗出液的皮肤病。 油脂类：动物油、植物油、氢化植物油油脂类：动物油、植物油、氢化植物油 类脂类：羊毛脂、蜂蜡、鲸蜡、虫白蜡类脂类：羊毛脂、蜂蜡、鲸蜡、虫白蜡 烃类：凡士林、固体石蜡、液体石蜡烃类：凡士林、固体石蜡、液体石蜡 硅酮类：不宜用作眼膏基质硅酮类：不宜用作眼膏基质软膏剂常用的基质软膏剂常用的基质 乳剂型基质：乳剂型基质：O/W 型（雪花膏）型（雪花膏） 、W/O 型（冷霜）型（冷霜） 特点：对油与水均有
9、亲和力；药物释放穿透性好；能吸收创面渗出液；较油脂性基质易涂布、特点：对油与水均有亲和力；药物释放穿透性好；能吸收创面渗出液；较油脂性基质易涂布、 清洗，对皮肤有保护作用。可用于亚急性、慢性、无渗出的皮肤疾病和皮肤瘙痒征，忌用于糜清洗，对皮肤有保护作用。可用于亚急性、慢性、无渗出的皮肤疾病和皮肤瘙痒征，忌用于糜 烂、溃疡、水泡及化脓性创面。遇水不稳定的药物不宜制成乳剂型软膏。烂、溃疡、水泡及化脓性创面。遇水不稳定的药物不宜制成乳剂型软膏。软膏剂常用的基质软膏剂常用的基质 乳剂型基质中常用的乳化剂及稳定剂乳剂型基质中常用的乳化剂及稳定剂 O/W 型型 一价皂一价皂 脂肪醇硫酸（酯）钠类脂肪醇硫酸
10、（酯）钠类 聚山梨酯类聚山梨酯类 聚氧乙烯醚的衍生物类聚氧乙烯醚的衍生物类 W/O 型型 多价皂多价皂 脂肪酸山梨坦类脂肪酸山梨坦类 蜂蜡、胆甾醇、硬脂醇等蜂蜡、胆甾醇、硬脂醇等软膏剂常用的基质软膏剂常用的基质 水溶性基质：易于涂展，能吸收组织渗出液，释放药物较快，无油腻性，易洗除。对皮肤粘水溶性基质：易于涂展，能吸收组织渗出液，释放药物较快，无油腻性，易洗除。对皮肤粘 膜无刺激性，可用于糜烂创面及腔道粘膜。缺点是润滑性较差。膜无刺激性，可用于糜烂创面及腔道粘膜。缺点是润滑性较差。 基质：聚乙二醇类、凝胶基质（卡波普、纤维素衍生物）基质：聚乙二醇类、凝胶基质（卡波普、纤维素衍生物）二、二、软膏
11、常用基质 三、软膏剂的制备三、软膏剂的制备 三.软膏剂的制备软膏剂的制备软膏剂的制备制法研合法乳化法融合法油溶性基 质加热 80水溶性基 质加热 80混合搅拌乳化至 冷药物加入的方法：药物加入的方法： 不溶性药物粉碎成最细粉（过不溶性药物粉碎成最细粉（过 6 号筛）后加入号筛）后加入 可溶性药物用基质或处方中组分溶解后加入可溶性药物用基质或处方中组分溶解后加入 流浸膏等浓缩后与基质混合；浸膏粉加溶剂调成糊状后加入流浸膏等浓缩后与基质混合；浸膏粉加溶剂调成糊状后加入 共熔组分先共熔后再与基质混合共熔组分先共熔后再与基质混合 易挥发、升华的药物，以及树脂类药物待基质适当冷却后（易挥发、升华的药物，
12、以及树脂类药物待基质适当冷却后（40左右）加入左右）加入 四、凝胶剂四、凝胶剂 凝胶剂凝胶剂 凝胶剂：系指中药提取物与适宜基质制成的具有凝胶特性的半固体或稠厚液体剂型。凝胶剂：系指中药提取物与适宜基质制成的具有凝胶特性的半固体或稠厚液体剂型。 按基质分类：按基质分类： 水性凝胶：卡波普、水性凝胶：卡波普、CMC-Na、海藻酸钠等加水、甘油或丙二醇、海藻酸钠等加水、甘油或丙二醇 油性凝胶：液体石蜡与聚氧乙烯、脂肪油与胶体硅或铝皂、锌皂油性凝胶：液体石蜡与聚氧乙烯、脂肪油与胶体硅或铝皂、锌皂 凝胶剂凝胶剂 五、眼膏剂五、眼膏剂 眼膏剂眼膏剂 眼膏剂：系指药物与适宜基质制成供眼用的灭菌软膏剂。眼膏剂
13、：系指药物与适宜基质制成供眼用的灭菌软膏剂。 质量要求：均匀、细腻，易涂布于眼部，对眼部无刺激性，无菌。质量要求：均匀、细腻，易涂布于眼部，对眼部无刺激性，无菌。 （中国药典中国药典2010 年版）年版） 。 常用基质：凡士林常用基质：凡士林 8 份，液体石蜡份，液体石蜡 1 份、羊毛脂份、羊毛脂 1 份份 眼膏剂眼膏剂 六、软膏剂的质量评价六、软膏剂的质量评价 软膏剂的质量评价软膏剂的质量评价 外观性状外观性状 药物含量测定药物含量测定 稠度：稠度计测定稠度：稠度计测定 水值：系在水值：系在 20下下 100g 基质能容纳的最大水量。基质能容纳的最大水量。 酸碱度酸碱度 粒度粒度 稳定性：耐
14、寒、耐热试验稳定性：耐寒、耐热试验 刺激性：皮肤刺激性、粘膜刺激性刺激性：皮肤刺激性、粘膜刺激性 软膏剂的质量检查软膏剂的质量检查 药物释放、穿透与吸收药物释放、穿透与吸收 体外实验法体外实验法 凝胶扩散法凝胶扩散法 离体皮肤法离体皮肤法 半透膜扩散法半透膜扩散法 体内实验法体内实验法 体液或组织中药物含量测定体液或组织中药物含量测定 药理效应法药理效应法 放射性同位素标记示踪原子法放射性同位素标记示踪原子法黑膏药黑膏药 概述概述 膏药：系指中药、食用植物油与红丹膏药：系指中药、食用植物油与红丹(Pb3O4)或宫粉或宫粉(2PbCO3Pb(OH)2 )炼制成膏料，滩涂于炼制成膏料，滩涂于 裱褙
15、材料上制成的供皮肤贴敷的外用制剂。前者为黑膏药，后者为白膏药。裱褙材料上制成的供皮肤贴敷的外用制剂。前者为黑膏药，后者为白膏药。 黑膏药黑膏药概述概述 贴膏剂：系指中药提取物、中药或化学药物与适宜的基质和基材制成的供皮肤贴敷，可产生贴膏剂：系指中药提取物、中药或化学药物与适宜的基质和基材制成的供皮肤贴敷，可产生局部或全身性作用的一类片状外用制剂。局部或全身性作用的一类片状外用制剂。 分类：橡胶膏剂、凝胶膏剂和贴剂。分类：橡胶膏剂、凝胶膏剂和贴剂。 一、橡胶膏剂一、橡胶膏剂 橡胶膏剂橡胶膏剂 橡胶膏剂：系指中药提取物或（和）化学药物与橡胶等基质混匀后，涂布于背衬材料上制成橡胶膏剂：系指中药提取物
16、或（和）化学药物与橡胶等基质混匀后，涂布于背衬材料上制成 的贴膏剂。的贴膏剂。 特点：粘附力强，使用方便；可保护伤口，防止皮肤皲裂。容纳药物少，维持时间短。特点：粘附力强，使用方便；可保护伤口，防止皮肤皲裂。容纳药物少，维持时间短。 橡胶膏剂的组成：橡胶膏剂的组成： 膏料层：生橡胶、增粘剂、软化剂、填充剂膏料层：生橡胶、增粘剂、软化剂、填充剂 背衬材料背衬材料 膏面覆盖物膏面覆盖物 橡胶膏剂橡胶膏剂 橡胶膏剂的基质 橡胶膏剂橡胶膏剂 二、凝胶膏剂二、凝胶膏剂 凝胶膏剂凝胶膏剂 凝胶膏剂：系指中药提取物、中药或化学药物与适宜的亲水性基质混匀后，涂布于裱褙材料凝胶膏剂：系指中药提取物、中药或化学药物与适宜的亲水性基质混匀后，涂布于裱褙材料 上制得的外用
