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1、红豆杉药用价值红豆杉药用价值( (紫杉醇紫杉醇) ) 产品名称】 紫杉醇 【英文名称】 Paclitaxel 【产品别名】 泰素，紫素，特素 【化学名称】 5，20-环氧-1，2，4，7，10，13-六羟基紫杉烷-11- 烯-9-酮-4，10-二乙酸酯-2-苯甲酸酯-13（2R，3S）-N-苯甲酰-3-苯基异 丝氨酸酯【分 子 式】 C47H51NO14 【分 子 量】 853.92 【CA S NO】 33069-62-4 【产品来源】 为红豆杉科植物红豆杉的干燥根、枝叶以及树皮。 【规格含量】 99.5%生物 【物理性质】 白色结晶体粉末。无臭，无味。不溶于水，易溶于氯仿、丙酮等 有机溶剂
2、。 【药理作用】 紫杉醇是红豆杉属植物中的一种复杂的次生代谢产物, 也是目前 所了解的惟一一种可以促进微管聚合和稳定已聚合微管的药物。同位素示踪表 明, 紫杉醇只结合到聚合的微管上, 不与未聚合的微管蛋白二聚体反应。细胞 接触紫杉醇后会在细胞内积累大量的微管，这些微管的积累干扰了细胞的各种 功能,特别是使细胞分裂停止于有丝分裂期，阻断了细胞的正常分裂。 通过- 临床研究，紫杉醇主要适用于卵巢癌和乳腺癌，对肺癌、大肠癌、黑色素瘤、 头颈部癌、淋巴瘤、脑瘤也都有一定疗效。 【历 史】 1963 年美国化学家瓦尼（M.C. Wani）和沃尔（Monre E. Wall）首 次从一种生长在美国西部大森
3、林中称谓太平洋杉（Pacific Yew）树皮和木材中 分离到了紫杉醇的粗提物。在筛选实验中，Wani 和 Wall 发现紫杉醇粗提物对 离体培养的鼠肿瘤细胞有很高活性，并开始分离这种活性成份。由于该活性成 份在植物中含量极低，直到 1971 年，他们才同杜克（Duke）大学的化学教授姆 克法尔（Andre T. McPhail）合作，通过 x-射线分析确定了该活性成份的化学 结构一种四环二萜化合物，并把它命名为紫杉醇（taxol）。 【紫杉醇针剂】 一、用法用量： 一般临床使用紫杉醇的程序如下：1.先询问病人有无过敏史，并查看白细胞及血小板的数据。有过敏史者及 白细胞血小板低下者应慎用。2.
4、由于此药可引起过敏反应，在给药 12 小时和 6 小时前服用地塞米松 20mg，给药前 3060 分钟给予苯海拉明 50mg 口服及西咪替丁 300mg 静脉注射。3.常用紫杉醇的剂量为 135175mgm2，应先将注射液加于生理盐水或 5葡萄糖液 5001000ml 中，需用玻璃瓶或聚乙烯输液器，应用特制的胶管及 0.22m 的微孔膜滤过。4.滴注开始后每 15 分钟应测血压、心率、呼吸一次，注意有无过敏反应。 5.一般滴注 3 小时。6.注药后每周应检查血像至少 2 次，34 周后视情况可再重复。本品可与顺铂、卡铂、异环磷酰胺、氟尿嘧啶、阿霉素、VP-16 等联合应 用，血像低下时应用 G
5、-CSF，或紫杉醇加 G-CSF 预防给药。二、注意事项： 1.血液学毒性：为限制剂量提高的主要因素，一般在白细胞低于 1500mm3 时 应辅助应用 G-CSF，血小板低于 30,000mm3 时应输成分血。2.过敏反应：除了预处理外，如只有轻微症状如面潮红、皮肤反应、心率 略快、血压稍降可不必停药，可将滴速减慢。但如出现严重反应如血压低、血 管神经性水肿、呼吸困难、全身寻麻疹，应停药并给以适当处理。有严重过敏 的病人下次不宜再次应用紫杉醇治疗。3.神经系统：最常见为指趾麻木。有约 4的病人，特别是高剂量时可出 现明显的感觉和运动障碍及腱反射减低。曾有个别报告在滴注时发生癫痫大发 作。4.心血管：一过性心动过速和低血压较常见，一般不需处理。但在滴注的 第一小时应严密观察，以后除有严重传导阻滞的病人不必每小时观察一次。5.关节和肌肉：半数左右的病人在用药后 23 天会感到关节和肌肉疼痛， 与所用剂量相关。一般在几天内恢复。在给予 G-CSF 的病人肌肉痛会加重。6.肝胆系统：由于紫杉醇大部由胆汁中排出，对有肝胆疾病的病人应谨慎 观察。在数千例的资料中约 8的病人有胆红素升高，23的病人碱性磷酸酶 升高，18有谷草转氨酶升高。但目前尚无资料说明紫杉醇对肝功有严重损害。7.其他：消化道反应虽常见但一般不重，少数可有腹泻和粘膜炎。轻度脱 发
